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1. 发明专利

JP2006509832A Cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors, their preparation and use 审中-公开
公开(公告)号：JP2006509832A
公开(公告)日：2006-03-23
申请号：JP2005502123
申请日：2003-10-30
申请人：サントル・ナショナル・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・シャンティフィクCentre National De La Recherche Scientifique , ニューロ3デーNeuro3D , フォルナップForenap , ユニベルシテ・ルイ・パスツールUniversite Louis Pasteur
发明人：アバルガ，ムスターファ , シュルツ，ドミニク , ブールギニオン，ジャン−ジャック , マシェール，ジャン−ポール , モンダドーリ，セサーレ , ラグージ，ヤン , ラボアソン，ピエール , リュグニエ，クレール , ワグネール，パトリック
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D243/14 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
摘要：本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。

2. 发明申请

WO2004041258A2 CYCLIC NUCLEOTIDE PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS, PREPARATION AND USES 审中-公开
标题翻译：循环核酸磷酸酯酶抑制剂，制备和用途
公开(公告)号：WO2004041258A2
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：PCT/FR0303247
申请日：2003-10-30
申请人： NEURO3D , UNIV PASTEUR , CENTRE NAT RECH SCIENT , FORENAP , BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , ABARGHAZ MUSTAPHA , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE
发明人： BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , ABARGHAZ MUSTAPHA , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P3/04 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P37/00 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04 , A61K31/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of type 2 cyclic nucleotide phosphodiesterase. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.
摘要翻译：本发明涉及PDE2抑制剂用于治疗中枢和周围神经系统疾病的方法，一种通过向动物施用所述抑制剂进行治疗性治疗的方法。更具体地，本发明涉及新的苯并二氮杂酮衍生物及其在治疗学中的用途，更具体地涉及治疗涉及2型环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。本发明还涉及制备相同和新型合成中间体的方法。

3. 发明申请

WO2004041258A8 CYCLIC NUCLEOTIDE PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS, PREPARATION AND USES 审中-公开
标题翻译：循环核酸磷酸酯酶抑制剂，制备和用途
公开(公告)号：WO2004041258A8
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：PCT/FR0303247
申请日：2003-10-30
申请人： NEURO3D , UNIV PASTEUR , CENTRE NAT RECH SCIENT , FORENAP , BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , ABARGHAZ MUSTAPHA , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE
发明人： BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , ABARGHAZ MUSTAPHA , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P3/04 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P37/00 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of type 2 cyclic nucleotide phosphodiesterase. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.
摘要翻译：本发明涉及PDE2抑制剂用于治疗中枢和周围神经系统疾病的方法，一种通过向动物施用所述抑制剂进行治疗性治疗的方法。更具体地，本发明涉及新的苯并二氮杂酮衍生物及其在治疗学中的用途，更具体地涉及治疗涉及2型环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。本发明还涉及制备相同和新型合成中间体的方法。

4. 发明专利

NZ540167A Cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors, preparation and uses 未知
公开(公告)号：NZ540167A
公开(公告)日：2007-06-29
申请号：NZ54016703
申请日：2003-10-30
申请人： NEURO3D , UNIV PASTEUR , CENTRE NAT RECH SCIENT , FORENAP
发明人： BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE , ABARGHAZ MUSTAPHA
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P3/04 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P37/00 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a benzodiazepine derivative of formula (I) in which it substituents are as described in the specification. The compound is a PDE2 inhibitor useful for treating disorders of the central peripheral nervous system. More particularly the derivatives are utilised in treating pathologies involving activity of type 2 cyclic nucleotide phosphodiesterase.

5. 发明专利

AU9199401A Dipeptide ligands of the NPFF receptor for treating pain and hyperalgesia 未知
公开(公告)号：AU9199401A
公开(公告)日：2002-04-02
申请号：AU9199401
申请日：2001-09-25
申请人： INST NAT SANTE RECH MED , FORENAP , UNIV PASTEUR
发明人： BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , MACHER JEAN-PAUL , SCHMITT MARTINE , SIMMONET GUY
IPC分类号： A61K38/05 , A61K47/48 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61K31/198

6. 发明专利

FR2850653A1 New 4-aminopyrazol-(1,5-a)-1,3,5-triazine derivatives, are potent and selective phosphodiesterase 4 inhibitors useful e.g. for treating CNS disorders, neuroinflammation, Crohn's disease, asthma, cancer or epilepsy 未知
公开(公告)号：FR2850653A1
公开(公告)日：2004-08-06
申请号：FR0301259
申请日：2003-02-04
申请人： UNIV PASTEUR , FORENAP
发明人： BOURGUIGNON JEAN JACQUES , LUGNIER CLAIRE , SCHMITT MARTINE , MATHIEU ROMAIN , MACHER JEAN PAUL
IPC分类号： A61P3/04 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , C07D487/04 , A61K31/53
摘要： 4-Aminopyrazolo-(1,5-a)-1,3,5-triazine derivatives (I) are new. 4-Aminopyrazolo-(1,5-a)-1,3,5-triazine derivatives of formula (I) and their enantiomer, diastereomers and salts are new. [Image] R : (CH 2) n-R 4or (CH 2) m-X-(CH 2) p-R 4; n : 1-7 (preferably 1-6); R 4phosphate group, aryl, arylalkyl, A 1-Het, NR b>R c>, COR a>, CH(OH)-R 5, NHCOR 5or OR 6; A 1direct bond, alkylene, O or alkyleneoxy; Het : mono- or bi-cyclic, saturated or unsaturated heterocyclyl containing 1-5 of O, S and/or N as heteroatoms; R b>, R c>H, OH, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, aryl, arylalkyl or A 1-Het, or NR b>R c>5-7 membered heterocyclyl optionally containing another O, S or NR 5heteroatom; R 5H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, alkoxy, cycloalkoxy, cycloalkylalkoxy, aryloxy, arylalkoxy or A 1-Het; R a>H, OH, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, alkoxy, cycloalkoxy, cycloalkylalkoxy, aryloxy, arylalkoxy, NR b>R c>or A 1-Het; R 6H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or heterocyclyl; m, p : 0-2, but not both 0; X : O, S or NR 5; R 1-R 3as for R b>and R c>; alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl and Het groups are optionally substituted e.g. by 1-5 of halo, NO 2, CN, phosphate, COOH, alkoxycarbonyl, CONH 2(optionally substituted by 1 or 2 alkyl, 1 or 2 aryl, 1 or 2 6-12C heteroaryl, 1 or 2 arylalkyl or 1 or 2 (6-12C) heteroarylalkyl), OH, alkoxy, alkyl, NH 2(optionally substituted by one or more of alkyl, cycloalkyl, aryl, 6-12C heteroaryl, aryalkyl, (6-12C) heteroarylalkyl, (1-7C) alkanoyl, (3-8C) cycloalkanoyl, (6-12C) aroyl or aryl-(1-7C) alkanoyl) or -A 1-Het; unless specified otherwise alkyl or alkylene moieties have 1-6C, cycloalkyl moieties 3-8C and aryl moieties 6-12C. ACTIVITY : Neuroprotective; Antiinflammatory; Antiasthmatic; Antiallergic; Dermatological; Antipsoriatic; Antirheumatic; Antiarthritic; Immunosuppressive; Nephrotropic; Osteopathic; Cytostatic; Antibacterial; Anti-HIV; Anorectic; Antidepressant; Neuroleptic; Tranquilizer; Nootropic; Analgesic; Anticonvulsant; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Phosphodiesterase (PDE) 4 inhibitor; Cyclic adenosine monophosphate (cAMP) degradation inhibitor. In test, N-hydroxy-3-(2-methyl-4-(methylamino)-pyrazolo-(1,5-a)-1,3,5-triazin-8-yl)-propamide (Ia) exhibited an IC 50value of 31 nM for inhibition of PDE 4 and inhibited PDE 3 by 4.8% at a concentration of 10 mu M.

7. 发明申请

WO2004072078A1 DERIVES DE PYRAZOLOTRIAZINE, PROCEDES DE PREPARATION ET UTILISATIONS 审中-公开
标题翻译：吡唑啉酮衍生物，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2004072078A1
公开(公告)日：2004-08-26
申请号：PCT/FR2004/000256
申请日：2004-02-04
申请人： UNIVERSITE LOUIS PASTEUR , FORENAP , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , BOURGUIGNON, Jean-Jacques , LUGNIER, Claire , SCHMITT, Martine , MATHIEU, Romain , MACHER, Jean-Paul
发明人： BOURGUIGNON, Jean-Jacques , LUGNIER, Claire , SCHMITT, Martine , MATHIEU, Romain , MACHER, Jean-Paul
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： L’invention concerne de nouveaux dérivés de la pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine et leurs applications dans le domaine thérapeutique tout particulièrement pour le traitement de pathologies impliquant l’activité d’une phosphodiestérase de nucléotides cycliques. Elle concerne également des procédés pour leur préparation et de nouveaux intermédiaires de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及新颖的吡唑并[1,5-a] -1,3,5-三嗪衍生物及其在治疗中的应用，特别是用于治疗由环状核苷酸磷酸二酯酶的活性引起的疾病。本发明还涉及其生产方法和新型合成中间体。

8. 发明申请

WO2004041258A3 UTILISATION D’INHIBITEURS DES PHOSPHODIESTERASES DES NUCLEOTIDES CYCLIQUES, AYANT UNE STRUCTURE BENZODIAZEPINIQUE EN THERAPIE 审中-公开
公开(公告)号：WO2004041258A3
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：PCT/FR2003/003247
申请日：2003-10-30
申请人： NEURO3D , UNIVERSITE LOUIS PASTEUR , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , FORENAP , BOURGUIGNON, Jean-Jacques , LUGNIER, Claire , ABARGHAZ, Mustapha , LAGOUGE, Yan , WAGNER, Patrick , MONDADORI, Cesare , MACHER, Jean-Paul , SCHULTZ, Dominique , RABOISSON, Pierre
发明人： BOURGUIGNON, Jean-Jacques , LUGNIER, Claire , ABARGHAZ, Mustapha , LAGOUGE, Yan , WAGNER, Patrick , MONDADORI, Cesare , MACHER, Jean-Paul , SCHULTZ, Dominique , RABOISSON, Pierre
IPC分类号： A61K31/5513
摘要： L'invention concerne l'utilisation d'inhibiteurs de PDE2 pour traiter des désordres du système nerveux central et périphérique, un procédé de traitement thérapeutique par administration chez un animal de ces inhibiteurs. Elle concerne plus spécifiquement de nouveaux dérivés de type benzodiazépinones et leurs applications dans le domaine thérapeutique tout particulièrement pour le traitement de pathologies impliquant l'activité d'une phosphodiestérase de nucléotides cycliques de type 2. Elle concerne également des procédés pour leur préparation et de nouveaux intermédiaires de synthèse.

10. 发明专利

AU2003288352A1 CYCLIC NUCLEOTIDE PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS, PREPARATION AND USES 未知
公开(公告)号：AU2003288352A1
公开(公告)日：2004-06-07
申请号：AU2003288352
申请日：2003-10-30
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , FORENAP , NEURO3D , UNIV PASTEUR
发明人： BOURGUIGNON JEAN-JACQUES , LUGNIER CLAIRE , ABARGHAZ MUSTAPHA , LAGOUGE YAN , WAGNER PATRICK , MONDADORI CESARE , MACHER JEAN-PAUL , SCHULTZ DOMINIQUE , RABOISSON PIERRE
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P3/04 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P37/00 , C07D243/20 , C07D243/22 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/10 , C07D487/04 , A61K31/00
摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase type 2. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.

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