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1. 发明申请

WO2010012761A1 DERIVES DIMERIQUES D'ARTEMISININE ET APPLICATION EN THERAPIE ANTICANCEREUSE 审中-公开
标题翻译：阿司匹林的二元衍生物和抗癌治疗中的应用
公开(公告)号：WO2010012761A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：PCT/EP2009/059792
申请日：2009-07-29
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) , UNIVERSITE PARIS-SUD , BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , FOURNIAL, Anaïs , MORDANT, Céline , FAHY, Jacques
发明人： BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , FOURNIAL, Anaïs , MORDANT, Céline , FAHY, Jacques
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/357 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/18 , C07D519/00
摘要： La présente invention concerne des dérivés dimériques de l'artémisinine 10-trifluorométhylée de formule (I) suivante: Formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que leur procédé de préparation et leurs utilisations, notamment dans le traitement du cancer.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的10-三氟甲基化青蒿素的二聚衍生物：式（I）及其药学上可接受的盐，以及其制备方法及其用途，特别是用于治疗癌症。

2. 发明申请

WO2005012276A3 INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE D’INHIBITEURS FLUORES DE PROTEASES ASPARTIQUES 审中-公开
公开(公告)号：WO2005012276A3
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：PCT/FR2004/002049
申请日：2004-07-30
申请人： CENTRE NATIONALE DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE DE PARIS SUD XI , BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , CROUSSE, Benoît , MAGUEUR, Guillaume
发明人： BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , CROUSSE, Benoît , MAGUEUR, Guillaume
IPC分类号： C07D303/36
摘要： La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R repésente H, ou un groupe protecteur des fonctions amines, tel que : un groupe benzyle substitué ou non, un groupe phényle substitué ou non, tel que le paraméthoxy phényle, ou un groupe phényle substitué par un groupe de formule CH(Ph)CH 2 -OCH 3 (R ou S).

3. 发明申请

WO2003095415A2 COMPOSES AMINES PORTEURS D'AU MOINS UN ALLYLE ET D'UN DIFLUOROMETHYLE ET PROCEDE UTILE A LEUR SYNTHESE 审中-公开
标题翻译：至少承载全部和二聚异戊烯的氨化化合物和用于合成的方法
公开(公告)号：WO2003095415A2
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/FR2003/001198
申请日：2003-04-15
申请人： RHODIA CHIMIE , BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , LEGROS, Julien , CROUSSE, Benoit , MEYER, Franck
发明人： BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , LEGROS, Julien , CROUSSE, Benoit , MEYER, Franck
IPC分类号： C07C211/24
CPC分类号： C07C211/46 , C07C209/66 , C07C211/27 , C07C2601/16
摘要： La présente invention vise des composés aminés porteurs d'au moins un allyle et d'un difluorométhyleet un procédé utile ô leur synthèse.Ces composés comportent au moins un carbone porteur :- d'une fonction amine ;- d'un radical allylique ou propargylique ;- d'un groupe difluorométhylène ;et- d'un hydrogène ou d'un radical hydrocarboné, avantageusement choisi parmi ceux qui sont donneurs oufaiblement électroattracteurs (sp £ 0,1).Application ô la synthèse de composés fluorés.
摘要翻译：本发明涉及至少具有烯丙基和二氟甲基的胺化合物及其合成方法。所述化合物包含至少一个碳：胺官能团，烯丙基或炔丙基，二氟亚甲基和氢或烃基，有利地选自电子供体或几乎不具有电吸收性（σp = 0.1）。本发明可用于氟化化合物的合成。

4. 发明申请

WO2003035651A2 NOUVEAUX DERIVES DE L'ARTEMISININE, ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DU PALUDISME 审中-公开
标题翻译：新型芳香胺衍生物及其用于治疗疟疾的用途
公开(公告)号：WO2003035651A2
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：PCT/FR2002/003675
申请日：2002-10-25
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , OUREVITCH, Michèle , CHORKI, Fatima , GRELLEPOIS, Fabienne , MAGUEUR, Guillaume
发明人： BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , OUREVITCH, Michèle , CHORKI, Fatima , GRELLEPOIS, Fabienne , MAGUEUR, Guillaume
IPC分类号： C07D493/18
CPC分类号： C07D493/20
摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés de l'artémisinine, de formule générale (I), dans laquelle : a et b représentent une simple ou une double liaison; n1 et n2 représentent 0 ou 1; R 1 représente un groupe fluoroalkyle, ou un groupe fluoroaryle; R 2 représente un atome d'hydrogène, ou un atome d'halogène, ou un groupe, le cas échéant ionisable, permettant de rendre lesdits composés de formule (1) solubles dans l'eau; R 3 représente un groupe, le cas échéant ionisable, permettant de rendre lesdits composés de formule (1) solubles dans l'eau; R 4 représente H ou OH. L'invention concerne également leur procéde d'obtention, et leurs utilisations dans des compositions pharmaceutiques destinées au traitement du paludisme.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新颖青蒿素衍生物，其中：a和b表示单键或双键; n1和n2表示0或1; R1表示氟代烷基或氟代芳基; R2表示氢原子或卤原子，或者如果需要可离子化的基团，使得能够使所述式（I）化合物具有水溶性; R3表示可以如果需要可离子化的基团，使得能够使所述式（I）化合物具有水溶性; R4代表H或OH。本发明还涉及获得所述化合物的方法及其在用于治疗疟疾的药物组合物中的用途。

5. 发明申请

WO1989004820A1 AMINO-4 TRIFLUOROMETHYL-1 TETRALINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION 审中-公开
标题翻译：氨基-4-三氟甲基-1衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO1989004820A1
公开(公告)日：1989-06-01
申请号：PCT/FR1988000575
申请日：1988-11-24
申请人： LABORATOIRES LUCIEN , BEGUE, Jean-Pierre , CHARPENTIER-MORIZE, Micheline , BONNET-DELPON, Danièle , GILBERT-SEMON, Huguette
发明人： LABORATOIRES LUCIEN
IPC分类号： C07C87/40
CPC分类号： C07D295/073 , C07C211/42 , C07C217/74 , C07C2602/10 , C07D295/088
摘要： Amino-4 trifluoromethyl-1 tetraline derivatives of general formula (I) in which: X is an aromatic nucleus, in particular phenyl, naphtyl or thienyl, which may carry one or two substituents chosen from halogen, hydroxy, C1 to C8 alkoxy or trifluoromethyl, R1 is a hydrogen or halogen atom, a hydroxy or a C1 to C8 alkoxy group, occupying one of the 5, 6 or 7 positions or a methylene dioxy group, occupying the 5 and 6 or 6 and 7 positions, R2 is a hydrogen or halogen atom, a hydroxy group, a C1 to C8 alkoxy group, occupying one of the other 5, 6 or 7 positions, and R3 and R4 are each a hydrogen atom, a methyl group or a straight or branched C1 to Cn alkyl group, where n is 2 or more, possibly halogenated, hydroxylated, or aminated, or R3 and R4, taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated heterocycle, possibly substituted, with five or six atoms, one or two of which are heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen or sulphur. Drug.
摘要翻译：通式（I）的氨基-4-三氟甲基-1四氢萘衍生物，其中：X是芳族核，特别是苯基，萘基或噻吩基，其可以携带一个或两个选自卤素，羟基，C 1至C 8烷氧基或三氟甲基的取代基 R1为氢或卤素原子，占据5,6或7位中的一个或羟基或C1至C8烷氧基，或占据5和6或6和7位的亚甲基二氧基，R2为氢或卤素原子，羟基，C1至C8烷氧基，占据其他5,6或7位中的一个，R3和R4各自为氢原子，甲基或直链或支链C1至Cn烷基其中n为2或更多，可能被卤化，羟基化或胺化，或者R 3和R 4与它们所连接的氮原子一起形成饱和杂环，可能被五或六个原子取代，一个或两个它们是选自氮，氧或硫的杂原子。药物。

6. 发明申请

WO1989004819A1 DERIVATIVES OF TRIFLUOROMETHYL-1-TETRALINES, PREPARATION AND APPLICATION THEREOF FOR THE SYNTHESIS OF COMPOUNDS HAVING THERAPEUTIC PROPERTIES 审中-公开
标题翻译：三氟甲基-1-四氢噻吩的衍生物，其合成具有治疗性质的化合物的制备和应用
公开(公告)号：WO1989004819A1
公开(公告)日：1989-06-01
申请号：PCT/FR1988000576
申请日：1988-11-24
申请人： LABORATOIRES LUCIEN , BONNET-DELPON, Danièle , CAMBILLAU, Christian , CHARPENTIER-MORIZE, Micheline
发明人： LABORATOIRES LUCIEN
IPC分类号： C07C21/24
CPC分类号： C07C23/36 , C07C17/16 , C07C17/35 , C07C17/361 , C07C22/08 , C07C25/22 , C07C33/46 , C07C35/50 , C07C43/225 , C07C25/02
摘要： Derivatives of trifluoromethyl-1-tetralines having the general formula (I), wherein X is a hydrogen atom, a halogen, a hydroxy group, an alkoxy group from C1 to C8 or an optionally substituted aromatic ring; R1 is a hydrogen atom or an halogen, a hydroxy group, a C1-C8 alkoxy group optionally halogenated, occupying one of the positions (5, 6 or 7), or a methylene-dioxy group occupying the positions 5 and 6 or 6 and 7, and R2 is a hydrogen or an halogen atom, a hydroxy group, a linear or branched C1-C8 alkyl group occupying one of the other positions 5, 6 or 7.

7. 发明申请

WO2009080805A1 DIMERIC DERIVATIVES OF ARTEMISININ AND APPLICATION IN ANTICANCER THERAPY 审中-公开
标题翻译：阿司匹林的二元衍生物和应用于抗生素治疗
公开(公告)号：WO2009080805A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/EP2008/068133
申请日：2008-12-22
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) , UNIVERSITE PARIS-SUD , BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , GRELLEPOIS, Fabienne , CHOLLET, Constance , FAHY, Jacques , MORDANT, Céline
发明人： BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , GRELLEPOIS, Fabienne , CHOLLET, Constance , FAHY, Jacques , MORDANT, Céline
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/35 , A61K31/357
CPC分类号： C07D519/00 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to dimeric derivatives of 10-trifluoromethylated artemisinin of formula (I) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof with B 1 and B 2 selected from C=O, CHOH and CH 2 , as well as to their use in treating cancer and to their preparation method.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的10-三氟甲基化青蒿素的二聚衍生物：或其药物上可接受的盐，其中B1和B2选自C = O，CHOH和CH2，以及它们在治疗癌症中的用途及其用途制备方法。

8. 发明申请

WO2003095415A3 COMPOSES AMINES PORTEURS D'AU MOINS UN ALLYLE ET D'UN DIFLUOROMETHYLENE ET ET LEUR PREPARATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2003095415A3
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/FR2003/001198
申请日：2003-04-15
申请人： RHODIA CHIMIE , BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , LEGROS, Julien , CROUSSE, Benoit , MEYER, Franck
发明人： BONNET-DELPON, Danièle , BEGUE, Jean-Pierre , LEGROS, Julien , CROUSSE, Benoit , MEYER, Franck
IPC分类号： C07C211/24
摘要： La présente invention vise des composés aminés porteurs d'au moins un allyle et d'un difluorométhyleet un procédé utile ô leur synthèse.Ces composés comportent au moins un carbone porteur :- d'une fonction amine ;- d'un radical allylique ou propargylique ;- d'un groupe difluorométhylène ;et- d'un hydrogène ou d'un radical hydrocarboné, avantageusement choisi parmi ceux qui sont donneurs oufaiblement électroattracteurs (sp £ 0,1).Application ô la synthèse de composés fluorés.

9. 发明申请

WO2003035651A3 DERIVES DE L'ARTEMISININE, ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DU PALUDISME 审中-公开
公开(公告)号：WO2003035651A3
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：PCT/FR2002/003675
申请日：2002-10-25
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , OUREVITCH, Michèle , CHORKI, Fatima , GRELLEPOIS, Fabienne , MAGUEUR, Guillaume
发明人： BEGUE, Jean-Pierre , BONNET-DELPON, Danièle , CROUSSE, Benoît , OUREVITCH, Michèle , CHORKI, Fatima , GRELLEPOIS, Fabienne , MAGUEUR, Guillaume
IPC分类号： C07D493/18
摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés de l'artémisinine, de formule générale (I), dans laquelle : a et b représentent une simple ou une double liaison; n1 et n2 représentent 0 ou 1; R 1 représente un groupe fluoroalkyle, ou un groupe fluoroaryle; R 2 représente un atome d'hydrogène, ou un atome d'halogène, ou un groupe, le cas échéant ionisable, permettant de rendre lesdits composés de formule (I) solubles dans l'eau; R 3 représente un groupe, le cas échéant ionisable, permettant de rendre lesdits composés de formule (I) solubles dans l'eau; R 4 représente H ou OH. L'invention concerne également leur procéde d'obtention, et leurs utilisations dans des compositions pharmaceutiques destinées au traitement du paludisme.

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