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1. 发明申请

WO2005068455A1 INDOLYLMALEIMDE DERIVATIVES AS PKC INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吲哚美辛衍生物作为PKC抑制剂
公开(公告)号：WO2005068455A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：PCT/EP2005/000502
申请日：2005-01-19
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre , SCHULER, Walter
发明人： VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre , SCHULER, Walter
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： This invention relates to PKC inhibitors which are able to selectively inhibit e.g. the and optionally 0, isoforms of PKC, and their use in particular in transplantation.
摘要翻译：本发明涉及PKC抑制剂，其能够选择性地抑制 PKC的任选的0，同种型，以及它们在移植中的用途。

2. 发明专利

FR2150238A1 未知
公开(公告)号：FR2150238A1
公开(公告)日：1973-04-06
申请号：FR7130835
申请日：1971-08-25
申请人： EVENOU JEAN PIERRE
IPC分类号： B65D5/00 , B65D85/00

3. 发明申请

WO2005068454A1 INDOLYLMALEIMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2005068454A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：PCT/EP2005/000501
申请日：2005-01-19
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre
发明人： VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： A compound of formula I wherein R, R e , R b , R c , Rd and R e are as defined in the , specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：其中R，Re，Rb，Rc，Rd和Re如本说明书中所定义的式I化合物，其制备方法，其用途，特别是在移植中的应用，以及含有它们的药物组合物。

4. 发明申请

WO2003082859A1 INDOLYLMALEIMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2003082859A1
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/EP2003/003470
申请日：2003-04-02
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , EVENOU, Jean-Pierre , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , ZENKE, Gerhard
发明人： EVENOU, Jean-Pierre , VON MATT, Peter , WAGNER, Jürgen , ZENKE, Gerhard
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： A61K31/496 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： Provided are compounds of Formula (I), which are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by T lymphocytes and/or PKC, e.g. acute or chronic rejection of organ or tissue allo- or xenografts, graft versus host diseases, atherosclerosis, vascular occlusion due to vascular injury such as angioplasty, restenosis, obesity, syndrome X, impaired glucose tolerance, polycystic ovary syndrome, hypertension, heart failure, chronic obstructive pulmonary disease, CNS diseases such as Alzheimer disease or amyotrophic lateral sclerosis, cancer, infectious diseases such as AIDS, septic shock or adult respiratory distress syndrome, ischemia/reperfusion injury e.g. myocardial infraction, stroke, gut ischemia, renal failure or hemorrhage shock, or traumatic shock, e.g. traumatic brain injury. The compounds of (I) are also useful in the treatment and/or prevention of T-cell mediated acute or chronic inflammatory diseases or disorders or autoimmune diseases e.g. rheumatoid arthritis, osteoarthritis, systemic lupus erythematosus, Hashimoto’s thyroidis, multiple sclerosis, myasthenia gravis, diabetes type I or II and the disorders associated therewith, e.g. angiopathy, diabetic proliferative retinopathy, diabetic macular edema, nephropathy, neuropathy and dawn phenomenon, respiratory diseases such as asthma or inflammatory lung injury, inflammatory liver injury, inflammatory glomerular injury, cutaneous manifestations of immunologically-mediated disorders or illnesses, inflammatory and hyperproliferative skin diseases (such as psoriasis, atopic dermatitis, allergic contact dermatitis, irritant contact dermatitis and further eczematous dermatitises, seborrhoeic dermatitis), inflammatory eye diseases, e.g. Sjoegren’s syndrome, keratoconjunctivitis or uveitis, inflammatory bowel disease, Crohn’s disease or ulcerative colitis.
摘要翻译：提供式（I）的化合物，其可用于治疗和/或预防由T淋巴细胞和/或PKC介导的疾病或病症，例如，器官或组织异种移植物的急性或慢性排斥，移植物抗宿主病，动脉粥样硬化，血管损伤引起的血管闭塞，如血管成形术，再狭窄，肥胖症，综合征X，葡萄糖耐量降低，多囊卵巢综合征，高血压，心力衰竭，慢性阻塞性肺疾病，中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病或肌萎缩性侧索硬化，癌症，艾滋病感染性疾病，败血性休克或成人呼吸窘迫综合征，缺血/再灌注损伤心肌梗死，中风，肠缺血，肾功能衰竭或出血性休克，或创伤性休克，例如。创伤性脑损伤。（I）的化合物还可用于治疗和/或预防T细胞介导的急性或慢性炎性疾病或病症或自身免疫疾病，例如，类风湿关节炎，骨关节炎，系统性红斑狼疮，桥本氏症，多发性硬化症，重症肌无力，I型或II型糖尿病及其相关疾病，例如。血管病，糖尿病性增生性视网膜病变，糖尿病性黄斑水肿，肾病，神经病和黎明现象，呼吸系统疾病如哮喘或炎性肺损伤，炎性肝损伤，炎性肾小球损伤，免疫介导的疾病或疾病的皮肤表现，炎性和过度增生性皮肤病（如牛皮癣，特应性皮炎，过敏性接触性皮炎，刺激性接触性皮炎和进一步的湿疹性皮肤病，脂溢性皮炎），炎症性眼病 Sjoegren综合征，角膜结膜炎或葡萄膜炎，炎症性肠病，克罗恩病或溃疡性结肠炎。

5. 发明申请

WO2008000484A1 USE OF PKC INHIBITORS IN DIABETIC COMPLICATIONS 审中-公开
标题翻译： PKC抑制剂在糖尿病合并中的应用
公开(公告)号：WO2008000484A1
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/EP2007/005746
申请日：2007-06-28
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre
发明人： WAGNER, Jürgen , EVENOU, Jean-Pierre
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/517 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/496
摘要： The present invention pertains "to the use of a PKC inhibitor in the manufacture of a medicament in the treatment or prevention of diabetic complications, where in the PKC inhibitor is one of 3- (1.H.-indol-3-yl) -4- [2- (4-methyl-ρiρerazin-1-yl) -quinazolin-4-yl] -pyrrole-2, 5 -dione, 3- (1.H.-indol-3-yl) -4- [2- (piperazin-1-yl) -quinazolin-4-yl] -pyrrole-2, 5-dione,3- [3- (4, 7-Diaza-spirol [2.5] oct-7-yl) -isoquinolin-1-yl] -4- (7-methyl-lH-indol-3-yl) -pyrrole-2, 5-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及PKC抑制剂在制备用于治疗或预防糖尿病并发症的药物中的用途，其中PKC抑制剂是3-（1H-吲哚-3-基） - 4- [2-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 喹唑啉-4-基] - 吡咯-2,5-二酮，3-（1H-吲哚-3-基） - 4- [2-（哌嗪-1-基） - 喹唑啉-4-基] - 吡咯-2,5-二酮，3- [3-（4,7-二氮杂 - 螺[2.5]辛-7-基） - 异喹啉-1-基] -4-（7-甲基-1H-吲哚-3-基） - 吡咯-2,5-二酮或其药学上可接受的盐。

6. 发明申请

WO2007006533A3 INDOLYLMALEIMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2007006533A3
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/EP2006006732
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , WAGNER JUERGEN , VAN EIS MAURICE , VON MATT PETER , EVENOU JEAN-PIERRE , SCHULER WALTER
发明人： WAGNER JUERGEN , VAN EIS MAURICE , VON MATT PETER , EVENOU JEAN-PIERRE , SCHULER WALTER
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61P37/06 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： A compound of formula (I) wherein R, R 1 , and R 2 , ring A and ring B are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1，R 1和R 2，环A和环B如说明书中所定义，其制备方法及其用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物。

7. 发明申请

WO2007006533A2 INDOLYLMALEIMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚基马来酰亚胺衍生物
公开(公告)号：WO2007006533A2
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006/006732
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , WAGNER, Jürgen , VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , EVENOU, Jean-Pierre , SCHULER, Walter
发明人： WAGNER, Jürgen , VAN EIS, Maurice , VON MATT, Peter , EVENOU, Jean-Pierre , SCHULER, Walter
IPC分类号： C07D403/04 , C07D471/04 , C07D403/14 , A61K31/404
CPC分类号： C07D471/04 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： A compound of formula (I) wherein R, R 1 , and R 2 , ring A and ring B are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：其中R，R 1和R 2，环A和环B如说明书中所定义的式（I）化合物，它们的生产方法，它们的用途，特别是在移植中的用途以及包含它们的药物组合物。

8. 发明申请

WO0238561A8 INDOLYLMALEIMIDE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE C INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为蛋白激酶C抑制剂的吲哚酰亚胺衍生物
公开(公告)号：WO0238561A8
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/EP0112785
申请日：2001-11-05
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , ALBERT RAINER , COOKE NIGEL GRAHAM , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , EVENOU JEAN-PIERRE , SEDRANI RICHARD , VON MATT PETER , WAGNER JUERGEN , ZENKE GERHARD
发明人： ALBERT RAINER , COOKE NIGEL GRAHAM , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , EVENOU JEAN-PIERRE , SEDRANI RICHARD , VON MATT PETER , WAGNER JUERGEN , ZENKE GERHARD
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/527 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/02 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/10 , C07D521/00
CPC分类号： C07D403/14 , A61K45/06 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/10
摘要： Indolylmaleimide derivatives comprising either a substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinazolinyl, quinolyl, isoquinolyl or pyrimidinyl residue have interesting pharmaceutical properties, e.g. in the treatment and/or prevention of T-cell mediated acute or chronic inflammatory diseases or disorders, autoimmune diseases, graft rejection or cancer.
摘要翻译：包含取代的苯基，萘基，四氢萘基，喹唑啉基，喹啉基，异喹啉基或嘧啶基残基的吲哚基马来酰亚胺衍生物具有有意义的药物性质，例如在治疗和/或预防T细胞介导的急性或慢性炎性疾病或病症，自身免疫性疾病，移植排斥或癌症中的应用。

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