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1. 发明申请

WO2003044020A1 DERIVES DE 4-(1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)-1,4-DIAZABICYCLO-[3.2.2]NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4-（1,3,4-噻二唑-2-基）-1,4-二氮杂双环[3.2.2] NONANE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003044020A1
公开(公告)日：2003-05-30
申请号：PCT/FR2002/003986
申请日：2002-11-21
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Composé répondant à formule générale (I) dans laquelle R représente un groupe phényle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, par un ou plusieurs groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 ) alcoxy, nitro, amino, trifluorométhoxy, trifluorométhyle, cyano, hydroxy, ou méthylènedioxy, ou un groupe pyridinyle, ou un groupe thiényle éventuellement substitué par un atome d'halogène, ou un groupe pyrazinyle. La présente invention a pour objet des composés, ligands des récepteurs nicotiniques, utiles dans le traitement ou la prévention des désordres liés à un dysfonctionnement des récepteurs nicotiniques, notamment au niveau du système nerveux central.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R表示被一个或几个卤素原子取代的苯基，被一个或多个C 1 -C 6，C 1 -C 6烷氧基，硝基，氨基，三氟甲氧基，三氟甲基，氰基，羟基或亚甲二氧基，或吡啶基，或任选被卤素原子取代的噻吩基或吡嗪基。本发明还涉及可用于治疗或预防与烟碱受体功能障碍相关的病症的化合物，烟碱受体配体，特别是在中枢神经系统中。

2. 发明申请

WO2007020343A1 DERIVES DE 5-PYRIDAZINYL-1-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-吡啶基亚氨基-1-氮杂双环[3.2.1]月桂酰胺的衍生物及其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2007020343A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/FR2006/001911
申请日：2006-08-07
申请人： SANOFI AVENTIS , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair, W. , VACHE, Julien
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair, W. , VACHE, Julien
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/18
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle R représente soit un atome d'hydrogène ou d'halogène ; soit un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, nitro, amino, di(C 1 -C 3 )alkylamino, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, cyano, hydroxy, acétyle ou méthylènedioxy ; soit un groupe choisi parmi un pyridinyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, tétrazolyle, oxazolyle, thiazolyle, oxadiazolyle, thiadiazolyle, thiényle, furyle, isoxazolyle, isothiazolyle, pyrrolyle, naphtyle, ce groupe pouvant éventuellement être substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, trifluorométhoxy, trifluorométhyle, nitro, cyano, hydroxy, amino, (C 1 -C 6 )alkylamino ou di(C 1 -C 6 )alkylamino ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R表示：氢原子或卤素原子; 或任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，被一个或多个选自（C 1 -C 6 -C 6）烷基的基团（C 1 -C 6 C 1 -C 6烷氧基，硝基，氨基，二（C 1 -C 3）烷基氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，羟基，乙酰基或亚甲二氧基; 或选自吡啶基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，恶唑基，噻唑基，恶二唑基，噻二唑基，噻吩基，呋喃基，异恶唑基，异噻唑基，吡咯基，萘基中的基团，其可任选被一个或多个选自卤素原子，基团（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C 6）烷氧基，三氟甲氧基，三氟甲基，硝基，氰基，羟基，氨基，（C 1 -C 6）烷基氨基或二（C 1 -C 6 - 6 ）烷基氨基; 以碱或酸加成盐的形式，以水合物或溶剂合物的形式存在。本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

3. 发明申请

WO2005077955A1 DERIVES DE 1,4-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANECARBOXAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3.2.1]十八烷酰胺的衍生物及其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005077955A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：PCT/FR2005/000027
申请日：2005-01-07
申请人： SANOFI-AVENTIS , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08
摘要： Composés répondant répondant à la formule générale (I) dans laquelle X représente N ou un groupe de formule C-R 2 , P, Q, R et W représentent chacun N ou un groupe de formule C-R 3 , R 1 représente H ou un alkyle, R 2 représente un alkyle, R 3 représente H ou un halogène, ou un groupe alkyle, alcoxy, nitro, amino, trifluorométhyle, cyano, ou de formule générale -NR 4 R 5 , -NR 4 C ( =O ) R 5 , -NR 4 C ( =O ) NR 5 R 6 , - NR 4 C ( =O ) OR 5 , -NR 4 S ( = ) 2 NR 5 R 6 , -OR 4 , -OC ( =O ) R 4, -OC ( =O ) OR 4 , -OC ( =O ) ONR 4 R 5, -OC ( =O ) SR 4 , -C ( =O ) OR 4, -C ( =O ) R 4 , -C ( =O ) NR 4 R 5 , -SR 4, -S ( =O )R 4 , -S ( =O ) 2 R 4 , -S ( =O ) 2 NR 4 R 5 , ou un hétérocycle, R 4 , R 5 , et R 6 représentent chacun H ou un alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, cycloalcényle, ou hétérocycloalkyle ou aryle. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中X表示N或具有式C-R2的基团; P，Q，R和W各自表示N或具有式C-R 3的基团; R1表示H或烷基; R2代表烷基; R3代表H或卤素，或烷基，烷氧基，硝基，氨基，三氟甲基，氰基或具有通式-NR4R5，-NR4C（= O）R5，-NR4C（= O）NR5R6，-NR4C（= O ）OR5，-NR4S（=）2NR5R6，-OR4，-OC（= O）R4，-OC（= O）OR4，-OC（= O）ONR4R5，-OC（= O）SR4，-C（= O ）OR 4，-C（= O）R 4，-C（= O）NR 4 R 5，-SR 4，-S（= O）R 4，-S（= O）2 R 4，-S（= O）2 NR 4 R 5或杂环; 并且R 4，R 5和R 6各自表示H或烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基或杂环烷基或芳基。本发明还涉及其在治疗中的用途。

4. 发明申请

WO2003044024A1 DERIVES DE 4-(OXAZOLOPYRIDIN-2-YL)-1,4-DIAZABICYCLO[3.2.2]NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4-（OXAZOLOPYRIDIN-2-YL）-1,4-二氮杂双环[3.2.2] NONANE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003044024A1
公开(公告)日：2003-05-30
申请号：PCT/FR2002/003978
申请日：2002-11-20
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un atome de chlore, un groupe méthyle ou un groupe thién-3-yle. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R2表示氯原子，甲基或噻吩-3-基。本发明具有治疗用途。

5. 发明申请

WO2003044019A1 DERIVES DE 4-(OXADIAZOL-3-YL)-1,4-DIAZABICYCLO[3.2.2]-NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4-（OXADIAZOL-3-YL）-1,4-二氮杂双环[3.2.2] -NONANE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003044019A1
公开(公告)日：2003-05-30
申请号：PCT/FR2002/003985
申请日：2002-11-21
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle R représente un groupe phényle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, par un ou plusieurs groupes (C 1 -C 6 ) alkyle, (C 1 -C 6 ) alcoxy, nitro, amino, trifluorométhoxy, trifluorométhyle, cyano, hydroxy, ou méthylènedioxy, ou un groupe pyridinyle, ou un groupe thiényle. La présente invention a pour objet des composés quisont des ligands des récepteurs nicotiniques, et qui sont utiles dans le traitement ou la prévention des désordres liés à un dysfonctionnement des récepteurs nicotiniques, notamment au niveau du système nerveux central.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R表示被一个或多个卤素原子取代的苯基，被一个或几个C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，硝基，氨基，三氟甲氧基，三氟甲基，氰基，羟基或亚甲二氧基，或吡啶基或噻吩基。本发明还涉及作为烟碱受体配体的化合物，其可用于治疗或预防与烟碱受体功能障碍相关的病症，特别是在中枢神经系统中。

6. 发明申请

WO2004033456A2 DERIVES DE 1,4-DIAZABICYCLO[3.2.2]NONANECARBOXAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1,4-二氮杂环[3.2.2]壬酰胺衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2004033456A2
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/FR2003/002929
申请日：2003-10-06
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , GALLI, Frédéric , LARDENOIS, Patrick , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LARDENOIS, Patrick , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D487/08
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Composés de formule générale dans laquelle X représente un atome d'azote ou un groupe de formule C-R 2 ; P représente de formule C-R 3 ; Q représente de formule C-R 4 ; R représente de formule C-R 5 ; W représente de formule C-R 6 ; ou bien l'un des symboles P, Q, R et W représente un atome d'azote, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 2 représente un atome d' hydrogène ou un groupe alkyle, R 3 , R 4 , R 5 et R 6 représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupe alkyle, alcoxy, nitro, amino, trifluorométhyle, cyano, amino, ou d'autres groupes fonctionnels. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X表示氮原子或式C-R2基团; P表示式C-R3的基团; Q表示式C-R4的基团; R表示式C-R5的基团; W表示式C-R6的基团; 符号P，Q，R和W中的一个表示氮原子; R1表示氢原子或烷基; R2表示氢原子或烷基; R 3，R 4，R 5和R 6各自表示氢或卤素原子，或烷基，烷氧基，硝基，氨基，三氟甲基，氰基，氨基或其它官能团。本发明适用于治疗。

7. 发明申请

WO2003057697A1 DERIVES DE 5-(PYRIDIN-3-YL)-1-AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-（吡啶-3-基）-1-亚氨基] [3.2.1]月桂酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2003057697A1
公开(公告)日：2003-07-17
申请号：PCT/FR2003/000004
申请日：2003-01-03
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Composés répondant à la formule générale (I) dans laquelle R représente soit un atome d'halogène ou un groupe phényle substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogènes et les groupes (C l- C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, nitro, amino, trifluorométhyle, cyano, hydroxy, acétyle ou méthylènedioxy, soit un groupe pyridinyle, soit un groupe thiényle, soit un groupe indolyle, ou un groupe pyrimidinyle éventuellement substitué par par un ou plusieurs groupes (C 1 -C 6 )alcoxy, sachant que, parmi les deux liaisons carbone-carbone représentées par ---- , l'une est simple et l'autre peut être simple ou double. Les composés de l’invention sont des ligands pour les récepteurs nicotiniques.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R表示卤素原子，被一个或多个选自卤素原子的基团取代的苯基和（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基硝基，氨基，三氟甲基，氰基，羟基，乙酰基或亚甲二氧基，吡啶基，噻吩基，吲哚基或嘧啶基，任选被一个或多个（C 1 -C 6）烷氧基取代。此外，在由----表示的两个碳 - 碳键中，一个是简单的，另一个可以是简单的或双重的。本发明化合物是烟碱受体配体。

8. 发明申请

WO2007020344A1 DÉRIVÉS DE δ-PYRIDINYL-i-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE, A LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-吡啶基-1-氮杂双环[3.2.1]月桂酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2007020344A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/FR2006/001912
申请日：2006-08-07
申请人： SANOFI-AVENTIS , GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair , VACHE, Julien
发明人： GALLI, Frédéric , LECLERC, Odile , LOCHEAD, Alistair , VACHE, Julien
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/18
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) (I) dans laquelle R représente un groupe choisi parmi un pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, oxazolyle, oxadiazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, thiadiazolyle, tétrazolyle, ce groupe pouvant éventuellement être substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, trifluorométhoxy, trifluorométhyle, nitro, cyano, hydroxy, amino, (C 1 -C 6 )alkylamino ou di(C 1 -C 6 )alkylamino ; la liaison carbone-carbone entre les positions 3 et 4 du cycle azabicyclooctane est simple ou double ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R表示选自吡唑基，咪唑基，三唑基，恶唑基，恶二唑基，噻唑基，异噻唑基，噻二唑基，四唑基的基团，所述基团任选被一个或多个选自（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C 6）烷基，烷氧基，三氟甲氧基，三氟甲基，硝基，氰基，羟基，氨基，（C 1 -C 6 - ）烷基氨基或二（C 1 -C 6 - 在氮杂双环辛烷环的位置3和4之间具有单或双碳 - 碳键; 以碱的形式，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

9. 发明申请

WO1997017345A1 5-PHENYL-3-(PIPERIDIN-4-YL)-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE DERIVATIVES FOR USE AS 5-HT4 OR H3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：用作5-HT4或H3受体配体的5-苯基-3-（哌啶-4-基）-1,3,4-氧杂双唑-2（3H） - 酮衍生物
公开(公告)号：WO1997017345A1
公开(公告)日：1997-05-15
申请号：PCT/FR1996001730
申请日：1996-11-05
申请人： SYNTHELABO , JEGHAM, Samir , LOCHEAD, Alistair , GALLI, Frédéric , NEDELEC, Alain , SOLIGNAC, Axelle , DE CRUZ, Laurence
发明人： SYNTHELABO
IPC分类号： C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： Compounds of general formula (I), wherein R1 is a (C1-4) alkyl or (C3-7) cycloalkylmethyl group, X1 is a hydrogen or halogen atom or a (C1-4) alkoxy group, or OR1 and X1 together form a group of formula -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- or -O(CH2)3O-, X2 is a hydrogen atom or an amino group, X3 is a hydrogen or halogen atom, and R2 is a hydrogen atom, an optionally substituted (C1-6) alkyl group, a phenyl (C1-4) alkyl group optionally substituted on the phenyl ring, a phenyl (C2-3) alkenyl group, a phenoxy (C2-4) alkyl group, a cyclo (C3-7) alkylmethyl group, a 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl group, or a group having general formula -(CH2)nCO-Z, wherein n is a number from 1 to 6 and Z is a piperidin-1-yl or 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl group, are disclosed. Said compounds may be used for treating and preventing disorders in which 5-HT4 and/or H3 receptors are involved, particularly in the central nervous system, the gastro-intestinal system, the lower urinary organs or the cardiovascular system.
摘要翻译：通式（I）的化合物，其中R 1是（C 1-4）烷基或（C 3-7）环烷基甲基，X 1是氢或卤素原子或（C 1-4）烷氧基，或OR 1和X 1一起形成式-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - ， - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或-O（CH 2）3 O-的基团，X 2是氢原子或氨基， X 3为氢或卤原子，R 2为氢原子，任意取代的（C 1-6）烷基，苯基（C 1-4）烷基，苯基（C 2-3）烯基基团，苯氧基（C 2-4）烷基，环（C 3-7）烷基甲基，2,3-二氢-1H-茚-1-基或2,3-二氢-1H-茚-2-基基团或具有通式 - （CH 2）n CO-Z的基团，其中n为1至6的数，Z为哌啶-1-基或4-（二甲基氨基）哌啶-1-基。所述化合物可用于治疗和预防其中涉及5-HT4和/或H3受体的疾病，特别是在中枢神经系统，胃肠系统，下泌尿器官或心血管系统中。

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