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1. 发明申请

WO2009143317A1 TRIAZINE COMPOUNDS AS P13 KINASE AND MTOR INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： TRIAZINE化合物作为P13激酶和MT抑制剂
公开(公告)号：WO2009143317A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/US2009/044784
申请日：2009-05-21
申请人： WYETH , VENKATESAN, Aranapakam M , CHEN, Zecheng , DEHNHARDT, Christoph M , DOS SANTOS, Osvaldo , DELOS SANTOS, Efren G , ZASK, Arie , VERHEIJEN, Jeroen C , KAPLAN, Joshua A , RICHARD, David J , AYRAL-KALOUSTIAN, Semiramis , MANSOUR, Tarek S , GOPALSAMY, Ariamala , CURRAN, Kevin J , SHI, Mengxiao
发明人： VENKATESAN, Aranapakam M , CHEN, Zecheng , DEHNHARDT, Christoph M , DOS SANTOS, Osvaldo , DELOS SANTOS, Efren G , ZASK, Arie , VERHEIJEN, Jeroen C , KAPLAN, Joshua A , RICHARD, David J , AYRAL-KALOUSTIAN, Semiramis , MANSOUR, Tarek S , GOPALSAMY, Ariamala , CURRAN, Kevin J , SHI, Mengxiao
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D251/18 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D491/113 , C07D498/08
摘要： Compounds of formula (I) wherein: R 1 is and R 2 , R 4 , and R 6-9 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PI3 kinase and mTOR, and may be used to treat diseases mediated by PI3 kinase and mTOR, such as a variety of cancers. Methods for making and using the compounds of this invention are disclosed. Various compositions containing the compounds of this invention are also disclosed.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中：R1是和R2，R4和R6-9在本文中定义，及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PI3激酶和mTOR，并可用于治疗PI3激酶和mTOR介导的疾病，如多种癌症。公开了制备和使用本发明化合物的方法。还公开了含有本发明化合物的各种组合物。

2. 发明申请

WO2006124887A1 IMINOTHIAZOLIDINONE DERIVATIVES AS SFRP-1 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为SFRP-1拮抗剂的三氮唑烷酮衍生物
公开(公告)号：WO2006124887A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/US2006/018901
申请日：2006-05-12
申请人： WYETH , GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao
发明人： GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao
IPC分类号： C07D277/54 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P19/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/54
摘要： Compounds of Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided: (I) which are inhibitors of secreted frizzled related protein- 1. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of disorders, including osteoporosis.
摘要翻译：提供式1化合物或其药学上可接受的盐：（I）其为分泌的卷曲相关蛋白-1的抑制剂。该化合物和含有该化合物的组合物可用于治疗多种障碍，包括骨质疏松症。

3. 发明申请

WO2006034337A3 CARBAZOLE AND CYCLOPENTAINDOLE DERIVATIVES TO TREAT INFECTION WITH HEPATITIS C VIRUS 审中-公开
标题翻译：用乙型肝炎病毒感染感染的CARBAZOLE和CYCLOPENTAINDOLE DERIVATIVES
公开(公告)号：WO2006034337A3
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/US2005033803
申请日：2005-09-21
申请人： WYETH CORP , GOPALSAMY ARIAMALA , CISZEWSKI GREGORY MARK , SHI MENGXIAO , PARK KAAPJOO
发明人： GOPALSAMY ARIAMALA , CISZEWSKI GREGORY MARK , SHI MENGXIAO , PARK KAAPJOO
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/403 , A61P31/14 , C07D209/88
CPC分类号： C07D209/82 , A61K31/403 , A61K31/404 , C07D209/88
摘要： The invention is directed to a method of treating, preventing, or inhibiting a Hepatitis C viral infection in a mammal comprising contacting the mammal with an effective amount of a compound of the formula (I) wherein substitutions at R 1 - R 13 , m and Y are set forth in the specification
摘要翻译：本发明涉及一种治疗，预防或抑制哺乳动物中丙型肝炎病毒感染的方法，包括使哺乳动物与有效量的式（I）化合物接触，其中R 1取代为在本说明书中列出了R 13，m和Y

4. 发明申请

WO2010120996A1 5,6,7,8-TETRAHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS MTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESES 审中-公开
标题翻译： 5,6,7,8-四氢吡咯并[3,4-D]吡嗪化合物，它们作为MTOR激酶和PI3激酶抑制剂使用，以及它们的合成
公开(公告)号：WO2010120996A1
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：PCT/US2010/031188
申请日：2010-04-15
申请人： WYETH LLC , GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao , ZASK, Arie , VENKATESAN, Aranapakam Mudumbai , CURRAN, Kevin Joseph
发明人： GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao , ZASK, Arie , VENKATESAN, Aranapakam Mudumbai , CURRAN, Kevin Joseph
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/02 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： A compound of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.
摘要翻译：式I化合物或其药学上可接受的盐，其中组分变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

5. 发明申请

WO2009111547A1 7H-PYRROLO[2,3-H]QUINAZOLINE COMPOUNDS, THEIR USE AS MTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESIS 审中-公开
标题翻译： 7H-PYRROLO [2,3-H]喹唑啉化合物，它们作为MTOR激酶和PI3激酶抑制剂使用，以及它们的合成
公开(公告)号：WO2009111547A1
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：PCT/US2009/036005
申请日：2009-03-04
申请人： WYETH , VENKATESAN, Aranapakam Mudumbai , CHEN, Zecheng , DOS SANTOS, Osvaldo , BROOIJMANS, Natasja , GOPALSAMY, Ariamala
发明人： VENKATESAN, Aranapakam Mudumbai , CHEN, Zecheng , DOS SANTOS, Osvaldo , BROOIJMANS, Natasja , GOPALSAMY, Ariamala
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A 7H-pyrrolo[2,3-h]quinazoline compound of the formula (I) wherein Ar, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , and n are as defined in the specification as P13 kinase inhibitors and mTOR kinase inhibitors.
摘要翻译：式（I）的7H-吡咯并[2,3-h]喹唑啉化合物其中Ar，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12和n如说明书中所定义为P13激酶抑制剂和mTOR激酶抑制剂。

6. 发明申请

WO2007070319A3 DIBENZONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：二苯并噻吩衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2007070319A3
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/US2006046646
申请日：2006-12-06
申请人： WYETH CORP , GOPALSAMY ARIAMALA , SHI MENGXIAO , KUTTERER KRISTINA , ARNDT KIM TIMOTHY
发明人： GOPALSAMY ARIAMALA , SHI MENGXIAO , KUTTERER KRISTINA , ARNDT KIM TIMOTHY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to Dibenzonaphthyridine Derivatives , compositions comprising an ef fective amount of a Dibenzonaphthyridine Derivative and methods for treating or preventing a proliferative disorder, comprising administering to a subj ect in need thereof an ef f ective amount of a Dibenzonaphthyridine Derivative of formula ( I ) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 is -H, -OH, -O-C 1 ,-C 6 alkyl, -halo, -C 2 -C 6 alkenyl, -C 2 -C 6 alkynyl, -N(R I8 ) 2 , -NH-OR 18 or-C(0)N(R l8 ) 2 ; R 2 is -H, -0-C 1 -C 6 alkyl, -halo, -C 2 -C 6 alkenyl, -C 2 -C 6 alkynyl, -NHR 17 . -N(R I7 ) 2 , -NH-OR 18 or -C(O)N(R I8 ) 2 , such that when R 1 is -OH or -0-C1-C 6 alkyl, R 2 is hydrogen; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 . R 9 and R 10 are each independently -H, -halo, -OH, -SH, -N(R I2 ) 2 , -NHOR 12 , -CN, -NO 2 , -CF 3 , -OCF 3 , -C 1 -C 6 alkyl, -C 2 -C 6 alkenyl, -C2-C6 alkynyl, -C 3 -C 8 cycloalkyl, -C 3 -C 8 cycloalkenyl, -phenyl, -benzyl, -(CH 2 ) n -O-C 1 -C 6 alkyl, -0-C 2 -C 6 alkenyl, -0-C 2 -C 6 alkynyl, -O-phenyl, -S-phenyl, -NH-C 1 -C 6 alkyl, -(CH 2 ) n -C(O)-R 11 , -(CH 2 ) n -O)-R 11 , -(CH 2 ) n -NHC(O)-R 11 , -S-C 1 -C 6 alkyl, -S(O)-C 1 -C 6 alkyl, -SO 2 -C 1 -C 6 alkyl, -SO 2 NH-C 1 -C 6 alkyl, -SO 2 NH-C 2 -C 6 alkenyl, -SO 2 NH-C 2 -C 6 alkynyl, -Y-(CH 2 ) K -M- CH(R 14 )R 15 , -Y-(CH 2 ) g -R 16 , -Y-(CH 2 ) k -M-(CH 2 ) p -R 16 , -Y-(CH 2 ) k -(W) a -(CH 2 ) q -Z, -Y-(CH 2 ) P - (Z)_-(CH2)q-Z, or such that R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are not simultaneously hydrogen.
摘要翻译：本发明涉及二苯并萘啶衍生物，包含有效量的二苯并萘啶衍生物的组合物和治疗或预防增殖性疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）的二苯并吡啶衍生物）：或其药学上可接受的盐，其中R 1是-H，-OH，-OC 1，C 6 -C 6烷基， - 卤素，-C 2 -C 6亚烷基，-C 2 -C 6 - 炔基，-N（R -NH-OR 18或-C（O）N（R 18））SUB > 2 ; R 2是-H，-O-C 1 -C 6烷基， - 卤素，-C 2 - -C 6亚烯基，-C 2 -C 6炔基，-NHR 17。 -N（R I7）2，-NH-OR 18或-C（O）N（R 100） >），使得当R 1是-OH或-O-C 1 -C 6烷基时，R 2， SUP>是氢; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7， [R ^{8 。 R 9和R 10各自独立地为-H， - 卤素，-OH，-SH，-N（R 12） 2个，-NHOR 12，-CN，-NO 2，-CF 3，-OCF 3， C 1 -C 6烷基，-C 2 -C 6亚烷基，-C 2 -C 6亚烷基，-C 2 -C 6 - C 6炔基，-C 3 -C 8环烷基，-C 3 -C 8环烯基， - 苯基， - 苄基， - （CH 2 CH 2）n -OC 1 -C 6烷基，-O-C 1 -C 6烷基， C 2 -C 6亚烷基，-O-C 2 -C 6炔基，-O-苯基，-S - 苯基，-NH-C 1 -C 6烷基， - （CH 2 CH 2）n -C（ O）-R 11， - （CH 2）n -O - ）-R 11， - （CH -NO（O）-R 11，-SC 1 -C 6，-C（O）-R 11，烷基，-S（O）-C 1 -C 6烷基，-SO 2 -C 1 -C 6烷基， -SO 2 -C 6烷基，-SO 2 NH-C 1 -C 6烷基，-SO 2 - ， - 2个NH 2 C 2 -C 6亚烷基，-SO 2 NH- C 1 -C 6烷基，-Y-（CH 2 CH 2）n -M-CH（R 14） R 15，-Y-（CH 2）n -R 16，-Y-（CH 2）（CH _{2 ）_{ķ -M-（CH _{2 ）_{p -R ^{16 - （CH 2）n - （CH 2）n - （CH 2）n - （CH 2） -Z，-Y-（CH 2）2 - （Z）_-（CH 2）q Z，或使得R 3 R 4，R 5，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9，R 9和R 10不是同时为氢。}}}}}}

7. 发明申请

WO2007070319A2 DIBENZONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：二苯并噻吩衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2007070319A2
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：PCT/US2006/046646
申请日：2006-12-06
申请人： WYETH , GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao , KUTTERER, Kristina , ARNDT, Kim, Timothy
发明人： GOPALSAMY, Ariamala , SHI, Mengxiao , KUTTERER, Kristina , ARNDT, Kim, Timothy
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to Dibenzonaphthyridine Derivatives, compositions comprising an effective amount of a Dibenzonaphthyridine Derivative and methods for treating or preventing a proliferative disorder, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Dibenzonaphthyridine Derivative.
摘要翻译：本发明涉及二苯并萘啶衍生物，包含有效量的二苯并萘啶衍生物和治疗或预防增殖性疾病的方法的组合物，包括向有需要的受试者施用有效量的二苯并萘啶衍生物。

8. 发明申请

WO2006124692A2 3-CYANOQUINOLINE INHIBITORS OF TPL2 KINASE AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME 审中-公开
标题翻译： TPL2激酶的3-氰基喹啉抑制剂及其制备方法和使用方法
公开(公告)号：WO2006124692A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/US2006/018582
申请日：2006-05-12
申请人： WYETH , GREEN, Neal Jeffrey , HU, Yonghan , KAILA, Neelu , JANZ, Kristin Marie , THOMASON, Jennifer R. , LI, Huan-Qiu , HOTCHANDANI, Rajeev , WU, Junjun , GOPALSAMY, Ariamala , TAM, Steve Y. , LIN, Lih-Ling , CUOZZO, John William , GULER, Satenig Y.
发明人： GREEN, Neal Jeffrey , HU, Yonghan , KAILA, Neelu , JANZ, Kristin Marie , THOMASON, Jennifer R. , LI, Huan-Qiu , HOTCHANDANI, Rajeev , WU, Junjun , GOPALSAMY, Ariamala , TAM, Steve Y. , LIN, Lih-Ling , CUOZZO, John William , GULER, Satenig Y.
CPC分类号： C07D215/42 , C07D215/44
摘要： The present invention provides compounds of formula (I): CHEMICAL FORMULA SHOULD BE INSERTED HERE AS IT APPEARS ON THE ABSTRACT IN PAPER FORM. (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, m and n are defined as described herein. The invention also provides methods of making the compounds of formula (I), and methods of treating inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) to the mammal.
摘要翻译：本发明提供了式（I）化合物：化学式在本文中应当以纸张形式的摘要出现。（I）及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，m和n如本文所述定义。本发明还提供了在哺乳动物中制备式（I）化合物的方法和治疗炎性疾病如类风湿性关节炎的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式（I）化合物。

9. 发明申请

WO2005030203A1 SUBSTITUTED OXADIAZOLIDINEDIONES ALS PAI-1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：取代的OXADIAZOLIDINEDIONESES ALS PAI-1抑制剂
公开(公告)号：WO2005030203A1
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/US2004/031362
申请日：2004-09-24
申请人： WYETH , GOPALSAMY, Ariamala , KINCAID, Scott, Lee
发明人： GOPALSAMY, Ariamala , KINCAID, Scott, Lee
IPC分类号： A61K31/4245
CPC分类号： C07D413/06 , C07D271/07 , C07D413/04
摘要： The present invention relates generally to substituted oxadiazolidinediones of the Formula (I); wherein R 1 is hydrogen or -(CH 2 ) n COOH; n is an integer from 1 to 3; X is Formula (A), Formula (B), Formula (C) or Formula (D); as inhibitors of PAI-1.
摘要翻译：本发明一般涉及式（I）的取代的恶二唑烷二酮; 其中R1是氢或 - （CH2）nCOOH; n为1〜3的整数， X是式（A），式（B），式（C）或式（D）; 作为PAI-1的抑制剂。

10. 发明申请

WO2010019659A1 PYRROLO[4,3,2-DE]QUINOLIN-8-AMINE COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR PREPARATION AND USE 审中-公开
标题翻译：吡咯烷[4,3,2-DE]喹啉-8-胺化合物及其制备和使用方法
公开(公告)号：WO2010019659A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/US2009/053543
申请日：2009-08-12
申请人： WYETH , HE, Min , JANSO, Jeffrey, Edwin , YU, Ker , MCDONALD, Leonard, Alexander , BARBIERI, Laurel, Rita , GOPALSAMY, Ariamala
发明人： HE, Min , JANSO, Jeffrey, Edwin , YU, Ker , MCDONALD, Leonard, Alexander , BARBIERI, Laurel, Rita , GOPALSAMY, Ariamala
IPC分类号： C07D471/06 , C12R1/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/06 , C12P17/182 , C12R1/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) methods of their use, processes for their preparation and isolated actinomycetes strains capable of preparing pyrrolo[4,3,2-de]quinolin-8-amine compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的使用方法，其制备方法和能够制备吡咯并[4,3,2-de]喹啉-8-胺化合物的分离的放线菌菌株。

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