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1. 发明申请

WO2009004382A3 3-SPIROPYRIMIDINETRIONE-QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 3-螺环吡啶衍生物衍生物及其作为抗菌剂的用途
公开(公告)号：WO2009004382A3
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/GB2008050530
申请日：2008-07-01
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , BASARAB GREGORY STEVEN , DUMAS JACQUES , HILL PAMELA
发明人： BASARAB GREGORY STEVEN , DUMAS JACQUES , HILL PAMELA
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/5383 , C07F7/10
CPC分类号： C07D498/20 , C07F7/0812
摘要： In one aspect, the present invention relates to compounds of Formula (I) and to pharmaceutically acceptable sa lts thereof, wherein: n is 1 to 4; and R3 in each occurrence is independently selected from -X-R5, -W-R6, -C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -C(R3a)=N-R3y, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b, -C(R3a)=N-N(R3y)2, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -C(N(R3a)2)=N-R3y, -C(N(R3a)2)=N-OR3y, -C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -C(N(R3a)2=N-S(O)2-R3b, -C(N(R3a)2)=N-CN, -N=C(R3y)2, -N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2, -N(R3a)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N(R3y), -N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y, -N(R3a)-C(R3a) =N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R-3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-CN, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-CN, -O-C(O)-R3b, and -Si(R3b)3; to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.
摘要翻译：一方面，本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中：n为1至4; 并且R 3在每次出现时独立地选自-X-R5，-W-R6，-C（O）-N（R3a）-S（O）2-R3b，-C（R3a）= N-R3y，-C （R3a）= NN（R3a）-C（O）-R3b，-C（R3a）= NN（R3a）-C（O）2-R3b，-C（R3a）= NN（R3y）2，-C（ R3a）= NN（R3a）-C（O）-N（R3y）2，-C（N（R3a）2）= N-R3y，-C（N（R3a）2）= N-OR3y，-C（ N（R3a）2）= NC（O）-R3b，-C（N（R3a）2 = NS（O）2-R3b，-C（N（R3a）2）= N-CN，-N = C （R3a）2，-N（R3a）-S（O）2-N（R3y）2，-N（R3a）-N（R3y）2，-N（R3a）-C（O）-N（R3y）2 ，-N（R3a）-C（O）-N（R3a）-S（O）2-R3b，-N（R3a）-C（R3a）= N（R3y），-N（R3a）-C（R3a ）= N-OR3y，-N（R3a）-C（R3a）= NC（O）-R3b，-N（R3a）-C（R3a）= NS（O）2R-3b，-N（R3a）-C （R3a）= N-CN，-N（R3a）-C（N（R3a）2）= N-R3y，-N（R3a）-C（N（R3a）2）= N-OR3y，-N（R3a ）-C（N（R 3a）2）= NC（O）-R3b，-N（R3a）-C（N（R3a）2）-NS（O）2-R3b，-N（R3a）-C（N （R3a）2）-N-CN，-OC（O）-R3b和-Si（R3b）3;使用它们治疗细菌感染的方法及其制备方法。

2. 发明申请

WO2009004382A2 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：WO2009004382A2
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：PCT/GB2008/050530
申请日：2008-07-01
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LIMITED , BASARAB, Gregory, Steven , DUMAS, Jacques , HILL, Pamela
发明人： BASARAB, Gregory, Steven , DUMAS, Jacques , HILL, Pamela
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/5383 , C07F7/10
CPC分类号： C07D498/20 , C07F7/0812
摘要： In one aspect, the present invention relates to compounds of Formula (I): to pharmaceutically acceptable sa lts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.
摘要翻译：一方面，本发明涉及式（I）的化合物：其药学上可接受的盐，其用于治疗细菌感染的方法及其制备方法。

3. 发明申请

WO2005087778A1 TRICYCLIC FUROPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗高血压疾病的三氧化二铬衍生物
公开(公告)号：WO2005087778A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：PCT/IB2003/006423
申请日：2004-02-16
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION , ZHANG, Chengzhi , BURKE, Michael , DUMAS, Jacques , LADOUCEUR, Gaetan
发明人： ZHANG, Chengzhi , BURKE, Michael , DUMAS, Jacques , LADOUCEUR, Gaetan
IPC分类号： C07D491/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D491/14
摘要： This invention relates to a compound of Formula (I) Wherein X is CH 2 , 0 or N(C 1 -C 3 )alkyl; Ar 1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from (C 1 -C 3 )alkoxy, halo, OH, CF 3 , CN, NO 2 and(C 1 -C 3 )alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF 3 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its use in treating hyper-proliferative disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中X为CH 2，O或N（C 1 -C 3）烷基; Ar 1是每个任选被1或2个选自（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，OH，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基的取代基取代的苯基或吡啶基，任选被CF 3取代; 或其药学上可接受的盐，及其在治疗高增殖性疾病中的用途。

4. 发明申请

WO2005000284A3 DIARYL UREAS FOR DISEASES MEDIATED BY PDGFR 审中-公开
标题翻译： PDGFR介导的疾病DIARYL UREAS
公开(公告)号：WO2005000284A3
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：PCT/US2004015653
申请日：2004-05-19
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORP , WILHELM SCOTT , DUMAS JACQUES , LADOUCEUR GAETAN , LYNCH MARK , SCOTT WILLIAM J
发明人： WILHELM SCOTT , DUMAS JACQUES , LADOUCEUR GAETAN , LYNCH MARK , SCOTT WILLIAM J
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K45/06 , A61L31/16 , A61K31/395
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/66 , A61L31/16 , A61L2300/204 , A61L2300/416 , G01N33/5041 , G01N33/5743 , G01N33/57438 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides methods for treating and/or preventing conditions and diseases in humans and other mammals that are associated with and/or mediated by signal transduction pathways comprising platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) by administering diaryl ureas of Formula I. The present invention also provides devices and methods for treating, ameliorating, preventing, or modulating restenosis following angioplastic surgery or other invasive procedures that affect or injure the vascular system, and graft rejection following transplantation of a donor tissue into a host, where a stent or other omplantable device comprises an effective amount of diaryl ureas of Formula I.
摘要翻译：本发明提供了通过施用式I的二芳基脲来治疗和/或预防与包含血小板衍生生长因子受体（PDGFR）的信号转导途径相关和/或介导的人和其他哺乳动物的病症和疾病的方法。本发明还提供了用于治疗，改善，预防或调节影响或损伤血管系统的血管造影手术或其他侵入性程序后的再狭窄的装置和方法，以及将供体组织移植到宿主中之后的移植排斥，其中支架或其他可植入装置包含有效量的式I的二芳基脲。

5. 发明申请

WO2005014566A1 BENZOFURAN DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：适用于治疗高血压疾病的苯唑嘌呤衍生物
公开(公告)号：WO2005014566A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/US2004/025480
申请日：2004-08-06
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION , ZHANG, Chengzhi , DUMAS, Jacques , LADOUCEUR, Gaetan, H. , ZHAO, Qian , HENTEMANN, Martin, F. , VERMA, Sharad, K. , ZHU, Qingming , LAVOIE, Rico, C. , FAN, Jianmei , PHILLIPS, Barton
发明人： ZHANG, Chengzhi , DUMAS, Jacques , LADOUCEUR, Gaetan, H. , ZHAO, Qian , HENTEMANN, Martin, F. , VERMA, Sharad, K. , ZHU, Qingming , LAVOIE, Rico, C. , FAN, Jianmei , PHILLIPS, Barton
IPC分类号： C07D307/82
CPC分类号： C07D307/83 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D405/04
摘要： The invention relates to novel heterocycles of formula (I), processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型杂环，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

6. 发明申请

WO2004078748A2 NOVEL BICYCLIC UREA DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISORDERS 审中-公开
标题翻译：新型双环脲衍生物可用于治疗癌症和其他疾病
公开(公告)号：WO2004078748A2
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/US2004/006287
申请日：2004-03-01
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION , DUMAS, Jacques , BOYER, Stephen , VERMA, Sharad , ADNANE, Lila , CHEN, Yuanwei , LEE, Wendy , PHILLIPS, Barton , SMITH, Roger, A. , SCOTT, William, J. , BURKE, Jennifer , CHEN, Jianqing , CHEN, Zhi , FAN, Jianmei , MIRANDA, Karl , RAUDENBUSH, Brian , REDMAN, Aniko , SHAO, Jianxing , SU, Ning , WANG, Gan , YI, Lin , ZHU, Qingming
发明人： DUMAS, Jacques , BOYER, Stephen , VERMA, Sharad , ADNANE, Lila , CHEN, Yuanwei , LEE, Wendy , PHILLIPS, Barton , SMITH, Roger, A. , SCOTT, William, J. , BURKE, Jennifer , CHEN, Jianqing , CHEN, Zhi , FAN, Jianmei , MIRANDA, Karl , RAUDENBUSH, Brian , REDMAN, Aniko , SHAO, Jianxing , SU, Ning , WANG, Gan , YI, Lin , ZHU, Qingming
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D213/89 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02A50/401 , Y02A50/414 , Y02A50/473
摘要： This invention relates to novel diary) ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.
摘要翻译：本发明涉及新型尿素，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗过度增殖和血管生成障碍，作为单独药物或与细胞毒性治疗组合的用途。

7. 发明申请

WO2004078128A2 SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症和其他疾病的替代吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2004078128A2
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/US2004/006295
申请日：2004-03-01
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION , DUMAS, Jacques , LEE, Wendy , CHEN, Yuanwei , ADNANE, Lila , SCOTT, William, J. , VERMA, Sharad , CHEN, Jianging , CHEN, Zhi , YI, Lin
发明人： DUMAS, Jacques , LEE, Wendy , CHEN, Yuanwei , ADNANE, Lila , SCOTT, William, J. , VERMA, Sharad , CHEN, Jianging , CHEN, Zhi , YI, Lin
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/4433 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D213/86 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/14 , Y02A50/401 , Y02A50/414 , Y02A50/473
摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.
摘要翻译：本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。

8. 发明申请

WO2003062227A1 RHO-KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： RHO-激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003062227A1
公开(公告)日：2003-07-31
申请号：PCT/US2003/001840
申请日：2003-01-23
申请人： BAYER CORPORATION , NAGARATHNAM, Dhanapalan , DUMAS, Jacques , HATOUM-MOKDAD, Holia , BOYER, Stephen , PLUEMPE, Hans
发明人： NAGARATHNAM, Dhanapalan , DUMAS, Jacques , HATOUM-MOKDAD, Holia , BOYER, Stephen , PLUEMPE, Hans
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14
摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.
摘要翻译：公开了其化合物及其衍生物，其合成及其作为Rho-激酶抑制剂的用途。这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍和治疗由Rho-激酶介导的其它适应症，例如冠心病。

9. 发明申请

WO2003027085A3 3-PYRIDYL OR 4-ISOQUINOLINYL THIAZOLES AS C17,20 LYASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2003027085A3
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/US2002/030483
申请日：2002-09-26
申请人： BAYER Pharmaceuticals Corporation , BIERER, Donald , MCCLURE, Andrea , FU, Wenlang , ACHEBE, Furahi , LADOUCEUR, Gaetan, H. , BURKE, Michael, J. , BI, Cheng , HART, Barry , DUMAS, Jacques , SIBLEY, Robert , SCOTT, William, J. , JOHNSON, Jeffrey , ASGARI, Davoud
发明人： BIERER, Donald , MCCLURE, Andrea , FU, Wenlang , ACHEBE, Furahi , LADOUCEUR, Gaetan, H. , BURKE, Michael, J. , BI, Cheng , HART, Barry , DUMAS, Jacques , SIBLEY, Robert , SCOTT, William, J. , JOHNSON, Jeffrey , ASGARI, Davoud
IPC分类号： C07D417/14
摘要： The invention provides novel thiazoles bearing 3-pyridyl or 4-isoquinilinyl substituents, and pharmaceutical compositions thereof. The invention also provides methods of using compounds of the invention and pharmaceutical compositions thereof as inhibitors of lyases, e.g., the 17a-hydroxylase-C17,20 enzyme. The invention further provides methods for treating cancer in a subject, comprising administering to the subject a compound of the invention or a pharmaceutical composition thereof. The cancer can be, e.g., prostate cancer or breast cancer.

10. 发明申请

WO02062763A3 INHIBITION OF RAF KINASE USING QUINOLYL ISOQUINOLYL OR PYRIDYL UREAS 审中-公开
标题翻译：用喹啉基或吡啶基脲抑制RAF激酶的作用
公开(公告)号：WO02062763A3
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：PCT/US0203361
申请日：2002-02-07
申请人： BAYER AG , DUMAS JACQUES , RIEDL BERND , KHIRE UDAY , WOOD JILL E , SIBLEY ROBERT N , MONAHAN MARY-KATHERINE , RENICK JOEL , GUNN DAVID E , LOWINGER TIMOTHY B , SCOTT WILLIAM J , SMITH ROGER A
发明人： DUMAS JACQUES , RIEDL BERND , KHIRE UDAY , WOOD JILL E , SIBLEY ROBERT N , MONAHAN MARY-KATHERINE , RENICK JOEL , GUNN DAVID E , LOWINGER TIMOTHY B , SCOTT WILLIAM J , SMITH ROGER A
IPC分类号： A61P35/00 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/36 , C07C275/40 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07D209/48 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D401/12 , A61K31/4406 , A61K31/47
CPC分类号： C07D213/75 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/36 , C07C275/40 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07D209/48 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D401/12
摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.
摘要翻译：本发明涉及一组芳基脲在治疗raf介导的疾病中的用途，以及用于这种治疗的药物组合物。

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