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1. 发明申请

WO2005007636B1 1,2,4- THIADIAZOL-5-THIO COMPOUNDS AND THE DERIVATIVES THEREOF, METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF AS UREASE AND NITRIFICATION INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 1,2,4-噻二唑基-5-硫代及其衍生物，METHOD FOR PRODUCING及其作为脲酶和硝化抑制剂
公开(公告)号：WO2005007636B1
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/EP2004006269
申请日：2004-06-09
申请人： PIESTERITZ STICKSTOFF , PALMER THOMAS , NICLAS HANS-JOACHIM , SCHUSTER CAROLA , MICHEL HANS-JUERGEN , GRABARSE MARGRIT , HUCKE ANDRE
发明人： PALMER THOMAS , NICLAS HANS-JOACHIM , SCHUSTER CAROLA , MICHEL HANS-JUERGEN , GRABARSE MARGRIT , HUCKE ANDRE
IPC分类号： C07D285/08
CPC分类号： C07D285/08
摘要： The invention relates to methods for the production and use of novel 1,2,4-thiadiazols of general formulae (I) or (II) as agents for regulating the inhibition of enzymatic urea hydrolysis, wherein R = hydrogen, C1-C8-alkyl or C6-C10-aryl and R = hydrogen, C1-C8- alkyl/heteroalkyl, C2-C8 -alkenyl/heteroalkenyl, C2-C8 -alkinyl/heteroalkinyl, C3-C8- cycloalkyl/heterocycloalkyl, C3-C8 -cycloalkenyl/heterocycloalkenyl, C6-C10 -aryl/heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkaryl, akheteroaryl, alkoxy, aryloxy, hetaryloxy, alkylthio, arylthio, hetarylthio, acyl, aroyl, hetaroyl, acyloxy, aroyloxy, hetaroyloxy, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, hetaryloxycarbonyl, amino, alkylamino, dialkylamino, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, fluorine, chlorine, bromine, iodine, hydroxy, cyano, nitro, sulfo, carbonyl, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, the radicals R and/or R can, optionally, be per se and individually substituted by one or several of the above-mentioned groups. With a limited spectrum of substituents in R , said compounds can be claimed as nitrification inhibitors. The inventive 1,2,4-thiadiazols thus used are effective urease inhibitors and have a good resistance to hydrolysis and can be produced according to known methods. They are also effective nitrification inhibitors and can delay transformation of ammonia. They are the first inhibitors which effectively eliminate the two main sources of loss during the application of manure, i.e. urease-catalyzed urea hydrolysis and nitrification of ammonia nitrogen. The inventive compounds can also be combined with more potent nitrification inhibitors, whereby nitrogen losses can also be reduced, without any problem.
摘要翻译：存在用于生产和使用的通式（I）或（II）描述为用于调节或抑制酶水解尿素的装置，其中R <1> =氢，C 1新1,2,4-噻二唑的方法 C8-烷基或C6-C10芳基并且R <2> =氢，C1-C8烷基/杂烷基，C2-C8链烯基/杂，C2-C8炔基/杂炔基，C3-C8环烷基/杂环烷基，C3 C8环烯基/杂环烯基，C6-C10芳基/杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，烷芳基，烷杂芳基，烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，酰基，芳酰基，杂芳酰基，酰氧基，芳酰氧基，Hetaroyloxy，烷氧基羰基，芳氧基羰基， Hetaryloxycarbonyl，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，氟，氯，溴，碘，羟基，氰基，硝基，磺基，羰基，羧基，氨基甲酰基，是指氨磺酰基，其中基团R <1>和/或R <2 >本身任选和独立地被一个或多个上述基团的取代可以被取代。用中的R <2>有限Substituentenspektrum，所述化合物都声明为硝化抑制剂。根据本发明所使用的1,2,4-噻二唑类提供具有被并且可通过已知的方法制备水解良好的电阻有效的脲酶。他们还充当硝化抑制剂和能延缓铵转化。因此，它们可以消除损耗的两个主要来源在施肥铵氮损失的脲酶水解尿素和硝化第一抑制剂。本发明的化合物可以与除了有效的硝化抑制剂，由此可以实现的氮损失的额外还原可以容易地组合。

2. 发明申请

WO1995022515A1 COMBINATION OF ACTIVE SUBSTANCES FOR INHIBITING OR REGULATING NITRIFICATION 审中-公开
标题翻译：有效组合物抑制或调控硝化作用
公开(公告)号：WO1995022515A1
公开(公告)日：1995-08-24
申请号：PCT/DE1995000248
申请日：1995-02-20
申请人： SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBH , GRABARSE, Margrit , LANG, Sieghard , MICHEL, Hans-Jürgen , WOZNIAK, Hartmut
发明人： SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBH
IPC分类号： C05G03/08
CPC分类号： C05G3/08 , Y02P60/218 , Y10S71/902
摘要： Nitrification inhibitors are characterised in that they contain as active substances 1H-1,2,4-triazole or substituted 1H-1,2-4-triazole, its salts or metallic complexes, and at least another compound such as a substituted pyrazole, its salts or metallic complexes, dicyanodiamide, guanylthiourea, thiourea, ammonium thiosulfate, ammonium thiocyanate. These agents have considerable synergistic effects and, compared with the individual compounds, are more effective and economic, and they may be used in reduced amounts.
摘要翻译：将描述硝化抑制剂，其特征在于它们在，作为取代的作为活性组分1H-1,2,4-三唑或取代的1H-1,2,4-三唑或它们的盐或金属配合物和至少一种另外的化合物吡唑，包括其盐或金属络合物，双氰胺，脒，硫脲，硫代硫酸铵，硫氰酸铵。这些新颖的组合物具有比单独的化合物相当大的协同作用，并且在它们的提高效力，降低的施用率和其经济性方面有利的。

3. 发明申请

WO1995022514A1 COMBINATIONS OF ACTIVE SUBSTANCES FOR INHIBITING OR REGULATING NITRIFICATION OF AMMONIACAL NITROGEN IN ARABLE LANDS OR SUBSTRATES 审中-公开
标题翻译：有效组合物抑制或硝化中铵态氮在文化楼板及载体调控
公开(公告)号：WO1995022514A1
公开(公告)日：1995-08-24
申请号：PCT/DE1995000243
申请日：1995-02-20
申请人： SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBH , GRABARSE, Margrit , LANG, Sieghard , MICHEL, Hans-Jürgen , WOZNIAK, Hartmut
发明人： SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBH
IPC分类号： C05G03/08
CPC分类号： C05G3/08 , Y02P60/218 , Y10S71/902 , Y10S71/903
摘要： Nitrification inhibitors are characterised in that they contain as active substances a substituted pyrazole, its salts or metallic complexes, dicyanodiamide and one of the following compounds: ammonium thiosulfate, biguanide, ammonium thiocyanate. These agents are characterised by an increased effectiveness as compared to individual components or combinations of two components. They are consequently more environmentally friendly, less phytotoxic, more economic and produce less residues.
摘要翻译：有描述硝化抑制剂，其特征在于它们含有作为活性成分的组分，取代的吡唑，其盐或金属配合物，和双氰胺，以及以下化合物中的一种：硫代硫酸铵，双胍硫氰酸铵。这些新颖的组合物在单独的组件和两个相应的组合的区别在于的增加的效力。因此，他们在生态，药害，残留行为和经济方面更有利。

4. 发明申请

WO2005007636A1 1,2,4- THIADIAZOL-5-THIOVERBINDUNGEN UND DEREN DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS UREASE- UND NITRIFIKATIONSINHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 1,2,4-噻二唑基-5-硫代及其衍生物，METHOD FOR PRODUCING及其作为脲酶和硝化抑制剂
公开(公告)号：WO2005007636A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/EP2004/006269
申请日：2004-06-09
申请人： SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBH , PALMER, Thomas , NICLAS, Hans-Joachim , SCHUSTER, Carola , MICHEL, Hans-Jürgen , GRABARSE, Margrit , HUCKE, André
发明人： PALMER, Thomas , NICLAS, Hans-Joachim , SCHUSTER, Carola , MICHEL, Hans-Jürgen , GRABARSE, Margrit , HUCKE, André
IPC分类号： C07D285/08
CPC分类号： C07D285/08
摘要： Es werden Verfahren zur Herstellung und die Verwendung neuer 1,2,4-Thiadiazole der allgemeinen Formel (I) oder (II) als Mittel zur Regulierung bzw. Hemmung der enzymatischen Harnstoff-Hydrolyse beschrieben, in der R 1 = Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkyl oder C 6 -C 10 -Aryl und R 2 = Wasserstoff, C 1 -C 8 - Alkyl/Heteroalkyl, C 2 -C 8 Alkenyl/Heteroalkenyl, C 2 -C 8 -Alkinyl/Heteroalkinyl, C 3 -C 8 - Cycloalkyl/Heterocycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkenyl/Heterocycloalkenyl, C 6 -C 10 -Aryl/Heteroaryl, Aralkyl, Heteroarylalkyl, Alkaryl, Alkheteroaryl, Alkoxy, Aryloxy, Hetaryloxy, Alkylthio, Arylthio, Hetarylthio, Acyl, Aroyl, Hetaroyl, Acyloxy, Aroyloxy, Hetaroyloxy, Alkoxycarbonyl, Aryloxycarbonyl, Hetaryloxycarbonyl, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, Fluor, Chlor, Brom, lod, Hydroxy, Cyano, Nitro, Sulfo, Carbonyl, Carboxy, Carbamoyl, Sulfamoyl bedeuten, wobei die Reste R 1 und/oder R 2 gegebenenfalls selber und unabhängig voneinander mit einer oder mehreren der oben genannten Gruppen substituiert sein können. Mit eingeschränktem Substituentenspektrum in R 2 werden die Verbindungen als Nitrifikationsinhibitoren beansprucht. Die erfindungsgemäß eingesetzten 1,2,4-Thiadiazole stellen effektive Ureaseinhibitoren mit einer guten Hydrolysebeständigkeit dar und können nach bekannten Verfahren hergestellt werden. Sie wirken ebenfalls als Nitrifikationsinhibitoren und können die Ammoniumumwandlung verzögern. Sie sind somit die ersten Inhibitoren, die die beiden Hauptverlustquellen bei der Düngeranwendung, die ureasekatalysierte Harnstoff-Hydrolyse und die Nitrifikation von Ammoniumstickstoff wirksam beseitigen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind darüber hinaus problemlos mit potenteren Nitrifikationsinhibitoren kombinierbar, wodurch eine zusätzliche Verminderung der Stickstoffverluste erzielt werden kann.
摘要翻译：存在用于生产和使用的通式（I）或（II）描述为用于调节或抑制酶水解尿素的装置，其中R <1> =氢，C 1新1,2,4-噻二唑的方法 C8-烷基或C6-C10芳基并且R <2> =氢，C1-C8烷基/杂烷基，C2-C8链烯基/杂，C2-C8炔基/杂炔基，C3-C8环烷基/杂环烷基，C3 C8环烯基/杂环烯基，C6-C10芳基/杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，烷芳基，烷杂芳基，烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，酰基，芳酰基，杂芳酰基，酰氧基，芳酰氧基，Hetaroyloxy，烷氧基羰基，芳氧基羰基， Hetaryloxycarbonyl，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，氟，氯，溴，碘，羟基，氰基，硝基，磺基，羰基，羧基，氨基甲酰基，是指氨磺酰基，其中基团R <1>和/或R <2 >本身任选和独立地被一个或多个上述基团的取代可以被取代。用中的R <2>有限Substituentenspektrum，所述化合物都声明为硝化抑制剂。根据本发明所使用的1,2,4-噻二唑类提供具有被并且可通过已知的方法制备水解良好的电阻有效的脲酶。他们还充当硝化抑制剂和能延缓铵转化。因此，它们可以消除损耗的两个主要来源在施肥铵氮损失的脲酶水解尿素和硝化第一抑制剂。本发明的化合物可以与除了有效的硝化抑制剂，由此可以实现的氮损失的额外还原可以容易地组合。

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