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2. 发明专利

JP2013509436A Intraocular drug delivery device 有权
公开(公告)号：JP2013509436A
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：JP2012537137
申请日：2010-10-29
申请人：アトーンファルマ、インコーポレイテッドAton Pharma,Inc. , ルイジアナステイトユニバーシティーアグリカルチュラルアンドメカニカルカレッジLouisiana State University Agricultural And Mechanical College
发明人：テレサジェイコブ，ジーン , ハロラン，ケヴィン，ジョン , マッキー，ユーリー
IPC分类号： A61K47/38 , A61K31/138 , A61K31/5575 , A61K31/7036 , A61K38/00 , A61P31/04
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K31/00 , A61K31/133 , A61K31/216 , A61K31/7036 , A61K38/12 , A61K38/13 , A61K47/36 , C08L1/284
摘要：眼内送達装置の製造方法は、固体の成形されたセルロースポリマーを、原薬（ＡＰＩ）およびＡＰＩを可溶化可能な溶媒を含む溶液に曝露することを含み、該ポリマーは、ＡＰＩおよび溶媒を含む溶液の少なくとも一部を吸収する。この方法は、吸収された溶媒をポリマーから蒸発させることによりまたはポリマーを乾燥させることにより、吸収された溶媒の少なくとも一部をポリマーから除去することをさらに含むことができる。ヒドロキシプロピルセルロースを含む、さまざまなセルロースポリマーを使用することができる。シクロスポリン、トブラマイシンおよびバンコマイシンを含む、さまざまなＡＰＩを使用することができる。この方法により製造される眼内送達装置を用いて、さまざまな眼障害を治療することができる。
【選択図】図１

3. 发明申请

US20140350284A1 STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF METYROSINE 有权
标题翻译：金属蛋白酶的选择性合成
公开(公告)号：US20140350284A1
公开(公告)日：2014-11-27
申请号：US14455116
申请日：2014-08-08
申请人： Aton Pharma, Inc.
发明人： Kevin John HALLORAN , Alex COMELY , Zhengming CHEN , Shyam KRISHNAN
IPC分类号： C07C255/44 , C07C237/20
CPC分类号： C07C255/44 , C07B2200/07 , C07C227/20 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C231/06 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C237/20 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C253/00 , C07C255/43
摘要： Provided herein are compositions including diastereomers in substantially diastereomerically pure form and enantiomers in substantially enantiomerically pure form, and processes for preparing them and converting them to metyrosine.
摘要翻译：本文提供了包括基本上非对映体纯的形式的非对映异构体和基本上对映体纯的形式的对映异构体的组合物，以及制备它们并将其转化为甲基酪氨酸的方法。

4. 发明申请

US20140187497A1 Ocular Drug Delivery Devices 审中-公开
标题翻译：眼药物递送装置
公开(公告)号：US20140187497A1
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：US14087864
申请日：2013-11-22
申请人： Louisiana State University Agricultural and Mechanical College , Aton Pharma, Inc.
发明人： Jean Theresa JACOB , Kevin John HALLORAN , Yuri MCKEE
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/7036 , A61K31/216 , A61K31/133 , A61K38/12 , A61K38/13
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K31/00 , A61K31/133 , A61K31/216 , A61K31/7036 , A61K38/12 , A61K38/13 , A61K47/36 , C08L1/284
摘要： A method of forming an ocular delivery device includes exposing a solid, shaped cellulose polymer to a solution including an active pharmaceutical ingredient (API) and a solvent capable of solubilizing the API, wherein the polymer absorbs at least a portion of the solution, including the API and solvent. The method may further include removing at least a portion of the absorbed solvent from the polymer by allowing the absorbed solvent to evaporate from the polymer or by drying the polymer. A variety of cellulose polymers may be used, including hydroxypropyl cellulose. A variety of APIs may be used, including Cyclosporine, Tobramycin and Vancomycin. Ocular delivery devices prepared by the methods may be used to treat a variety of eye disorders.
摘要翻译：形成眼睛递送装置的方法包括将固体成形纤维素聚合物暴露于包含活性药物成分（API）和能够增溶该API的溶剂的溶液中，其中聚合物吸收溶液的至少一部分，包括 API和溶剂。该方法还可以包括通过使吸收的溶剂从聚合物蒸发或通过干燥聚合物，从聚合物中除去至少一部分吸收的溶剂。可以使用各种纤维素聚合物，包括羟丙基纤维素。可以使用各种API，包括环孢霉素，妥布霉素和万古霉素。通过该方法制备的眼输送装置可用于治疗各种眼部疾病。

5. 发明授权

US09452974B2 Stereoselective synthesis of metyrosine 有权
标题翻译：立体选择性合成甲状腺素
公开(公告)号：US09452974B2
公开(公告)日：2016-09-27
申请号：US14455116
申请日：2014-08-08
申请人： Aton Pharma, Inc.
发明人： Kevin John Halloran , Alex Comely , Zhengming Chen , Shyam Krishnan
IPC分类号： C07C255/44 , C07C227/20 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C231/06 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C237/20 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C253/00 , C07C255/43
CPC分类号： C07C255/44 , C07B2200/07 , C07C227/20 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C231/06 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C237/20 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C253/00 , C07C255/43
摘要： Provided herein are compositions including diastereomers in substantially diastereomerically pure form and enantiomers in substantially enantiomerically pure form, and processes for preparing them and converting them to metyrosine.
摘要翻译：本文提供了包括基本上非对映体纯的形式的非对映异构体和基本上对映体纯的形式的对映异构体的组合物，以及制备它们并将其转化为甲基酪氨酸的方法。

6. 发明申请

US20190133934A1 Ocular Drug Delivery Devices 审中-公开
公开(公告)号：US20190133934A1
公开(公告)日：2019-05-09
申请号：US16241558
申请日：2019-01-07
申请人： Aton Pharma, Inc. , Louisiana State University Agricultural and Mechanical College
发明人： Jean Theresa JACOB , Kevin John HALLORAN , Yuri MCKEE
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/7036 , A61K31/216 , A61K31/133 , A61K31/00 , A61K38/12 , C08L1/28 , A61K47/36 , A61K38/13
摘要： A method of forming an ocular delivery device includes exposing a solid, shaped cellulose polymer to a solution including an active pharmaceutical ingredient (API) and a solvent capable of solubilizing the API, wherein the polymer absorbs at least a portion of the solution, including the API and solvent. The method may further include removing at least a portion of the absorbed solvent from the polymer by allowing the absorbed solvent to evaporate from the polymer or by drying the polymer. A variety of cellulose polymers may be used, including hydroxypropyl cellulose. A variety of APIs may be used, including Cyclosporine, Tobramycin and Vancomycin. Ocular delivery devices prepared by the methods may be used to treat a variety of eye disorders.

7. 发明申请

WO2011053835A1 STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF METYROSINE 审中-公开
标题翻译：金属蛋白酶的选择性合成
公开(公告)号：WO2011053835A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：PCT/US2010/054814
申请日：2010-10-29
申请人： ATON PHARMA, INC. , HALLORAN, Kevin John , COMELY, Alex , CHEN, Zhengming , KRISHNAN, Shyam
发明人： HALLORAN, Kevin John , COMELY, Alex , CHEN, Zhengming , KRISHNAN, Shyam
IPC分类号： C12N15/09
CPC分类号： C07C255/44 , C07B2200/07 , C07C227/20 , C07C227/32 , C07C229/36 , C07C231/06 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C237/20 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C253/00 , C07C255/43
摘要： Provided herein are compositions including diastereomers in substantially diastereomerically pure form and enantiomers in substantially enantiomerically pure form, and processes for preparing them and converting them to metyrosine.
摘要翻译：本文提供了包括基本上非对映体纯的形式的非对映异构体和基本上对映体纯的形式的对映异构体的组合物，以及制备它们并将其转化为甲基酪氨酸的方法。

8. 发明申请

WO2006115833A1 BENZOTHIOPHENE HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES WITH CARBAMATE, UREA, AMIDE AND SULFONAMIDE SUBSTITUTIONS 审中-公开
标题翻译：含有碳酸酯，尿素，酰胺和磺酰胺取代基的苯并二氢羟基酸衍生物
公开(公告)号：WO2006115833A1
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：PCT/US2006/014091
申请日：2006-04-14
申请人： MERCK & CO., INC. , ATON PHARMA, INC. , METHOT, Joey , MILLER, Thomas, A. , WITTER, David, J.
发明人： METHOT, Joey , MILLER, Thomas, A. , WITTER, David, J.
IPC分类号： A61K31/38 , C07D333/22
CPC分类号： C07D333/70
摘要： The present invention relates to a novel class of hydroxamic acid derivatives carbamate, urea, amide and sulfonamide substitutions. The hydroxamic acid compounds can be used to treat cancer. The hydroxamic acid compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention are also useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the hydroxamic acid derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the hydroxamic acid derivatives in vivo .
摘要翻译：本发明涉及一类新型异羟肟酸衍生物氨基甲酸酯，脲，酰胺和磺酰胺取代物。异羟肟酸化合物可用于治疗癌症。异羟肟酸化合物也可以抑制组蛋白脱乙酰酶，适用于选择性诱导终末分化，阻止肿瘤细胞的细胞生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物可用于治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者。本发明的化合物还可用于预防和治疗TRX介导的疾病，例如自身免疫性，过敏性和炎性疾病，以及预防和/或治疗中枢神经系统（CNS）的疾病，例如神经变性疾病。本发明进一步提供包含异羟肟酸衍生物和这些药物组合物的安全投药方案的药物组合物，它们易于遵循，并且其在体内导致治疗有效量的异羟肟酸衍生物。

9. 发明申请

WO2005039498A2 METHODS OF TREATING CANCER WITH HDAC INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用HDAC抑制剂治疗癌症的方法
公开(公告)号：WO2005039498A2
公开(公告)日：2005-05-06
申请号：PCT/US2004035181
申请日：2004-10-22
申请人： ATON PHARMA INC , BACOPOULOS NICHOLAS G , CHIAO JUDY H , MILLER THOMAS A , PARADISE CAROLYN M , RICHON VICTORIA M
发明人： BACOPOULOS NICHOLAS G , CHIAO JUDY H , MILLER THOMAS A , PARADISE CAROLYN M , RICHON VICTORIA M
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/19 , A61K31/44 , A61K38/12 , C07C259/04 , A61K
CPC分类号： A61K31/19 , A61K31/44 , A61K38/12
摘要： The present invention relates to methods of treating cancers, e.g., leukemia. More specifically, the present invention relates to methods of treating acute and chronic leukemias including Acute Lymphocytic Leukemia (ALL), Acute Myeloid Leukemia (AML), Chronic Lymphocytic leukemia (CLL), Chronic myeloid leukemia (CML) and Hairy Cell Leukemia, by administration of pharmaceutical compositions comprising HDAC inhibitors, e.g., suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA). The oral formulations of the pharmaceutical compositions have favorable pharmacokinetic profiles such as high bioavailability and surprisingly give rise to high blond levels of the active compounds over an extended period of time. The present invention further provides a safe, daily dosing regimen of these pharmaceutical compositions, which is easy to follow, and which results in a therapeutically effective amount of the HDAC inhibitors in vivo.
摘要翻译：本发明涉及治疗癌症例如白血病的方法。更具体地说，本发明涉及治疗急性和慢性白血病的方法，包括急性淋巴细胞白血病（ALL），急性骨髓性白血病（AML），慢性淋巴细胞性白血病（CLL），慢性骨髓性白血病（CML）和毛细胞白血病包含HDAC抑制剂的药物组合物，例如辛二酰苯胺异羟肟酸（SAHA）。药物组合物的口服制剂具有有利的药代动力学特征，例如高生物利用度，并且令人惊讶地在长时间内产生高金黄色水平的活性化合物。本发明进一步提供了这些药物组合物的安全的每日给药方案，其易于遵循，并且其在体内导致治疗有效量的HDAC抑制剂。

10. 发明申请

WO2003075839A2 METHODS OF INDUCING TERMINAL DIFFERENTIATION 审中-公开
标题翻译：诱导终末分化的方法
公开(公告)号：WO2003075839A2
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：PCT/US2003/006451
申请日：2003-03-04
申请人： ATON PHARMA, INC. , RICHON, Victoria, M.
发明人： RICHON, Victoria, M.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/4866 , A61K9/0019 , A61K9/1652 , A61K31/13 , A61K31/164 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/44 , A61K38/12 , A61K47/12 , A61K47/38
摘要： The present invention provides methods of selectively inducing terminal differentiation, cell growth arrest and/or apoptosis of neoplastic cells, and/or inhibiting histone deacetylase (HDAC) by administration of pharmaceutical compositions comprising potent HDAC inhibitors. The oral bioavailability of the active compounds in the pharmaceutical compositions of the present invention is surprisingly high. Moreover, the pharmaceutical compositions unexpectedly give rise to high, therapeutically effective blood levels of the active compounds over an extended period of time. The present invention further provides a safe, daily dosing regimen of these pharmaceutical compositions, which is easy to follow, and which results in a therapeutically effective amount of the HDAC inhibitors in vivo .
摘要翻译：本发明提供了通过施用包含有效HDAC抑制剂的药物组合物选择性诱导肿瘤细胞的终末分化，细胞生长停滞和/或凋亡，和/或抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的方法。本发明药物组合物中活性化合物的口服生物利用度令人惊讶地高。此外，药物组合物出乎意料地在延长的时间段内产生高活性化合物的治疗有效血液水平。本发明进一步提供了这些药物组合物的安全的每日给药方案，其易于追踪，并且导致治疗有效量的HDAC抑制剂在体内的<！ - SIPO

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