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1. 发明申请

WO1997001536A1 4-ARYL-1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES HAVING NEUROTROPHIC AND NEUROPROTECTIVE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有神经营养因子和神经保护活性的4-芳基-1-苯甲基-1,2,3,6-四氢吡啶
公开(公告)号：WO1997001536A1
公开(公告)日：1997-01-16
申请号：PCT/FR1996000995
申请日：1996-06-26
申请人： SANOFI , BADONE, Domenico , BARONI, Marco , CARDAMONE, Rosanna , FOURNIER, Jacqueline , GUZZI, Umberto , IELMINI, Alessandra
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/52 , C07D211/70
摘要： Compounds of formula (I), wherein Y is -CH- or -N-; R1 is hydrogen, halogen, a CF3 group, (C3-4) alkyl or (C1-4) alkoxyl; R2 is hydrogen, halogen, hydroxyl, a CF3 group, (C3-4) alkyl or (C1-4) alkoxyl; each of R3 and R4 is hydrogen or (C1-3) alkyl; X is (a) (C3-6) alkyl, (C3-6) alkoxyl, (C3-7) carboxyalkyl, (C1-4)alkoxycarbonyl(C3-6)alkyl, (C3-7) carboxyalkoxyl or (C1-4)alkoxycarbonyl(C3-6)alkoxyl; (b) a radical selected from (C3-7) cycloalkyl, (C3-7) cycloalkyloxy, (C3-7) cycloalkylmethyl, (C3-7) cycloalkylamino and cyclohexenyl, said radical being optionally substituted by halogen, hydroxy, (C1-4) alkoxy, carboxy, (C1-4) alkoxycarbonyl, amino, mono- or di-(C1-4)alkylamino; or (c) a group selected from phenyl, phenoxy, phenylamino, N-(C1-3) alkyl-phenylamino, phenylmethyl, phenylethyl, phenylcarbonyl, phenylthio, phenylsulphonyl, phenylsulphinyl or styryl, said group being optionally mono- or polysubstituted on the phenyl group by halogen, CF3, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, cyano, amino, mono- or di-(C1-4)alkylamino, (C1-4)acylamino, carboxy, (C1-4)alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- or di-(C1-4)alkylaminocarbonyl, amino(C1-4)alkyl, hydroxy(C1-4)alkyl or halo(C1-4)alkyl; and salts, solvates and quaternary ammonium salts thereof; a method for preparing said compounds; and pharmaceutical compositions containing same, are disclosed. Said compounds have neurotrophic and neuroprotective activity.
摘要翻译：式（I）化合物，其中Y为-CH-或-N-; R1是氢，卤素，CF3基，（C3-4）烷基或（C1-4）烷氧基; R2是氢，卤素，羟基，CF3基，（C3-4）烷基或（C1-4）烷氧基; R 3和R 4各自为氢或（C 1-3）烷基; X为（a）（C3-6）烷基，（C3-6）烷氧基，（C3-7）羧基烷基，（C1-4）烷氧基羰基（C3-6）烷基，（C3-7）羧烷基氧基或（C1-4 ）烷氧基羰基（C 3-6）烷氧基; （c）选自（C3-7）环烷基，（C3-7）环烷基氧基，（C3-7）环烷基甲基，（C3-7）环烷基氨基和环己烯基的基团，所述基团任选被卤素，羟基，（C1- 4）烷氧基，羧基，（C 1-4）烷氧基羰基，氨基，单 - 或二 - （C 1-4）烷基氨基; 或（c）选自苯基，苯氧基，苯基氨基，N-（C 1-3）烷基 - 苯基氨基，苯基甲基，苯乙基，苯基羰基，苯硫基，苯基磺酰基，苯基亚磺酰基或苯乙烯基中的基团，所述基团任选地在苯基氰基，氨基，单 - 或二 - （C1-4）烷基氨基，（C1-4）酰基氨基，羧基，（C1-4）烷基，（C1-C4）烷氧基，烷氧基羰基，氨基羰基，单 - 或二 - （C 1-4）烷基氨基羰基，氨基（C 1-4）烷基，羟基（C 1-4）烷基或卤代（C 1-4）烷基; 及其盐，溶剂化物和季铵盐; 制备所述化合物的方法; 和含有它们的药物组合物。所述化合物具有神经营养和神经保护活性。

2. 发明申请

WO2003033466A1 ARALKYL-TETRAHYDRO-PYRIDINES, LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT 审中-公开
标题翻译：阿拉基四氢吡啶，其制备和含有相同的药物组合物
公开(公告)号：WO2003033466A1
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/FR2002/003508
申请日：2002-10-14
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARONI, Marco , BOURRIE, Bernard , CARDAMONE, Rosanna , CASELLAS, Pierre
发明人： BARONI, Marco , BOURRIE, Bernard , CARDAMONE, Rosanna , CASELLAS, Pierre
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/70
摘要： La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle X représente N ou CH; R 1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogèene ou un groupe CF 3 ; n est un entier de 1 à 5; A représente un bi- ou tri-cycle carbonné partiellement saturé, ainsi que leurs sels ou solvates, leurs N-oxyes, les compositions pharmaceutiques les contenant, un procédé pour leur préparation et des intermédiaires de synthèse dans ce procédé.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：X表示N或CH; R1表示CF3基团的氢或卤原子; n为1〜5的整数; A表示部分饱和的双环或三环碳化合物，以及它们的盐或溶剂合物，它们的N-氧化物，含有它们的药物组合物，其制备方法和所述方法中的合成中间体。

3. 发明申请

WO1998028274A1 USE OF BENZOYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINS 审中-公开
标题翻译：苯甲酰基-1,2,3,6-四氢吡啶的使用
公开(公告)号：WO1998028274A1
公开(公告)日：1998-07-02
申请号：PCT/FR1997002424
申请日：1997-12-24
申请人： SANOFI , BARONI, Marco , CARDAMONE, Rosanna , FOURNIER, Jacqueline , GUZZI, Umberto , IELMINI, Alessandra
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D211/70 , A61K31/4418
摘要： The invention concerns the use of compounds of formula (I) for preparing medicines for the treatment of neuronal and cerebral disorders. The invention also concerns the compounds of formula (I') their method of preparation and the pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物用于制备用于治疗神经元和脑障碍的药物的用途。本发明还涉及式（I'）化合物及其制备方法和含有它们的药物组合物。

4. 发明申请

WO1998025904A1 DIPHENYL ALKYL-TETRAHYDROPYRIDINES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：二苯甲基四氢吡啶类，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO1998025904A1
公开(公告)日：1998-06-18
申请号：PCT/FR1997002289
申请日：1997-12-12
申请人： SANOFI , BARONI, Marco , CARDAMONE, Rosanna , FOURNIER, Jacqueline , GUZZI, Umberto
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/70
摘要： The invention relates to the compounds of formula: (I) wherein Y represents -CH- or -N-; R1 represents a halogen, a CF3 group, (C1-C4) alkyl or (C1-C4) oxyalkylate; R2 and R3 each represent hydrogen or a (C1-C3) alkyl; n represents 0 or 1 Ph1 and Ph2 each independently represent a non-substituted, monosubstituted, or polysubstituted phenyl group. The invention further concerns a process for the preparation of the compounds as well as the pharmaceutical compositions which contain them. These compounds have neurotrophic and neuro-protective properties.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Y代表-CH-或-N-; R1表示卤素，CF3基，（C1-C4）烷基或（C1-C4）烷氧基化物; R2和R3各自表示氢或（C1-C3）烷基; n表示0或1，Ph1和Ph2各自独立地表示未取代的单取代或多取代的苯基。本发明还涉及制备化合物的方法以及含有它们的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护性质。

5. 发明申请

WO1998025903A1 1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES FOR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE 审中-公开
标题翻译： 1-苯甲酰基-1,2,3,6-四氢吡啶类药物治疗阿尔茨海默病
公开(公告)号：WO1998025903A1
公开(公告)日：1998-06-18
申请号：PCT/FR1997002286
申请日：1997-12-12
申请人： SANOFI , BARONI, Marco , CARDAMONE, Rosanna , FOURNIER, Jacqueline , GUZZI, Umberto
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/70
摘要： The invention concerns compounds of formula (I) in which Y represents -CH- or -N-; R1 represents hydrogen, a halogen, a CF3 group, (C1-C4)alkyl or (C1-C4)alcoxyl; R2 represents a methyl or ethyl group; R3 and R4 each represent hydrogen or a (C1-C3)alkyl; X represents (a) a (C1-C6)alkyl; a (C1-C6)alcoxyl; a (C3-C7)carboxyalkyl; a (C1-C4)alcoxycarbonyl(C1-C6)alkyl; a (C3-C7)carboxyalcoxyl; or a (C1-C4)alcoxycarbonyl(C1-C6)alcoxyl; (b) a radical selected among a (C3-C7)cycloalkyl, (C3-C7)cycloalkyloxy, (C3-C7)cycloalkylmethyl, (C3-C7)cycloalkylamino and cyclohexenyl, said radical can be substituted by a halogen, hydroxy, (C1-C4)alcoxy, carboxy, (C1-C4)alcoxycarbonyl, amino, mono- or di-(C1-C4) alkylamino; or (c) a group selected among a phenyl, phenoxy, phenylamino, N-(C1-C3)alkylphenylamino, phenylmethyl, phenylethyl, phenylcarbonyl, phenylthio, phenylsuphonyl, phenylsulphinyl or styryl, said group can be mono- or poly-substituted by a halogen, CF3, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alcoxy, cyano, amino, mono- or di-(C1-C4)alkylamino, (C1-C4)acylamino, carboxy, (C1-C4)alcoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- or di-(C1-C4)alkylaminocarbonyl, amino(C1-C4)alkyl, hydroxy(C1-C4)alkyl or halogeno(C1-C4)alkyl. The invention also concerns a method for preparing them and the pharmaceutical compositions containing them. These compounds have a neurotrophic and neuroprotecting activity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中Y代表-CH-或-N-; R1表示氢，卤素，CF3基，（C1-C4）烷基或（C1-C4）烷氧基; R2表示甲基或乙基; R3和R4各自表示氢或（C1-C3）烷基; X表示（a）（C 1 -C 6）烷基; （C1-C6）烷基; （C 3 -C 7）羧基烷基; （C 1 -C 4）烷氧基羰基（C 1 -C 6）烷基; （C 3 -C 7）羧烷氧基; 或（C 1 -C 4）烷氧基羰基（C 1 -C 6）烷氧基; （c）选自（C 3 -C 7）环烷基，（C 3 -C 7）环烷氧基，（C 3 -C 7）环烷基甲基，（C 3 -C 7）环烷基氨基和环己烯基中的基团，所述基团可以被卤素，羟基，（ C1-C4）烷氧基，羧基，（C1-C4）烷氧基羰基，氨基，单 - 或二 - （C1-C4）烷基氨基; 或（c）选自苯基，苯氧基，苯基氨基，N-（C1-C3）烷基苯基氨基，苯基甲基，苯乙基，苯基羰基，苯硫基，苯基对苯基，苯基亚磺酰基或苯乙烯基中的基团，所述基团可以被单取代或多取代卤素，CF 3，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基，氰基，氨基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基，（C 1 -C 4）酰氨基，羧基，（C 1 -C 4）氨基羰基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基羰基，氨基（C 1 -C 4）烷基，羟基（C 1 -C 4）烷基或卤代（C 1 -C 4）烷基。本发明还涉及制备它们的方法和含有它们的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护活性。

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