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1. 发明授权

US09561241B1 Gastroretentive dosage forms for minocycline 有权
标题翻译：米诺环素的胃酸剂型
公开(公告)号：US09561241B1
公开(公告)日：2017-02-07
申请号：US13536130
申请日：2012-06-28
申请人： Douglas A. Bakan , Waranush Jitpraphai , Steven B. Newhard , Mitchell S. Wortzman
发明人： Douglas A. Bakan , Waranush Jitpraphai , Steven B. Newhard , Mitchell S. Wortzman
IPC分类号： A61K9/48 , A61K9/00 , A61K9/20 , A01N37/18 , A61K31/65
CPC分类号： A61K31/65 , A61K9/0004 , A61K9/0065 , A61K9/2054 , A61K9/4858
摘要： The present disclosure relates to dosage forms and methods that enhance the absorption of minocycline in the gastrointestinal tract and thereby enhance bioavailability of the minocycline, and further provides methods of using these dosage forms for the treatment of conditions such as acne.
摘要翻译：本公开涉及增加米诺环素在胃肠道中的吸收并从而增强米诺环素的生物利用度的剂型和方法，并且还提供使用这些剂型用于治疗诸如痤疮等病症的方法。

2. 发明申请

US20120021384A1 CHARACTERIZATION OF AN ANTIBIOTIC IMREGNATED DELIVERY SYSTEMS AS AN INTRACANAL MEDICAMENT IN ENDODONTIC THERAPY 审中-公开
标题翻译：作为内科治疗中的内科药物的抗生素复合递送系统的表征
公开(公告)号：US20120021384A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：US13157395
申请日：2011-06-10
申请人： Philip P. Stashenko , Douglas A. Bakan , Derek Kelaita , Robert Bruce Rutherford
发明人： Philip P. Stashenko , Douglas A. Bakan , Derek Kelaita , Robert Bruce Rutherford
IPC分类号： A61C5/02
CPC分类号： A61K9/0063 , A61K9/70
摘要： Endodontic fibers comprising a biocompatible polymer vehicle permeable to medicaments, or combinations of medicaments, wherein the biocompatible polymer vehicle comprises one or more biocompatible and/or biodegradable polymers are described. Such fibers can be used, for example, in a method for the local delivery and sustained release of medicaments to periodontal or intracanal treatment sites. Endodontic fibers described include periodontal fibers and intracanal fibers.
摘要翻译：描述了包含可渗透药物的生物相容性聚合物载体或药物组合的牙髓纤维，其中生物相容性聚合物载体包含一种或多种生物相容性和/或可生物降解的聚合物。这样的纤维可以用于例如药物局部递送和持续释放到牙周或肛门内治疗部位的方法。描述的牙髓纤维包括牙周纤维和颅内纤维。

3. 发明授权

US6126946A Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion 失效
标题翻译：肝细胞选择性水包油乳剂
公开(公告)号：US6126946A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US899411
申请日：1997-07-23
申请人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
发明人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/14 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/18 , A61K51/12 , B01J13/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K49/0433 , A61K49/1806 , A61K51/1217 , A61K9/1275 , Y10S514/893 , Y10S514/894 , Y10S514/938 , Y10S514/941 , Y10S516/923 , Y10S516/93
摘要： A heat and shelf-stable oil-in-water emulsion useful as a tissue or cell-selective delivery vehicle. Radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2-oleoylglycerol-1,3-bis[7-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)heptanoate] or 2-oleoylglycerol-1,3-bis[.omega.-(3,5-bis-trifluoromethyl)hepatanoate] or phenyl acetate, can be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle. The lipophilic core is surrounded by a phospholipid membrane comprising cholesterol and apolipoproteins. For hepatocyte-selective delivery, the emulsion is chylomicron remnant-like by being in a size range of 50 to 200 nm as measured by number weighting analysis with a narrow size distribution (
摘要翻译：可用作组织或细胞选择性递送载体的热和储存稳定的水包油乳液。放射性或稳定的合成或半合成多卤甘油三酸酯，如2-油酰甘油-1,3-双[7-（3-氨基-2,4,6-三碘苯基）庚酸酯]或2-油酰甘油-1,3-二双（ω-（3,5-双 - 三氟甲基）肝酸酯]或乙酸苯酯可以加入脂蛋白样乳液颗粒的亲脂性核心中。亲脂性核被包含胆固醇和载脂蛋白的磷脂膜包围。对于肝细胞选择性递送，通过具有窄尺寸分布的数量加权分析（<3％大于300nm）测量并具有自然模拟的组成，通过在50至200nm的尺寸范围内，乳液是乳糜微粒残留的发生乳糜微粒残留物。在乳液配方中使用胆固醇促进载脂蛋白，特别是由肝细胞识别并且是结合和摄取所必需的Apo E的缔合。通过使用诸如MicroFluidizer（Microfluidics Corp.，Newton，Mass。）的超高能量混合设备可以实现稳定性和尺寸限制以形成乳液。在优选的实施方案中，乳液的重量摩尔渗透压浓度由甘油而不是生理盐水控制。

4. 发明授权

US5985941A Method of making hepatocyte-selective oil-in-water emulsion 失效
标题翻译：制备肝细胞选择性水包油乳液的方法
公开(公告)号：US5985941A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US497283
申请日：1995-06-30
申请人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
发明人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/14 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/18 , A61K51/12 , B01J13/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K49/0433 , A61K49/1806 , A61K51/1217 , A61K9/1275 , Y10S514/893 , Y10S514/894 , Y10S514/938 , Y10S514/941 , Y10S516/923 , Y10S516/93
摘要： A heat and shelf-stable oil-in-water emulsion useful as a tissue or cell-selective delivery vehicle. Radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2-oleoylglycerol-1,3-bis[7-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)heptanoate] or 2-oleoylglycerol-1,3-bis[.omega.-(3,5-bis-trifluoromethyl)hepatanoate] or phenyl acetate, can be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle. The lipophilic core is surrounded by a phospholipid membrane comprising cholesterol and apolipoproteins. For hepatocyte-selective delivery, the emulsion is chylomicron remnant-like by being in a size range of 50 to 200 nm as measured by number weighting analysis with a narrow size distribution (
摘要翻译：可用作组织或细胞选择性递送载体的热和储存稳定的水包油乳液。放射性或稳定的合成或半合成多卤甘油三酸酯，如2-油酰甘油-1,3-双[7-（3-氨基-2,4,6-三碘苯基）庚酸酯]或2-油酰甘油-1,3-二双（ω-（3,5-双 - 三氟甲基）肝酸酯]或乙酸苯酯可以加入脂蛋白样乳液颗粒的亲脂性核心中。亲脂性核被包含胆固醇和载脂蛋白的磷脂膜包围。对于肝细胞选择性递送，通过具有窄尺寸分布的数量加权分析（<3％大于300nm）测量并具有自然模拟的组成，通过在50至200nm的尺寸范围内，乳液是乳糜微粒残留的发生乳糜微粒残留物。在乳液配方中使用胆固醇促进载脂蛋白，特别是由肝细胞识别并且是结合和摄取所必需的Apo E的缔合。通过使用诸如MicroFluidizer（Microfluidics Corp.，Newton，Mass。）的超高能量混合设备可以实现稳定性和尺寸限制以形成乳液。在优选的实施方案中，乳液的重量摩尔渗透压浓度由甘油而不是生理盐水控制。

5. 发明授权

US09119793B1 Gastroretentive dosage forms for doxycycline 有权
标题翻译：强力霉素的胃肠剂
公开(公告)号：US09119793B1
公开(公告)日：2015-09-01
申请号：US13536052
申请日：2012-06-28
申请人： Douglas A. Bakan , Waranush Jitpraphai , Steven B. Newhard , Mitchell S. Wortzman
发明人： Douglas A. Bakan , Waranush Jitpraphai , Steven B. Newhard , Mitchell S. Wortzman
IPC分类号： A61K35/14 , A61K9/24
CPC分类号： A61K9/209 , A61K9/0065 , A61K9/2054 , A61K9/2086 , A61K31/65
摘要： The present disclosure relates to dosage forms, e.g., swell, float and bioadhesive, and methods that enhance the absorption of doxycycline in the gastrointestinal tract. The oral dosage forms control the spatial and temporal delivery of doxycycline in the gastrointestinal tract. This controlled spatial and temporal delivery provides a site and rate of release, respectively, of the doxycycline into the gastrointestinal tract that enhances the amount of the doxycycline absorbed into the bloodstream.
摘要翻译：本公开涉及剂型，例如膨胀，浮游和生物粘附，以及增强多西环素在胃肠道中的吸收的方法。口服剂型控制多西环素在胃肠道中的空间和时间分布。这种受控的空间和时间递送分别提供了多西环素分泌到胃肠道中的位点和释放速率，其增强了吸收到血流中的多西环素的量。

6. 发明授权

US6103216A Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion 失效
标题翻译：肝细胞选择性水包油乳剂
公开(公告)号：US6103216A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US737429
申请日：1996-11-15
申请人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
发明人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/14 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/18 , A61K51/12 , B01F3/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K49/0433 , A61K49/1806 , A61K51/1217 , A61K9/1275 , Y10S514/893 , Y10S514/894 , Y10S514/938 , Y10S514/941 , Y10S516/923 , Y10S516/93
摘要： A heat and shelf-stable oil-in-water emulsion useful as a tissue or cell-selective delivery vehicle. Radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2-oleoylglycerol-1,3-bis[7-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)heptanoate] or 2-oleoylglycerol-1,3-bis[.omega.-(3,5-bis-trifluoromethyl)-heptanoate] or phenyl acetate, can be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle. The lipophilic core is surrounded by a phospholipid membrane comprising cholesterol and apolipoproteins. For hepatocyte-selective delivery, the emulsion is chylomicron remnant-like by being in a size range of 50 to 200 nm as measured by number weighting analysis with a narrow size distribution (
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05974 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT提交1995年5月16日PCT公布。公开号WO95 / 31181 日期1995年11月23日用作组织或细胞选择性递送载体的热稳定的水包油乳液。放射性或稳定的合成或半合成多卤甘油三酸酯，如2-油酰甘油-1,3-双[7-（3-氨基-2,4,6-三碘苯基）庚酸酯]或2-油酰甘油-1,3-二双（ω-（3,5-双 - 三氟甲基） - 庚酸酯]或乙酸苯酯可加入脂蛋白样乳液颗粒的亲脂性核心中。亲脂性核被包含胆固醇和载脂蛋白的磷脂膜包围。对于肝细胞选择性递送，通过具有窄尺寸分布的数量加权分析（<3％大于300nm）测量并具有自然模拟的组成，通过在50至200nm的尺寸范围内，乳液是乳糜微粒残留的发生乳糜微粒残留物。在乳液配方中使用胆固醇促进载脂蛋白，特别是由肝细胞识别并且是结合和摄取所必需的Apo E的缔合。稳定性和尺寸限制可以通过超高能量混合设备（例如MicroFluidizer（Microfluidics Corp.，Newton，Mass。））来实现，以形成乳液。在优选的实施方案中，乳液的重量摩尔渗透压浓度由甘油而不是生理盐水控制。

7. 发明授权

US5851510A Hepatocyte-selective oil-in-water emulsion 失效
标题翻译：肝细胞选择性水包油乳剂
公开(公告)号：US5851510A
公开(公告)日：1998-12-22
申请号：US243596
申请日：1994-05-16
申请人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
发明人： Raymond E. Counsell , Marc A. Longino , Jamey P. Weichert , Douglas A. Bakan
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/14 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/18 , A61K51/12 , B01J13/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K49/0433 , A61K49/1806 , A61K51/1217 , A61K9/1275 , Y10S514/893 , Y10S514/894 , Y10S514/938 , Y10S514/941 , Y10S516/923 , Y10S516/93
摘要： A heat and shelf-stable oil-in-water emulsion useful as a tissue or cell-selective delivery vehicle. Radioactive or stable, synthetic or semi-synthetic polyhalogenated triglycerides, such as 2-oleoylglycerol-1,3-bis�7-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)heptanoate! or 2-oleoylglycerol-1,3-bis�.omega.-(3,5-bis-trifluoromethyl)heptanoate! or phenyl acetate, can be incorporated into the lipophilic core of a lipoprotein-like emulsion particle. The lipophilic core is surrounded by a phospholipid membrane comprising cholesterol and apolipoproteins. For hepatocyte-selective delivery, the emulsion is chylomicron remnant-like by being in a size range of 50 to 200 nm as measured by number weighting analysis with a narrow size distribution (
摘要翻译：可用作组织或细胞选择性递送载体的热和储存稳定的水包油乳液。放射性或稳定的合成或半合成多卤甘油三酸酯，如2-油酰甘油-1,3-双[7-（3-氨基-2,4,6-三碘苯基）庚酸酯]或2-油酰甘油-1,3-二双（ω-（3,5-双 - 三氟甲基）庚酸酯]或乙酸苯酯可以掺入脂蛋白样乳液颗粒的亲脂性核心中。亲脂性核被包含胆固醇和载脂蛋白的磷脂膜包围。对于肝细胞选择性递送，通过具有窄尺寸分布的数量加权分析（<3％大于300nm）测量并具有自然模拟的组成，通过在50至200nm的尺寸范围内，乳液是乳糜微粒残留的发生乳糜微粒残留物。在乳液配方中使用胆固醇促进载脂蛋白，特别是由肝细胞识别并且是结合和摄取所必需的Apo E的缔合。通过使用诸如MicroFluidizer（Microfluidics Corp.，Newton，Mass。）的超高能量混合设备可以实现稳定性和尺寸限制以形成乳液。在优选的实施方案中，乳液的重量摩尔渗透压浓度由甘油而不是生理盐水控制。

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