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1. 发明授权

US6011014A Peptide T and related peptides in the treatment of inflammation, including multiple sclerosis 失效
标题翻译：肽T和相关肽治疗炎症，包括多发性硬化
公开(公告)号：US6011014A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US82837
申请日：1998-05-21
申请人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
发明人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/08 , C07K5/103 , C07K14/16 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K5/1013 , A61K38/08 , C07K14/005 , C12N2740/16122
摘要： A method of treating or preventing multiple sclerosis in a patients in need of such treatment by administering an effect amount of the peptide: I-A-B-C-D-E-F-G-H-II (General Formula) wherein A is Ala, Gly, Val, Ser, Thr or absent, B is Ala, Gly, Val, Ser, Thr or absent, C is Ser, Thr or absent, D is Ser, Thr, Asn, Glu, Arg, IIe, Leu or absent, E is Ser, Thr, Asp or absent, F is Thr, Ser, Asn, Glu, Lys, Trp or absent, G is tyr or absent; H is Thr, Arg, Gly, Met, Met(O), Gys, Thr, Gly or absent, I is Cys or absent, II is Cys, an amide group, substituted amide group, an ester group or absent.
摘要翻译：通过施用有效量的肽：IABCDEFGH-II（通式）其中A是Ala，Gly，Val，Ser，Thr或不存在，B是Ala，通过施用有效量的治疗或预防需要这种治疗的患者的多发性硬化的方法，Gly，Val，Ser，Thr或不存在，C为Ser，Thr或不存在，D为Ser，Thr，Asn，Glu，Arg，IIe，Leu或不存在，E为Ser，Thr，Asp或不存在，F为Thr ，Ser，Asn，Glu，Lys，Trp或不存在，G为tyr或不存在; H是Thr，Arg，Gly，Met，Met（O），Gys，Thr，Gly或不存在，I是Cys或不存在，II是Cys，酰胺基，取代的酰胺基，酯基或不存在。

2. 发明授权

US4645740A Process for enzymatic replacement of the B-30 amino acid in insulins 失效
标题翻译：在胰岛素中酶代替B-30氨基酸的方法
公开(公告)号：US4645740A
公开(公告)日：1987-02-24
申请号：US364856
申请日：1982-03-23
申请人： Klaus Breddam , Jack T. Johansen , Fred Widmer
发明人： Klaus Breddam , Jack T. Johansen , Fred Widmer
IPC分类号： C12P21/02 , A61K38/28 , C07K1/36 , C07K14/62 , C12P20060101 , C12P21/04 , C12P21/06
CPC分类号： C07K14/62
摘要： The B-30 amino acid in insulins is replaced enzymatically byreacting as substrate component the selected insulin Ins-X, wherein X represents the B-30 amino acidwith an amine component selected from the group consisting of(a) amino acids of the formulaH--B--OHwherein B is an amino acid residue,(b) optionally N-substituted amino acid amides of the formulaH--B--NR.sup.1 R.sup.2wherein B is an amino acid residue and R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, amino, hydroxy, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl and aralkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom form a heterocyclic group which may contain a further hetero atom, and(c) amino acid esters of the formulaH--B--OR.sup.3, H--B--SR.sup.3 or H--B--SeR.sup.3wherein B is am amino acid residue and R.sup.3 represents alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or aralkylin the presence of an L-specific serine or thiol carboxypeptidase enzyme, preferably carboxypeptidase-Y, in an aqueous solution or dispersion having a pH from about 7 to 10.5, thereby to form an insulin derivativeIns--B--OH, Ins--B--NR.sup.1 R.sup.2, Ins--B--B--NR.sup.1 R.sup.2,Ins--B--OR.sup.3, Ins--B--SR.sup.3 or Ins--B--SeR.sup.3and subsequently cleaving a group --NR.sup.1 R.sup.2, --B--NR.sup.1 R.sup.2, --OR.sup.3, --SR.sup.3 or SeR.sup.3, if desired, preferably by using a carboxypeptidase enzyme. The cleaving may also be performed on derivatives obtained by other methods.By using porcine insulin as substrate component and threonine as the amino acid forming part of the amine component human insulin is obtained.
摘要翻译： PCT No.PCT / DK81 / 00074 Sec。 371日期1982年3月23日 102（e）1982年3月23日PCT PCT 1981年7月23日PCT公布。公开号WO82 / 00301 1982年2月4日。胰岛素中的B-30氨基酸通过以选择的胰岛素Ins-X作为底物组分反应来代替酶，其中X代表B-30氨基酸与选自（ a）式HB-OH的氨基酸，其中B是氨基酸残基，（b）式HB-NR1R2的任选N-取代的氨基酸酰胺，其中B是氨基酸残基，R 1和R 2独立地选自由氢，氨基，羟基，烷基，环烷基，芳基，杂芳基和芳烷基或R1和R2与氮原子一起组成的基团可以含有另外的杂原子的杂环基，和（c）式HB的氨基酸酯 -OR3，HB-SR3或HB-SeR3，其中B是氨基酸残基，R3表示烷基，环烷基，芳基，杂芳基或芳烷基，在L-特异性丝氨酸或硫羟羧肽酶，优选羧肽酶-Y存在下，水溶液或分散体具有a pH为约7至10.5，从而形成胰岛素衍生物Ins-B-OH，Ins-B-NR1R2，Ins-BB-NR1R2，Ins-B-OR3，Ins-B-SR3或Ins-B-SeR3，随后如果需要，优选通过使用羧肽酶来切割基团-NR1R2，-B-NR1R2，-OR3，-SR3或SeR3。裂解也可以通过其它方法获得的衍生物进行。通过使用猪胰岛素作为底物组分和苏氨酸作为形成胺组分的一部分的氨基酸，得到人胰岛素。

3. 发明授权

US06262119B1 Methods of treating immunopathologies using polyunsaturated fatty acids 失效
标题翻译：使用多不饱和脂肪酸治疗免疫病理学的方法
公开(公告)号：US06262119B1
公开(公告)日：2001-07-17
申请号：US09171095
申请日：1999-04-12
申请人： Antonio Ferrante , Alfred Poulos , Michael Joseph Pitt , Christopher John Easton , Merilyn Joy Sleigh , Deborah Ann Rathjen , Fred Widmer
发明人： Antonio Ferrante , Alfred Poulos , Michael Joseph Pitt , Christopher John Easton , Merilyn Joy Sleigh , Deborah Ann Rathjen , Fred Widmer
IPC分类号： A61K3120
CPC分类号： A61K31/202 , Y10S514/826 , Y10S514/861 , Y10S514/863 , Y10S514/885 , Y10S514/903
摘要： Method of treating or ameliorating symptoms of T-cell mediated disease wherein a composition comprising a therapeutically effective amount of a polyunsaturated fatty acid and a pharmaceutically acceptable carrier is administered to the patient. The polyunsaturated fatty acid contains 18-25 carbon atoms, 1-6 double bonds and has 1 or 2 substitutions selected from &bgr; oxa, &ggr; oxa, &bgr; thia and &ggr; thia, based on the fatty acid acyl carbon atom, or the polyunsaturated fatty acid contains 16-26 carbon atoms, 3-double bonds and is covalently coupled at the carboxylic acid group to an amino acid.
摘要翻译：治疗或改善T细胞介导的疾病症状的方法，其中将包含治疗有效量的多不饱和脂肪酸和药学上可接受的载体的组合物施用于患者。多不饱和脂肪酸含有18-25个碳原子，1-6个双键，并且基于脂肪酸酰基碳原子，或多不饱和脂肪酸，具有1或2个选自β氧杂，γ氧杂，β硫和γ硫的取代含有16-26个碳原子，3-双键，并且在羧酸基团共价偶联到氨基酸。

4. 发明授权

US5998476A Synthetic polyunsaturated fatty acid analogues 失效
标题翻译：合成多不饱和脂肪酸类似物
公开(公告)号：US5998476A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US836164
申请日：1997-07-21
申请人： Merilyn Joy Sleigh , Fred Widmer , Paul Adam Schober , Antonio Ferrante , Alfred Poulos , Deborah Ann Rathjen
发明人： Merilyn Joy Sleigh , Fred Widmer , Paul Adam Schober , Antonio Ferrante , Alfred Poulos , Deborah Ann Rathjen
IPC分类号： A61K31/16 , A61P33/02 , A61P37/00 , C07C233/49 , A61K31/20
CPC分类号： C07C233/49 , A61K31/16 , Y10S514/886 , Y10S514/895
摘要： The invention provides polyunsaturated fatty acid compounds having antimalarial and/or neutrophil stimulatory activity, or anti-inflammatory activity. The polyunsaturated fatty acids contain a 16-26 carbon chain, 3-6 double bonds and are covalently coupled at the carboxylic acid group to an amino acid. It is preferred that the fatty acid contains 18-22 carbons and that the amino acid is glycine or aspartic acid. Preferred compounds are .gamma.-linolenic acid-glycine, .alpha.-linolenic acid-glycine, arachidonic acid-aspartic acid, eicosapentaenoic acid-aspartic acid and docosahexaenoic acid-aspartic acid.
摘要翻译： PCT No.PCT / AU95 / 00717 Sec。 371日期1997年7月21日 102（e）日期1997年7月21日PCT提交1995年10月25日PCT公布。公开号WO96 / 13507 日期1996年5月9日本发明提供具有抗疟和/或嗜中性粒细胞刺激活性或抗炎活性的多不饱和脂肪酸化合物。多不饱和脂肪酸含有16-26个碳链，3-6个双键，并且在羧酸基团与氨基酸共价偶联。优选脂肪酸含有18-22个碳原子，氨基酸是甘氨酸或天冬氨酸。优选的化合物是γ-亚麻酸 - 甘氨酸，α-亚麻酸 - 甘氨酸，花生四烯酸 - 天冬氨酸，二十碳五烯酸 - 天冬氨酸和二十二碳六烯酸 - 天冬氨酸。

5. 发明授权

US5756449A Peptide T and related peptides in the treatment of inflammation, including inflammatory bowel disease 失效
标题翻译：肽T和相关肽在治疗炎症，包括炎性肠病
公开(公告)号：US5756449A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US302829
申请日：1995-02-24
申请人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
发明人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/103 , C07K14/16 , A61K37/02
CPC分类号： C07K14/005 , C07K5/1013 , A61K38/00 , C12N2740/16122
摘要： A method of treating inflammatory bowel disease in patients in need of such treatment by administering an effective amount of: I-A-B-C-D-E-F-G-H-II (General Formula I), wherein A is Ala, Gly, Val, Ser, Thr or absent, B is Ala, Gly, Val, Ser, Thr, or absent, C is Ser, Thr or absent. D is Ser, Thr, Asn, Glu, Arg, IIe, Leu or absent, E is Ser, Thr, Asp or absent, F is Ser, Thr, Asp or absent, G is Tyr or absent, H is Thr, Arg, Gly, Met, Met(O), Cys, Thr, Gly or absent, and I is Cys or absent II is Cys, an amide group, substituted amid group, an ester group or absent. At least one of the amino acids optionally being substituted by a monomeric or polymeric carbohydrate or derivative thereof, such substitution being accomplished through hydroxyl and/or amino and/or amido groups of the amino acids, and wherein the peptide comprises at least 4 amino acid residues, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00649 Sec。 371日期：1995年2月24日 102（e）1995年2月24日PCT PCT 1993年3月29日PCT公布。公开号WO93 / 20102 日期：1993年10月14日一种通过施用有效量的IABCDEFGH-II（通式I）治疗需要这种治疗的患者的炎性肠病的方法，其中A是Ala，Gly，Val，Ser，Thr或不存在， B是Ala，Gly，Val，Ser，Thr，或不存在，C是Ser，Thr或不存在。 D是Ser，Thr，Asn，Glu，Arg，IIe，Leu或不存在，E是Ser，Thr，Asp或不存在，F是Ser，Thr，Asp或不存在，G是Tyr或不存在，H是Thr， Gly，Met，Met（O），Cys，Thr，Gly或不存在，I是Cys或不存在II是Cys，酰胺基，取代的氨基，酯基或不存在。至少一个氨基酸任选被单体或聚合碳水化合物或其衍生物取代，这种取代通过氨基酸的羟基和/或氨基和/或酰胺基完成，并且其中肽包含至少4个氨基酸残基和其药学上可接受的盐。

6. 发明授权

US5411942A Peptide derivative, pharmaceutical preparation containing it and method for treatment of glaucoma 失效
标题翻译：肽衍生物，含有它的药物制剂和治疗青光眼的方法
公开(公告)号：US5411942A
公开(公告)日：1995-05-02
申请号：US859714
申请日：1992-07-20
申请人： Fred Widmer , Kailash K. Gauri , Stig Aasmul-Olsen
发明人： Fred Widmer , Kailash K. Gauri , Stig Aasmul-Olsen
IPC分类号： A61K38/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/093 , C07K5/10 , C07K7/06 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Peptide derivatives of 3-5 optionally substituted amino acids, a process for preparing the peptides, a pharmaceutical composition containing at least one peptide derivative active against glaucoma and intraocular hypertension and a method for treating glaucoma and intraocular hypertension.
摘要翻译： PCT No.PCT / DK90 / 00322 Sec。 371日期：1992年7月20日 102（e）日期1992年7月20日PCT 1990年12月7日PCT PCT。公开号WO91 / 09053 日期：1991年6月27日。3-5任选取代的氨基酸的肽衍生物，制备肽的方法，含有至少一种对青光眼有效的肽衍生物和眼内高血压的药物组合物，以及治疗青光眼和眼内高血压的方法。

7. 发明授权

US4806473A Process for enzymatic production of peptides 失效
标题翻译：酶的生产方法
公开(公告)号：US4806473A
公开(公告)日：1989-02-21
申请号：US744308
申请日：1985-06-13
申请人： Jack T. Johansen , Fred Widmer
发明人： Jack T. Johansen , Fred Widmer
IPC分类号： C07K5/062 , A61K38/00 , C07C20060101 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07K5/06 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/103 , C07K7/04 , C07K11/00 , C12P20060101 , C12P21/00 , C12P21/02 , C12P21/04 , C12R1/66 , C12R1/80 , C12R1/91
CPC分类号： C07K5/06165 , C07K1/02 , C07K5/06026 , C07K5/06095 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/1008 , C12P21/02 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： A peptide having the formulaA--Bwherein A represents an N-terminal protected amino acid residue or an optionally N-terminal protected peptide residue and B represents an optionally C-terminal protected amino acid residue, is prepared by reacting a substrate component selected from the group consisting of optionally N-terminal protected peptides of the formulaA--Xwherein A is as defined above and X represents an amino acidwith an amine component selected from the group consisting of(a) amino acids of the formulaH--B--OH,(b) optionally N-substituted amino acid amides of the formulaH--B--NHR.sup.3 wherein B is an amino acid residue and R.sup.3 represents hydrogen, hydroxy, amino or alkyl, aryl or aralkyl, and(c) amino acid esters of the formula H--B--OR.sup.4 or H--B--SR.sup.4 wherein B is an amino acid residue and R.sup.4 represents alkyl, aryl and aralkyl,in the presence of a carboxypeptidase enzyme in an aqueous solution or dispersion having a pH from 5 to 10.5, preferably at a temperature of from 30 to 50.degree. C., to form a peptide, and subsequently cleaving a group R.sup.3 or R.sup.4 or an N-terminal protective group, if desired.
摘要翻译：制备肽的方法包括使选自氨基酸酯，肽酯，缩酚酸肽，任选N-取代的氨基酸酰胺和肽酰胺以及任选的N-末端保护的肽的底物与选自氨基酸的胺成分反应，任选地在羧基肽酶存在下，在pH为5至10.5的水溶液或分散体中，N-取代的氨基酸酰胺和氨基酸酯。

8. 发明授权

US06265374B1 Peptide T and related peptides in the treatment of inflammation, including multiple sclerosis 失效
标题翻译：肽T和相关肽治疗炎症，包括多发性硬化
公开(公告)号：US06265374B1
公开(公告)日：2001-07-24
申请号：US09421845
申请日：1999-10-20
申请人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
发明人： Anders Jorgen Andersen , Roger Aston , Peter Louis Carlen , Penelope Reed Doob , Douglas Kevin MacFadden , David James Phipps , Deborah Rathjen , Fred Widmer
IPC分类号： A61K3800
CPC分类号： C07K5/1013 , A61K38/08 , C07K14/005 , C12N2740/16122
摘要： A method of treating inflammation in patients in need of such treatment by administering an effective amount of I-A-B-C-D-E-F-G-H-II (General Formula), wherein A is Ala, Gly, Val, Ser, Thr or absent, B is Ala, Gly, Val, Ser, Thr, or absent, C is Ser, Thr or absent, D is Ser, Thr, Asn, Glu, Arg, Ile, Leu or absent, E is Ser, Thr, Asp or absent, F is Ser, Thr, Asp or absent, G is Tyr or absent, H is Thr, Arg, Gly, Met, Met(O), Cys, Thr, Gly or absent and I is Cys or absent II is Cys, an amide group, an ester group or absent. At least one of the amino acids optionally is substituted by a monomeric or polymeric carbohydrate or derivative thereof, such substitution being accomplished through hydroxyl and/or amino acid and/or amido groups of the amino acids, and wherein the peptide composes at least 4 amino acid residues, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：通过施用有效量的IABCDEFGH-II（通式），其中A是Ala，Gly，Val，Ser，Thr或不存在，B是Ala，Gly，Val，Ser，治疗需要这种治疗的患者的炎症的方法，Thr或不存在，C为Ser，Thr或不存在，D为Ser，Thr，Asn，Glu，Arg，Ile，Leu或不存在，E为Ser，Thr，Asp或不存在，F为Ser，Thr，Asp或不存在，G是Tyr或不存在，H是Thr，Arg，Gly，Met，Met（O），Cys，Thr，Gly或不存在，I是Cys或不存在II是Cys，酰胺基，酯基或不存在。氨基酸中的至少一个任选被单体或聚合碳水化合物或其衍生物取代，这种取代通过氨基酸的羟基和/或氨基酸和/或酰胺基完成，并且其中肽组成至少4个氨基酸残基及其药学上可接受的盐。

9. 发明授权

US5464821A Small peptidic compounds useful for the treatment of glaucoma 失效
标题翻译：可用于治疗青光眼的小肽化合物
公开(公告)号：US5464821A
公开(公告)日：1995-11-07
申请号：US122510
申请日：1993-09-24
申请人： Aasmul-Olsen Stig , Fred Widmer , Kailash K. Gauri
发明人： Aasmul-Olsen Stig , Fred Widmer , Kailash K. Gauri
IPC分类号： A61K38/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07C237/12 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/10 , C07K5/113 , C07K7/06 , C07K5/00 , C07K7/00 , C07K17/00
CPC分类号： C07K5/06026 , C07C237/12 , C07K5/0806 , C07K5/1021 , A61K38/00
摘要： Small peptidic compounds containing a small and branched chained amino acid residue, pharmaceutical compositions containing at least one such compound active against glaucoma and intraocular hypertension and a method for treating glaucoma and intraocular hypertension.
摘要翻译： PCT No.PCT / DK92 / 00095 Sec。 371日期：1993年9月24日 102（e）日期1993年12月16日PCT 1991年3月25日PCT公布。公开号WO92 / 16551 日期为1992年10月1日。含有小支链氨基酸残基的小肽化合物，含有至少一种此类化合物对青光眼和眼内高血压有活性的药物组合物，以及治疗青光眼和眼内高血压的方法。

10. 发明授权

US4339534A Process for enzymatic production of peptides 失效
标题翻译：酶的生产方法
公开(公告)号：US4339534A
公开(公告)日：1982-07-13
申请号：US136661
申请日：1980-04-02
申请人： Jack T. Johansen , Fred Widmer
发明人： Jack T. Johansen , Fred Widmer
IPC分类号： C07K5/062 , A61K38/00 , C07C20060101 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07K5/06 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/103 , C07K7/04 , C07K11/00 , C12P20060101 , C12P21/00 , C12P21/02 , C12P21/04 , C12R1/66 , C12R1/80 , C12R1/91
CPC分类号： C07K5/06165 , C07K1/02 , C07K5/06026 , C07K5/06095 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/1008 , C12P21/02 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： A peptide having the formulaA--Bwherein A represents an N-terminal protected amino acid residue or an optionally N-terminal protected peptide residue and B represents an optionally C-terminal protected amino acid residue, is prepared byreacting a substrate component selected from the group consisting of(a) amino acid esters, peptide esters and depsipeptides of the formulaA--OR.sup.1 or A--SR.sup.1 wherein A is as defined above and R.sup.1 represents alkyl, aryl, aralkyl or an .alpha.-des-amino fragment of an amino acid residue,(b) optionally N-substituted amino acid amides and peptide amides of the formulaA--NHR.sup.2 wherein A is as defined above and R.sup.2 represents hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl, and(c) optionally N-terminal protected peptides of the formulaA--X wherein A is as defined above and X represents an amino acidwith an amine component selected from the group consisting of(a) amino acids of the formulaH--B--OH,(b) optionally N-substituted amino acid amides of the formulaH--B--NHR.sup.3 wherein B is an amino acid residue and R.sup.3 represents hydrogen, hydroxy, amino or alkyl, aryl or aralkyl, and(c) amino acid esters of the formulaH--B--OR.sup.4 or H--B--SR.sup.4 wherein B is an amino acid residue and R.sup.4 represents alkyl, aryl and aralkyl,in the presence of a carboxypeptidase enzyme in an aqueous solution or dispersion having a pH from 5 to 10.5, preferably at a temperature of from 20.degree.to 50.degree. C., to form a peptide, and subsequently cleaving a group R.sup.3 or R.sup.4 or an N-terminal protective group, if desired.
摘要翻译：具有式AB的肽，其中A表示N-末端保护的氨基酸残基或任选的N-末端保护的肽残基，B表示任选C末端保护的氨基酸残基，是通过使选自下组的底物组分：包括（a）式A-OR1或A-SR1的氨基酸酯，肽酯和缩肽，其中A如上所定义，R 1表示氨基酸残基的烷基，芳基，芳烷基或α-脱氨基片段，（b）任选的N-取代的氨基酸酰胺和式A-NHR2的肽酰胺，其中A如上所定义，R 2表示氢，烷基，芳基或芳烷基，和（c）任选的N-末端保护的式 AX，其中A如上所定义，X表示具有选自下列的胺组分的氨基酸：（a）式HB-OH的氨基酸，（b）式为HB-OH的N-取代氨基酸酰胺， NHR3其中B 是氨基酸残基，R 3表示氢，羟基，氨基或烷基，芳基或芳烷基，和（c）式HB-OR4或HB-SR4的氨基酸酯，其中B是氨基酸残基，R4代表烷基，芳基和芳烷基，在羧基肽酶存在下，在pH为5至10.5，优选温度为20至50℃的水溶液或分散体中形成肽，随后将基团R3或 R4或N端保护基团。

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