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1. 发明授权

US5106981A Stilbene derivatives 失效
标题翻译： STILBENE DERIVATIVES
公开(公告)号：US5106981A
公开(公告)日：1992-04-21
申请号：US510705
申请日：1990-04-19
申请人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/10 , A61K20060101 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/215 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C20060101 , C07C15/44 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C211/10 , C07C211/45 , C07C223/06 , C07C225/22 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/32 , C07C323/12 , C07C323/18 , C07C323/19 , C07C323/25 , C07C323/41 , C07C323/65 , C07D20060101 , C07D207/325 , C07D233/60 , C07D279/12 , C07D295/08 , C07D295/084 , C07D295/092 , C07D295/13 , C07F9/40
CPC分类号： C07D295/088 , C07C211/10 , C07C317/18 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07D295/13 , C07C2102/08 , C07C2102/10
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are lower-alkyl; or together are alkylene with 3-5 C-atoms in a straight chain; one of the residues R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen and the other is hydrogen or lower-alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or lower-alkyl; R.sup.5 and R.sup.8 are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; X signifies --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 ; R.sup.9 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; Y is --S(O).sub.m R.sup.10 or --NHet and, where X is --NR.sup.9 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --, also --N(R.sup.11).sub.2 or --OR.sup.12 ; R.sup.10 is lower-alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 are hydrogen, lower-alkyl or acyl; --NHet is a 5-8 membered, saturated or unsaturated, monocyclic heterocycle attached via a N-atom; n is 2, 3 or 4 and m is 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of disorders such as neoplasms, dermatoses or ageing of the skin.

2. 发明授权

US5001276A Novel tetrahydronaphthalene and indane derivatives 失效
标题翻译：新四氢萘和茚满衍生物
公开(公告)号：US5001276A
公开(公告)日：1991-03-19
申请号：US350416
申请日：1989-05-11
申请人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/01 , A61K31/015 , A61K31/02 , A61K31/035 , A61K31/045 , A61K31/12 , A61K31/215 , C07C13/45 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C15/24 , C07C15/52 , C07C15/58 , C07C25/24 , C07C25/28 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C69/157 , C07C205/06
CPC分类号： C07C205/06 , A61K31/015 , A61K31/035 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C2102/08 , C07C2102/10
摘要： Novel styryl-tetrahydromaphthalene and indane derivatives useful for treating neoplasms and dermatoses.

3. 发明授权

US4720546A Intermediates for the preparation of substituted 2-phenyl-1,3-dioxolanes 失效
标题翻译：用于制备取代的2-苯基-1,3-二氧戊环的中间体
公开(公告)号：US4720546A
公开(公告)日：1988-01-19
申请号：US926944
申请日：1986-11-04
申请人： Ivan Kompis , Ekkehard Weiss
发明人： Ivan Kompis , Ekkehard Weiss
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/54 , A61P31/04 , C07D295/04 , C07D295/073 , C07D295/135 , C07D317/00 , C07D317/22 , C07D521/00 , C07D279/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D295/073 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/135 , C07D317/22
摘要： The compounds of the formula ##STR1## wherein one of the symbols Q and Q' is the group --CH.dbd. and the other is the group --CH.dbd. or --N.dbd., R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently are hydrogen or halogen and n is the integer 0, 1 or 2, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which have valuable antimycotic properties and can be used for the control of infections caused by pathogenic fungi, are described.
摘要翻译：其中符号Q和Q'之一为基团-CH =，另一个为基团-CH =或-N =，R 1，R 2和R 3各自独立地为氢或卤素，n为整数0,1或2，及其药学上可接受的酸加成盐，其具有有价值的抗真菌性质并可用于控制由病原真菌引起的感染。

4. 发明授权

US5300522A Condensed heterocyclic compounds and pharmaceutical use thereof 失效
标题翻译：缩合杂环化合物及其药物用途
公开(公告)号：US5300522A
公开(公告)日：1994-04-05
申请号：US931612
申请日：1992-08-18
申请人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61K31/385 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/536 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D223/16 , C07D241/42 , C07D241/52 , C07D243/12 , C07D263/56 , C07D281/10 , C07D311/58 , C07D313/08 , C07D315/00 , C07D317/46 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D337/02 , C07D337/08 , C07D339/00 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D417/12 , A61K31/34 , C07D307/80
CPC分类号： C07D223/16 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/48 , C07D241/52 , C07D243/12 , C07D281/10 , C07D311/58 , C07D315/00 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D337/08 , C07D339/00 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen. acyl, lower-alkyl or --CHO, --CH.sub.2 OR.sup.10, --COR.sup.7 or OR.sup.13 ; R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are, independently, hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; R.sup.5 and R.sup.5 are, independently, hydrogen or lower-alkyl; R.sup.7 is hydroxy, lower-alkoxy or NR.sup.8 R.sup.9 ; R.sup.8 and R.sup.9 are, independently, hydrogen or lower-alkyl; X and Y are, independently, >CR.sup.14 R.sup.15, --O--, --S--, >SO, >SO.sub.2 or >NR.sup.18 ; R.sup.10 and R.sup.18 are, independently, hydrogen, lower-alkyl or acyl; M is --C(R.sup.11).dbd.C(R.sup.12)--, --CONH-- or --NH--CO--; R.sup.11, R.sup.12, R.sup.14 and R.sup.15 are, independently, hydrogen or lower-alkyl, R.sup.13 is hydrogen, lower-alkoxycarbonyl or lower- alkyl, which can be substituted by amino, mono-alkylamino, di-alkylamino, morpholino, thiomorpholino or piperazino; and n is 1, 2, 3 or 4; with the proviso that at least one of X and Y comprises a hetero atom and that n is 1, 3 or 4 when X contains a hetero atom, Y is >C(CH.sub.3).sub.2 and R.sup.1 is lower-alkyl or --CH.sub.2 OR.sup.10 or --COR.sup.7, or a salt of a compound of formula I, when R.sup.1 is carboxy.The compounds of formula I are useful in the treatment and prophylaxis of neoplasms, dermatoses and ageing of the skin.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1是氢。酰基，低级烷基或-CHO，-CH 2 OR 10，-COR 7或OR 13; R2，R3和R4独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; R5和R5独立地是氢或低级烷基; R7是羟基，低级烷氧基或NR8R9; R8和R9独立地是氢或低级烷基; X和Y独立地为> CR14R15，-O - ， - S - ，> SO，SO2或NR18; R 10和R 18独立地是氢，低级烷基或酰基; M是-C（R 11）= C（R 12） - ， - CONH-或-NH-CO-; R11，R12，R14和R15独立地为氢或低级烷基，R13为氢，低级烷氧基羰基或低级烷基，其可被氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，吗啉代，硫代吗啉代或哌嗪基取代; n为1,2,3或4; 条件是X和Y中的至少一个包含杂原子，当X含有杂原子时，n为1,3或4，Y为> C（CH 3）2且R 1为低级烷基或-CH 2 OR 10或 - COR7或式I化合物的盐，当R 1为羧基时。式I化合物可用于治疗和预防皮肤赘生物，皮肤病和老化。

5. 发明授权

US5084476A Tetrahydronaphthalene and indane derivatives 失效
标题翻译：四氢萘和茚满衍生物
公开(公告)号：US5084476A
公开(公告)日：1992-01-28
申请号：US395005
申请日：1989-08-17
申请人： Michael Klaus , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Ekkehard Weiss
IPC分类号： C07D213/16 , C07D239/26 , C07D307/36 , C07D333/08
CPC分类号： C07D213/16 , C07D239/26 , C07D307/36 , C07D333/08
摘要： The compounds of the formula ##STR1## wherein X and Y are independently --CH.sub.2 -- or >C(CH.sub.3).sub.2 ; Z is --CHR.sup.8 --, >CO, >CR.sup.8 OR.sup.7, --CHR.sup.8 --CHR.sup.8 --, --CHOR.sup.7 --CH.sub.2 --, --CO--CHOR.sup.7 or --CHOR.sup.7 --CHOR.sup.7 --; R.sup.1 is a 5- or 6-membered, monocyclic heterocyclic group which optionally can be C-substituted by halogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, acyloxy, nitro, hydroxy, amino, lower-alkylamino or di-lower-alkylamino and/or which can be substituted on a ring --NH-- group by lower-alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, lower-alkyl, trifluoromethyl or halogen and one of R.sup.2 and R.sup.3 always is trifluoromethyl or lower-alkyl; R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, alkyl, alkoxy or halogen; R.sup.6 is hydrogen, lower-alkyl or --OR.sup.7 ; R.sup.7 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; R.sup.8 is hydrogen or lower-alkyl; and R.sup.7 and R.sup.8 can be the same or different from one another,are useful for the treatment of neoplasms and dermatoses in mammals. The compounds can be manufactured from a corresponding bicyclic component and a heterocyclic component containing the residue R.sup.1 by a Wittig, Horner or Grignard reaction and the optional subsequent transformation of reactive groups.
摘要翻译：下式的化合物其中X和Y独立地是-CH 2 - 或> C（CH 3）2; Z是-CHR8-，> CO，> CR8OR7，-CHR8-CHR8-，-CHOR7-CH2-，-CO-CHOR7或-CHOR7-CHOR7-; R 1是任选地可以被卤素，低级烷基，低级烷氧基，酰氧基，硝基，羟基，氨基，低级烷基氨基或二低级烷基氨基和/或低级烷基氨基取代的5-或6-元单环杂环基，或者可以被低级烷基取代在环-NH-基上; R2和R3独立地是氢，低级烷基，三氟甲基或卤素，R2和R3之一总是三氟甲基或低级烷基; R4和R5独立地是氢，烷基，烷氧基或卤素; R6是氢，低级烷基或-OR7; R7是氢，低级烷基或酰基; R8是氢或低级烷基; 并且R7和R8可以相同或不同，可用于治疗哺乳动物的肿瘤和皮肤病。化合物可以由对应的双环组分和含有残基R1的杂环组分通过Wittig，Horner或Grignard反应和任选的随后的反应性基团的转化来制备。

6. 发明授权

US5055622A Novel tetrahydronaphthalene and indane derivatives 失效
标题翻译：新四氢萘并靛酚衍生物
公开(公告)号：US5055622A
公开(公告)日：1991-10-08
申请号：US581352
申请日：1990-09-12
申请人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/01 , A61K31/015 , A61K31/02 , A61K31/035 , A61K31/045 , A61K31/12 , A61K31/215 , C07C13/45 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C15/24 , C07C15/52 , C07C15/58 , C07C25/24 , C07C25/28 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C69/157 , C07C205/06
CPC分类号： C07C205/06 , A61K31/015 , A61K31/035 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C2102/08 , C07C2102/10
摘要： Novel Styryl-tetrahydromaphthalene and indane derivatives useful for treating neoplasms and dermatoses.

7. 发明授权

US4870219A Novel tetrahydronaphthalene and indane derivatives 失效
标题翻译：新四氢萘和茚满衍生物
公开(公告)号：US4870219A
公开(公告)日：1989-09-26
申请号：US49916
申请日：1987-05-15
申请人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/01 , A61K31/015 , A61K31/02 , A61K31/035 , A61K31/045 , A61K31/12 , A61K31/215 , C07C13/45 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C15/24 , C07C15/52 , C07C15/58 , C07C25/24 , C07C25/28 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C69/157 , C07C205/06
CPC分类号： C07C205/06 , A61K31/015 , A61K31/035 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C2102/08 , C07C2102/10
摘要： Novel styryl-tetrahydromaphythalene and indane derivatives useful for treating neoplasms and dermatoses.
摘要翻译：用于治疗赘生物和皮肤病的新型苯乙烯基 - 四氢萘和二氢化茚衍生物。

8. 发明授权

US4806541A Quinoline derivatives 失效
标题翻译：喹啉衍生物
公开(公告)号：US4806541A
公开(公告)日：1989-02-21
申请号：US910566
申请日：1986-09-22
申请人： Synese Jolidon , Rita Locher , Ivan Kompis , Ekkehard Weiss , Pierre-Charles Wyss
发明人： Synese Jolidon , Rita Locher , Ivan Kompis , Ekkehard Weiss , Pierre-Charles Wyss
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D471/14 , C07D498/14 , C07D513/14 , C07D401/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/12
摘要： Tetracyclic compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, X, Y, Z and n are as herein described, and salts thereof, are described. The compounds of formula III have antibacterial activity, and are therefore useful as antibacterial agents.
摘要翻译：描述了其中R 1，R 2，X，Y，Z和n如本文所述的式ⅩⅢ的四环化合物及其盐。式III化合物具有抗菌活性，因此可用作抗菌剂。

9. 发明授权

US5378705A Stilbene derivatives 失效
标题翻译：二苯乙烯衍生物
公开(公告)号：US5378705A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：US102609
申请日：1993-08-05
申请人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： C07C211/10 , C07C317/18 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07D295/092 , C07D295/13 , A61K31/38 , C07D279/12
CPC分类号： C07D295/088 , C07C211/10 , C07C317/18 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07D295/13 , C07C2102/08 , C07C2102/10
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are lower-alkyl; or together are alkylene with 3-5 C-atoms in a straight chain; one of the residues R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen and the other is hydrogen or lower-alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or lower-alkyl; R.sup.5 and R.sup.8 are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; X signifies --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 ; R.sup.9 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; Y is --S(O).sub.m R.sup.10 or --NHet and, where X is --NR.sup.9 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --, also --N(R.sup.11).sub.2 or --OR.sup.12 ; R.sup.10 is lower-alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 are hydrogen, lower-alkyl or acyl; --NHet is a 5-8 membered, saturated or unsaturated, monocyclic heterocycle attached via a N-atom; n is 2, 3 or 4 and m is 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of disorders such as neoplasms, dermatoses or ageing of the skin.
摘要翻译：式Ⅰ的化合物，其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基; 或一起是直链中具有3-5个C原子的亚烷基; 残基R3和R4之一是氢，另一个是氢或低级烷基; R6和R7是氢或低级烷基; R5和R8是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; X表示-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - 或-NR 9; R9是氢，低级烷基或酰基; Y是-S（O）m R 10或-NHet，且其中X是-NR 9 - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ，以及-N（R 11）2或-OR 12; R10为低级烷基; R 11和R 12是氢，低级烷基或酰基; -NHet是通过N-原子连接的5-8元饱和或不饱和的单环杂环; n为2,3或4，m为0,1或2。式I的化合物可用作治疗诸如赘生物，皮肤病或皮肤老化的病症的药剂。

10. 发明授权

US5030765A Novel tetrahydronaphthalene and indane derivatives 失效
标题翻译：新四氢萘和茚满衍生物
公开(公告)号：US5030765A
公开(公告)日：1991-07-09
申请号：US605204
申请日：1990-10-16
申请人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Loeliger , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/015 , A61K31/035 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/223 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C205/06
CPC分类号： C07C205/06 , A61K31/015 , A61K31/035 , C07C13/465 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C35/32 , C07C35/36 , C07C39/23 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/72 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/755
摘要： The present invention is concerned with novel tetrahydronaphthalene and indane derivatives of the formula ##STR1## useful as for combatting dermatoses as well as neoplasmas.
摘要翻译：本发明涉及用于对抗皮肤病和赘生物的新颖的四氢萘和茚满衍生物。

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