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1. 发明申请

WO2010146172A2 NEW SYNTHETIC ROUTE FOR THE PREPARATION OF α-AMINO BORONIC ACID DERIVATIVES VIA SUBSTITUTED ALK-1-YNES 审中-公开
标题翻译：用于通过取代的ALK-1-YNES制备α-氨基硼酸衍生物的新合成路线
公开(公告)号：WO2010146172A2
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010/058666
申请日：2010-06-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , GAZIC SMILOVIC, Ivana , CASAR, Zdenko
发明人： GAZIC SMILOVIC, Ivana , CASAR, Zdenko
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of α-amino boronic acid derivatives.
摘要翻译：本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及α-氨基硼酸衍生物的制备。

2. 发明申请

WO2012159981A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF a-SUBSTITUTED KETONES AND THEIR APPLICATION IN SYNTHESIS OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备取代的酮的方法及其在药物活性化合物合成中的应用
公开(公告)号：WO2012159981A3
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：PCT/EP2012059236
申请日：2012-05-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS , GAZIC SMILOVIC IVANA , SEECHURN CARIN , COLACOT THOMAS J
发明人： GAZIC SMILOVIC IVANA , SEECHURN CARIN , COLACOT THOMAS J
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/67 , C07D295/023
CPC分类号： C07D295/088 , C07C45/68 , C07C49/67
摘要： The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及从6-甲氧基 - 四氢萘酮开始的6-甲氧基-2-苯基 - 四氢萘酮的新一步制备及其作为药物活性化合物合成中的中间体。

3. 发明申请

WO2010146176A2 PROCESS FOR HYDROGENATION OF HALOGENOALKENES WITHOUT DEHALOGENATION 审中-公开
标题翻译：没有脱盐的氢化氢加氢过程
公开(公告)号：WO2010146176A2
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010/058672
申请日：2010-06-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , GAZIC SMILOVIC, Ivana , CASAR, Zdenko
发明人： GAZIC SMILOVIC, Ivana , CASAR, Zdenko
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of halogenoalkanes.
摘要翻译：本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及卤代烷烃的制备。

4. 发明申请

WO2012159981A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF α-SUBSTITUTED KETONES AND THEIR APPLICATION IN SYNTHESIS OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备取代的酮的方法及其在药物活性化合物合成中的应用
公开(公告)号：WO2012159981A2
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/EP2012/059236
申请日：2012-05-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , GAZIC SMILOVIC, Ivana , SEECHURN, Carin , COLACOT, Thomas J.
发明人： GAZIC SMILOVIC, Ivana , SEECHURN, Carin , COLACOT, Thomas J.
IPC分类号： C07C45/68
CPC分类号： C07D295/088 , C07C45/68 , C07C49/67
摘要： The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及从6-甲氧基 - 四氢萘酮开始的6-甲氧基-2-苯基 - 四氢萘酮的新一步制备及其作为药物活性化合物合成中的中间体。

5. 发明申请

WO2010146172A3 NEW SYNTHETIC ROUTE FOR THE PREPARATION OF ALPHA-AMINO BORONIC ESTERS 审中-公开
标题翻译：用于制备ALPHA-AMINO BORONIC ESTER的新合成路线
公开(公告)号：WO2010146172A3
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/EP2010058666
申请日：2010-06-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS , GAZIC SMILOVIC IVANA , CASAR ZDENKO
发明人： GAZIC SMILOVIC IVANA , CASAR ZDENKO
IPC分类号： C07F5/02 , C07C209/68 , C07F5/06 , C07F17/00 , C07K5/06
CPC分类号： C07F5/025
摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of alpha-amino boronic esters. These compounds can be used as intermediates in the synthesis of boronic acid and ester compounds such as N- terminal peptidyl boronic acid derivatives, for example N-(pyrazin-2-yl)carbonyl-L-phenylalanine-L-leucine boronic acid, i.e. bortezomib.
摘要翻译：本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及α-氨基硼酸酯的制备。这些化合物可以用作硼酸合成中的中间体，例如N-末端肽基硼酸衍生物等酯化合物，例如N-（吡嗪-2-基）羰基-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸，即硼替佐米。

6. 发明申请

WO2013092900A1 SYNTHESIS OF TRIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：三唑并嘧啶化合物的合成
公开(公告)号：WO2013092900A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：PCT/EP2012/076458
申请日：2012-12-20
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , MARAS, Nenad , GAZIC SMILOVIC, Ivana , STERK, Damjan
发明人： MARAS, Nenad , GAZIC SMILOVIC, Ivana , STERK, Damjan
IPC分类号： C07D239/46 , C07D317/44 , C07D487/04 , A61K31/519 , C07C13/10 , C07C13/12
CPC分类号： C07D487/04 , C07B2200/07 , C07C271/24 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D239/48 , C07D317/44
摘要： The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.
摘要翻译：本发明涉及有机合成领域，并描述了适用于三唑并嘧啶化合物如替卡格雷的制备的特定中间体的合成。

7. 发明申请

WO2010146176A3 PROCESS FOR HYDROGENATION OF HALOGENOALKENES WITHOUT DEHALOGENATION 审中-公开
标题翻译：没有脱盐的氢化氢加氢过程
公开(公告)号：WO2010146176A3
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：PCT/EP2010058672
申请日：2010-06-18
申请人： LEK PHARMACEUTICALS , GAZIC SMILOVIC IVANA , CASAR ZDENKO
发明人： GAZIC SMILOVIC IVANA , CASAR ZDENKO
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of Formula (Vl), wherein R1 and R6 are hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R5 is OR2, NR2R3, SR2, B (OR2)(OR3), or X" selected from F, Cl, Br, I, OCOR2, OSO2R2, wherein R2 and R3 independently from each other represent substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; or R2 and R3 cooperatively form a part of a 5- to 10-membered fused or unfused ring, optionally a chiral 5- to 10- membered fused or unfused ring; X is selected from F1 Cl, Br, I; and * indicates a chiral center; by hydrogenation of a compound of Formula (V), wherein R1, R5, R6 and X are as defined above; wherein hydrogenation is conducted in the presence of a catalyst selected from complexes comprising at least one transition metal, wherein dehalogenation occurs in less than 10 molar % relative to the molar amount of the compound of formula Vl.
摘要翻译：本发明涉及制备式（VI）化合物的方法，其中R 1和R 6是氢，取代或未取代的烷基取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基; R5是选自F，Cl，Br，I，OCOR2，OSO2R2中的OR2，NR2R3，SR2，B（OR2）（OR3）或X“，其中R2和R3彼此独立地表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基;或R 2和R 3协同形成5至10元稠合或未稠合的环的一部分，任选的手性5-至10-元稠合或未稠合的环; X选自F1 C1， Br，I和*表示手性中心;通过氢化式（V）的化合物，其中R 1，R 5，R 6和X如上所定义;其中氢化在催化剂存在下进行，所述催化剂选自：至少一种过渡金属，其中相对于式VI化合物的摩尔量，脱卤发生在小于10摩尔％的范围内。

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