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    • 1. 发明申请
      WO2009044019A3 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDE AND 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
    • 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDE AND 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
    • 1-OXO-ISOINDOLINE-4-羧酰胺和1-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-5-羧酰胺衍生物，其制备和治疗用途
    • WO2009044019A3
    • 2009-06-18
    • PCT/FR2008001110
    • 2008-07-25
    • SANOFI AVENTIS , BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • C07D209/46 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61P25/00 , C07D217/24 , C07D413/12
    • C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12
    • The invention relates to 1-oxo-isoindoline-4-carboxamide and 1-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-5-carboxamide derivatives of general formula (I) where: R1 = H, C1-C10alkyl, C3-C7cycloalkyl, (CH2)n-(C1-C6)alkenyl, (CH2)n-(C1-C6)alkynyl, (C1-C6)alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R1 = COOR, S(O)mR, aryl or aralkyl, R2 = one or more of H, halogen, C1-C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C1-C6alkenyl, C1-C6alkynyl, C1-C6alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R2 = halo(C1-C6)alkyl, C1-C6alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, NR7R8, COOR, CONR7R8, O- CO(C1-C6)alkyl, S(O)m-NR7R8, aryl; R3 = trifluoromethyl;R4 and R5 independently = H, or R4 and R5 together with the carbon to which they are attached form a saturated ring with 3 to 6 C and optionally containing O to 1 heteroatoms chosen from O, N or S; R6 = H,halogen, C1- C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C3-C7cycloalkyl-(C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, nitro, amino, NR7R8, COOR, NR7(SO2)R8, CONR7R8, aryl or heterocycle; X = C1-C2alkylene; m = a whole number from O to 2 and n = a whole number from1 to 6.
    • 本发明涉及通式（I）的1-氧代 - 异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-甲酰胺衍生物，其中：R1 = H，C1-C10烷基，C3- C7-环烷基，（CH2）n-（C1-C6）烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，（C1-C6）烷基-Z-（C1-C6）烷基，其中Z =选自O ，N和S（O）m，或R1 = COOR，S（O）mR，芳基或芳烷基，R2 = H，卤素，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C1-C6烯基，C1-C6炔基， C 1 -C 6烷基Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z =选自O，N和S（O）m的杂原子，或R 2 =卤代（C 1 -C 6）烷基，C 1 -C 6烷氧基， ）烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基，NR 7 R 8，COOR，CONR 7 R 8，O CO（C 1 -C 6）烷基，S（O）m -NR 7 R 8， R3 =三氟甲基; R 4和R 5独立地为H或R 4和R 5与它们所连接的碳一起形成具有3至6个碳原子的饱和环，并任选地含有O至1个选自O，N或S的杂原子; R 6 = H，卤素，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 3 -C 7环烷基 - （C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，硝基，氨基，NR 7 R 8，COOR，NR 7（SO 2）R 8，CONR 7 R 8，芳基 或杂环; X = C1-C2亚烷基; m =从0到2的整数，n = 1到6的整数。
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    • 2. 发明申请
      WO1995034535A1 NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
    • NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    • 新型呋喃葡萄糖转移酶抑制剂，其制备和含有其的药物组合物
    • WO1995034535A1
    • 1995-12-21
    • PCT/FR1995000739
    • 1995-06-07
    • RHONE-POULENC RORER S.A. , BAUDOIN, Bernard , BURNS, Christopher , COMMERÇON, Alain , GUITTON, Jean-Dominique
    • RHONE-POULENC RORER S.A.
    • C07C323/59
    • C07C323/25 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C2602/08
    • Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I), their preparation and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), R1 is Y-S-A1 -(Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, an alkyl or alkoxycarbonyl radical or an R4-S radical in which R4 is an alkyl radical containing 1-4 carbon atoms optionally substituted by a phenyl radical or a radical of general formula (II), in which A1, X1, Y1, R'1, R2, R'2 and R are defined as follows: A1 is an alkylene radical containing 1-4 carbon atoms optionally a substituted at alpha in the grouping >C(X1)(Y1) with an amino or alkylamino, dialkylamino, alkanylamino or alkoxycarbonylamino radical), X1 and Y1 are each a hydrogen atom or form together with the carbon atom to which they are connected a >C=O grouping, R'1 is hydrogène or methyl, R2 is an alkyl, alkenyl or alkynyl radical containing 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl, with the proviso that when R2 is an alkyl radical substituted by a hydroxy radical, R2 can form a lactone with the carboxy radical at alpha . R'2 is hydrogen or methyl and R is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted phenyl radical, whith the proviso that the radical (a) is in position 5 or 6 of the naphthyl ring. These novel products have anti-cancer properties.
    • 通式（I）的新型法呢基转移酶抑制剂，其制备方法和含有其的药物组合物。 在通式（I）中，R 1为YS-A1 - （Y为氢原子，氨基酸残基，脂肪酸残基，烷基或烷氧基羰基或R4-S基，其中R4为含1 -4个碳原子，任选被苯基或通式（II）的基团取代，其中A1，X1，Y1，R'1，R2，R'2和R如下定义：A1是含有 1-4个碳原子，任选地在分组> C（X1）（Y1）中的α处被氨基或烷基氨基，二烷基氨基，烷基氨基或烷氧基羰基氨基取代），X1和Y1各自为氢原子或与碳原子一起形成 它们连接有C = O基团，R'1是氢或甲基，R2是任选被羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的含有1-6个碳原子的烷基，烯基或炔基， 条件是当R 2是被羟基取代的烷基时，R 2可以与C 3的内酯形成内酯 阿尔法的半自由基。 R'2为氢或甲基，R为氢原子或任选取代的烷基或任选取代的苯基，条件是（a）基团位于萘环的5或6位。 这些新型产品具有抗癌特性。
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    • 3. 发明申请
      WO2009044019A2 DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
    • DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 衍生物的1-氧代-4-异吲哚啉羧酰胺和1 - 氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-羧酰胺，制备和治疗用途
    • WO2009044019A2
    • 2009-04-09
    • PCT/FR2008/001110
    • 2008-07-25
    • SANOFI-AVENTIS , BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
    • BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
    • C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
    • C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12
    • L'invention concerne les dérivés de 1-oxo-isoindoline-4-carboxamides et de 1-oxo- 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléine-5-carboxamides, de formule générale (I) dans laquelle : R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 ) n -(C 1 C 6 )alcényle, (CH 2 )n-(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R1 représente un groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6) alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, CONR7R8, O- CO(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m -NR7R8, un groupe aryle; R3 représente un groupe trifluorométhyle;R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de O à 1 hétéroatome choisi parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 - C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe NR7(SO2)R8, CONR7R8, un groupe aryle ou hétérocycle; X représente un groupe (C 1 -C 2 )alkylène; m représente un nombre entier compris entre O et 2 et n représente un nombre entier compris entre 1 et 6.

    • 本发明涉及DéRIVé号第1-氧代异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1,2,3,4- T E trahydroisoquinolDé啉-5- 式克é否E罗音（I），其中的羧酰胺：R 1表示Dé感觉氢化＆egrave的原子;只有基（C <子> 1 -C <子> 10 ） 烷基，（C 3 -C 7）环烷基，（CH 2）n - （C≡） （CH 2）n - （C 1 -C 6）亚烯基，（CH 2）n - （C 1 -C 6） （C 1 -C 6）烷基-Z-（C 1 -C 6）炔基，（C 1 -C 6） ），其中Z代表选自O，N和S（O）m的杂原子，或者R1代表COOR基团，S（O））烷氧基，卤代（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基，NR7R8，COOR，CONR 7 R 8，O- CO（ C（O）m-NR7R8，芳基;其中R 1是C 1 -C 6烷基， R3表示Dé感觉trifluorom E组; Thyle; R 4和R 5表示Dé感觉，INDé的pendently彼此，氢化＆egrave的原子;不，或R4和R5与相连碳原子在一起，该 进行饱和循环 含有3＆agr; 6个碳原子并且可能含有O＆gt; 1个血肿选自O，N或S; R6表示Dé感受到来自氢化＆egrave的原子的基团;未，卤素egrave的原子;只有一组（C <子> 1 - ç<子> 6 ）烷基，（ C 3 -C 7）环烷基，（C 3 -C 7）环烷基（C 1） -C <子> 6 ）烷基，卤代（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷基，硝基，氨基，NR7R8基团 ，COOR，NR7（SO2）R8，CONR7R8，芳基或杂环; X表示Dé感觉（C <子> 1 -C <子> 2 ）烷基egrave;不; m表示0至2之间的整数，n表示1至6之间的整数。

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    • 4. 发明申请
      WO2009044007A2 DÉRIVÉS DE 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE-6-CARBOXAMIDES ET DE 2,3,4,5-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A][1,4]-DIAZÉPINE-7-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
    • DÉRIVÉS DE 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE-6-CARBOXAMIDES ET DE 2,3,4,5-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A][1,4]-DIAZÉPINE-7-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-6-羧酰胺和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-A] [1,4] - 恶唑-7-羧酰胺衍生物 ，其制备和治疗用途
    • WO2009044007A2
    • 2009-04-09
    • PCT/FR2008/001096
    • 2008-07-24
    • SANOFI-AVENTIS , BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
    • BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
    • C07D487/04 , A61K31/551 , A61P25/00 , C07D243/08 , C07D207/36 , A61K31/4985 , C07D241/06 , C07D241/08
    • C07D241/06 , C07D207/36 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D487/04
    • L'invention concerne les dérivés de 1,2,3,4-tétrahydropyrrolo-[1,2- a ]-pyrazine-6-carboxamides et de 2,3,4,5-tétrahydropyrrolo[1,2- a ][1,4]-diazépine-7-carboxamides, de formule générale (I), dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcényle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R1 représente un groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, (C 1 -C 6 )aIcoxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, C(O)NR7R8, O-C(O)(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m -NR7R8, un groupe aryle; R3 représente un groupe trifluorométhyle; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de 0 à 1 hétéroatome choisi parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe aryle, un groupe NR7(SO 2 )R8 ou C(O)NR7R8; W représente un groupe méthylène ou C(O); m représente un nombre entier compris entre 0 et 2, n représente un nombre entier compris entre 1 et 6, p représente un nombre entier choisi parmi 2 ou 3. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-a] [1,4] 其中R1 = H，C1-C10烷基，C3-C7环烷基，（CH2）n-（C1-C6）烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，C1 C 1-6烷基-Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z =选自O，N和S（O）m的杂原子，或R 1 = COOR，S（O）m R，芳基或芳烷基; R 2 = H，卤素，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 6烯基，C 1 -C 6炔基，C 1 -C 6烷基Z-（C 1 -C 6）烷基中的一个或多个基团，其中Z =来自O，N的杂原子， S（O）m或R 2 =卤代（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，硝基，氰基，氨基，NR 7 R 8，COOR，C（O）NR 7 R 8，OC ）（C 1 -C 6）烷基，S（O）m -NR 7 R 8，芳基; R3 =三氟甲基; R4和R5独立地为H，或R4和R5与它们连接的碳形成饱和的环，其中3至6个C任选地含有0至1个O，N或S的杂原子; R6 = H，卤素，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，硝基，氨基，NR7R8，COOR，芳基，NR7（SO2）R8或C（O）NR7R8; W =亚甲基或C（O）; m = 0到2之间的整数，n = 1到6之间的整数，p = 2或3.生产和治疗应用的方法。
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    • 7. 发明申请
      WO1997003047A1 NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAID INHIBITORS 审中-公开
    • NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAID INHIBITORS
    • 新型呋喃葡萄糖转移酶抑制剂，其制剂及含有抑制剂的药物组合物
    • WO1997003047A1
    • 1997-01-30
    • PCT/FR1996001071
    • 1996-07-10
    • RHONE-POULENC RORER S.A. , BAUDOIN, Bernard , BURNS, Christopher , COMMERÇON, Alain , LEBRUN, Alain
    • RHONE-POULENC RORER S.A.
    • C07C323/59
    • C07C323/59
    • Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I), the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing said inhibitors, are disclosed. In general formula (I), R1 is Y-S-A1 (where Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, an alkyl or alkoxycarbonyl radical or a radical R4-S- where R4 is a C1-4 alkyl radical optionally substituted by a phenyl radical or a radical of general formula (II), wherein A1, X, X1, Y1, R'1, R2, R'2 and R are as defined below, and A1 is a C1-4 alkylene radical optionally alpha-substituted in the >C(X1)(Y1) grouping by an amino or alkylamino, dialkylamino, alkanoylamino or alkoxycarbonylamino radical); X1 and Y1 are each a hydrogen atom or, taken together with the carbon atom to which they are attached, form a >C=O grouping; R'1 is hydrogen or a C1-6 alkyl radical; X is an oxygen or sulphur atom; R2 is a C1-6 alkyl, alkenyl or alkynyl radical optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl, with the proviso that when R2 is an alkyl radical substituted by a hydroxy radical, R2 may form a lactone with the alpha -carboxy radical; and R'2 is hydrogen or a C1-6 alkyl radical; and R is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted phenyl radical, with the proviso that radical (a) is in the 3 or 4 position of the naphthyl ring. The novel products have anticancer properties.
    • 公开了通式（I）的新型法呢基转移酶抑制剂，其制备方法和含有所述抑制剂的药物组合物。 在通式（I）中，R 1是YS-A1（其中Y是氢原子，氨基酸残基，脂肪酸残基，烷基或烷氧基羰基或基团R 4 -S-，其中R 4是C 1-4烷基 任选地被苯基或通式（II）的基团取代的基团，其中A 1，X，X 1，Y 1，R'1，R 2，R'2和R如下所定义，并且A 1是C 1-4亚烷基 通过氨基或烷基氨基，二烷基氨基，烷酰基氨基或烷氧基羰基氨基，在> C（X1）（Y1） X1和Y1各自为氢原子，或与它们所连接的碳原子一起形成> C = O基团; R 1是氢或C 1-6烷基; X是氧或硫原子; R2是任选被羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的C 1-6烷基，烯基或炔基，条件是当R 2是被羟基取代的烷基时，R 2可以与 α-羧基; 和R'2是氢或C 1-6烷基; 并且R是氢原子或任选取代的烷基或任选取代的苯基，条件是基团（a）在萘环的3或4位。 该产品具有抗癌性能。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 8. 发明申请
      WO2009044019A9 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDE AND 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
    • 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDE AND 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
    • 1-OXO-ISOINDOLINE-4-羧酰胺和1-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-5-羧酰胺衍生物，其制备和治疗用途
    • WO2009044019A9
    • 2010-10-14
    • PCT/FR2008001110
    • 2008-07-25
    • SANOFI AVENTIS , BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • C07D209/46 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61P25/00 , C07D217/24 , C07D413/12
    • C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12
    • The invention relates to 1-oxo-isoindoline-4-carboxamide and 1-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-5-carboxamide derivatives of general formula (I) where: R1 = H, C1-C10alkyl, C3-C7cycloalkyl, (CH2)n-(C1-C6)alkenyl, (CH2)n-(C1-C6)alkynyl, (C1-C6)alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R1 = COOR, S(O)mR, aryl or aralkyl, R2 = one or more of H, halogen, C1-C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C1-C6alkenyl, C1-C6alkynyl, C1-C6alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R2 = halo(C1-C6)alkyl, C1-C6alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, NR7R8, COOR, CONR7R8, O- CO(C1-C6)alkyl, S(O)m-NR7R8, aryl; R3 = trifluoromethyl;R4 and R5 independently = H, or R4 and R5 together with the carbon to which they are attached form a saturated ring with 3 to 6 C and optionally containing O to 1 heteroatoms chosen from O, N or S; R6 = H,halogen, C1- C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C3-C7cycloalkyl-(C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, nitro, amino, NR7R8, COOR, NR7(SO2)R8, CONR7R8, aryl or heterocycle; X = C1-C2alkylene; m = a whole number from O to 2 and n = a whole number from1 to 6. The invention further relates to a method for preparation and therapeutic application thereof as ß-secretase inhibitors for the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimers.
    • 本发明涉及通式（I）的1-氧代 - 异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-甲酰胺衍生物，其中：R1 = H，C1-C10烷基，C3- C7-环烷基，（CH2）n-（C1-C6）烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，（C1-C6）烷基-Z-（C1-C6）烷基，其中Z =选自O ，N和S（O）m，或R1 = COOR，S（O）mR，芳基或芳烷基，R2 = H，卤素，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C1-C6烯基，C1-C6炔基， C 1 -C 6烷基Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z =选自O，N和S（O）m的杂原子，或R 2 =卤代（C 1 -C 6）烷基，C 1 -C 6烷氧基， ）烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基，NR 7 R 8，COOR，CONR 7 R 8，O CO（C 1 -C 6）烷基，S（O）m -NR 7 R 8， R3 =三氟甲基; R 4和R 5独立地为H或R 4和R 5与它们所连接的碳一起形成具有3至6个碳原子的饱和环，并任选地含有O至1个选自O，N或S的杂原子; R 6 = H，卤素，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 3 -C 7环烷基 - （C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，硝基，氨基，NR 7 R 8，COOR，NR 7（SO 2）R 8，CONR 7 R 8，芳基 或杂环; X = C1-C2亚烷基; m = 0至2的整数，n = 1至6的整数。本发明还涉及其用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病的β-分泌酶抑制剂的制备和治疗应用的方法。
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    • 9. 发明申请
      WO2009044007A3 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRROLO[1,2- 审中-公开
    • 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-<i
    • 1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2 <我
    • WO2009044007A3
    • 2009-09-17
    • PCT/FR2008001096
    • 2008-07-24
    • SANOFI AVENTIS , BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • BAUDOIN BERNARD , EVERS MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , KARLSSON ANDREAS , MALLERON JEAN-LUC , MATHIEU MAGALI
    • C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P25/00
    • C07D241/06 , C07D207/36 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D487/04
    • The invention relates to 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide and 2,3,4,5-tetrahydropyrrolo[1,2-a][1,4]-diazépine-7-carboxamide derivatives of general formula (I), where R1 = H, C1-C10alkyl, C3-C7 cycloalkyl, (CH2)n-(C1-C6)alkenyl, (CH2)n-(C1-C6)alkynyl, C1-C6alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R1 = a group COOR, S(O)mR, aryl or aralkyl; R2 = one or more groups from H, halogen, C1-C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C1-C6alkenyl, C1-C6alkynyl, C1-C6alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom from O, N and S(O)m, or R2 = halo(C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkoxy, hydroxy, C1-C6alkoxy, nitro, cyano, amino, NR7R8, COOR, C(O)NR7R8, O-C(O)(C1-C6)alkyl, S(O)m-NR7R8, aryl; R3 = trifluoromethyl; R4 and R5 independently = H, or R4 and R5 form a saturated ring with the carbon to which they are attached with 3 to 6 C optionally containing 0 to 1 heteroatoms from O, N or S; R6 = H, halogen, C1-C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, nitro, amino, NR7R8, COOR, aryl, NR7(SO2)R8 or C(O)NR7R8; W = methylene or C(O); m = a whole number between 0 and 2, n = a whole number between 1 and 6, p= 2 or 3. Method for production and therapeutic application.
    • 本发明涉及1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-a] [1,4] 其中R1 = H，C1-C10烷基，C3-C7环烷基，（CH2）n-（C1-C6）烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，C1 C 1-6烷基-Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z =选自O，N和S（O）m的杂原子，或R 1 = COOR，S（O）m R，芳基或芳烷基; R 2 = H，卤素，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 6烯基，C 1 -C 6炔基，C 1 -C 6烷基Z-（C 1 -C 6）烷基中的一个或多个基团，其中Z =来自O，N的杂原子， S（O）m或R 2 =卤代（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，硝基，氰基，氨基，NR 7 R 8，COOR，C（O）NR 7 R 8，OC ）（C 1 -C 6）烷基，S（O）m -NR 7 R 8，芳基; R3 =三氟甲基; R4和R5独立地为H，或R4和R5与它们连接的碳形成饱和的环，其中3至6个C任选地含有0至1个O，N或S的杂原子; R6 = H，卤素，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，硝基，氨基，NR7R8，COOR，芳基，NR7（SO2）R8或C（O）NR7R8; W =亚甲基或C（O）; m = 0到2之间的整数，n = 1到6之间的整数，p = 2或3.生产和治疗应用的方法。
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    • 10. 发明申请
      WO1996022278A1 NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
    • NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    • 新型呋喃葡萄糖转移酶抑制剂，其制备方法及含有其的药物组合物
    • WO1996022278A1
    • 1996-07-25
    • PCT/FR1996000067
    • 1996-01-16
    • RHONE-POULENC RORER S.A. , BAUDOIN, Bernard , BURNS, Christopher , COMMERÇON, Alain , LEBRUN, Alain
    • RHONE-POULENC RORER S.A.
    • C07C323/25
    • C07C323/25 , C07C323/59
    • Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I), preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), R1 is Y-S-A1 (where Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, or an alkyl or alkoxycarbonyl radical, and A1 is a C1-4 alkylene radical optionally alpha -substituted in the >C(X1)(Y1) grouping by an amino, alkylamino, alkanoylamino or alkoxycarbonylamino radical wherein the alkyl or alkanoyl portion contains 1-6 carbon atoms; each of X1 and Y1 is a hydrogen atom or X1 and Y1, taken together with the carbon atom to which they are attached, form a >C=O grouping; R'1 is hydrogen or a C1-6 alkyl radical; X is an oxygen or sulphur atom; R2 is a C1-6 alkyl, alkenyl or alkynyl radical optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl, with the proviso that when R2 is an alkyl radical substituted by a hydroxy radical, then R2 and the alpha carboxy radical can form a lactone; R'2 is hydrogen or a C1-6 alkyl radical; and R is a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted phenyl radical. Said novel products have anticancer properties.
    • 通式（I）的新型法呢基转移酶抑制剂，其制备方法和含有其的药物组合物。 在通式（I）中，R 1是YS-A1（其中Y是氢原子，氨基酸残基，脂肪酸残基或烷基或烷氧基羰基，并且A 1是任选被α-取代的C 1-4亚烷基 在其中烷基或烷酰基部分含有1-6个碳原子的氨基，烷基氨基，烷酰基氨基或烷氧基羰基氨基的> C（X1）（Y1）分组中; X1和Y1各自为氢原子或X1和Y1， 与它们所连接的碳原子形成> C = O基团; R'1是氢或C1-6烷基; X是氧或硫原子; R2是C1-6烷基，烯基或炔基 任选被羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的自由基，条件是当R 2是被羟基取代的烷基时，则R 2和α羧基可以形成内酯; R'2是氢或 C 1-6烷基; R是氢原子，任选取代的烷基或任选的亚烷基 取代苯基。 所述新产品具有抗癌性质。
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