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1. 发明申请

WO2008050830A1 抗HIV剤审中-公开
标题翻译：抗艾滋病毒代理
公开(公告)号：WO2008050830A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/JP2007/070807
申请日：2007-10-25
申请人：国立大学法人京都大学 , 藤井信孝 , 大石真也 , 松岡雅雄 , 児玉栄一
发明人：藤井信孝 , 大石真也 , 松岡雅雄 , 児玉栄一
IPC分类号： C07K14/155 , A61K38/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07K14/005 , A61K38/00 , A61K39/12 , A61K39/21 , C12N2740/16122 , C12N2740/16134
摘要：　本発明によれば、HIVのHR2領域に対応するアミノ酸配列に改変を加えることによって得られる優れた抗HIV活性を有するポリペプチド、該ポリペプチドを有効成分とする抗HIV剤、該抗HIV剤を含有する医薬組成物、該抗HIV剤を用いたHIVの治療方法等を提供することができる。
摘要翻译：公开的是：通过改变对应于HIV的HR2区域的氨基酸序列产生的具有优异抗HIV活性的多肽; 包含该多肽作为活性成分的抗HIV剂; 包含所述抗HIV剂的药物组合物; 通过使用抗HIV剂治疗HIV的方法; 和别的。

2. 发明申请

WO2011102436A1 ＴＧＦ－βシグナル伝達阻害剤审中-公开
标题翻译： TGF-β 信号传输抑制剂
公开(公告)号：WO2011102436A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：PCT/JP2011/053428
申请日：2011-02-17
申请人：国立大学法人京都大学 , 掛谷秀昭 , 服部明 , 高須康明 , 藤井信孝 , 大石真也 , 小嶋聡一 , 原詳子
发明人：掛谷　秀昭 , 服部　明 , 高須　康明 , 藤井　信孝 , 大石　真也 , 小嶋　聡一 , 原　詳子
IPC分类号： C07D211/28 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D295/104 , C07D211/28 , C07D295/18 , C07D405/12
摘要：　本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物又はその生理的に許容される塩、及びＴＧＦ－β関連疾患の予防又は治療におけるその使用を提供する：〔式中、Ｙは、水素原子等であり；Ｒ２は、等であり；Ｒ３は、－ＮＲ８－Ｒ９－等であり；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子等であり；且つＸは、等である。〕
摘要翻译：由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐; 以及该化合物或其药理学上可接受的盐在预防或治疗TGF-β相关疾病中的用途。 [式中，Y表示氢原子等; R2表示由式（a）等表示的基团; R3表示-NR8-R9-等; R4，R5，R6和R7彼此相同或不同，独立地表示氢原子等; X表示由式（b）表示的基团等。]

3. 发明申请

WO2004020462A1 ＣＸＣＲ４拮抗薬およびその用途审中-公开
标题翻译： CXCR4拮抗剂及其用途
公开(公告)号：WO2004020462A1
公开(公告)日：2004-03-11
申请号：PCT/JP2003/010753
申请日：2003-08-26
申请人：武田薬品工業株式会社 , 藤井信孝 , 玉村啓和 , 堀晃
发明人：藤井信孝 , 玉村啓和 , 堀晃
IPC分类号： C07K7/08
CPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00
摘要：本発明は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するペプチドまたはそのアミド、そのエステルもしくはその塩を含有する、癌ならびに慢性関節リューマチの予防及び／又は治療剤を提供する。本発明はまた、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する新規ペプチドまたはそのアミド、そのエステルもしくはその塩を提供する。
摘要翻译：旨在提供包含具有CXCR4拮抗作用的肽，其酰胺，其酯或其盐的癌症和类风湿性关节炎的预防和/或补救措施。此外，提供了具有CXCR4拮抗作用的新肽，其酰胺，其酯及其盐。

4. 发明申请

WO2012153768A1 ピリミドベンゾチアジン-6-イミン誘導体またはその塩を含有するウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤审中-公开
标题翻译：含有PYRMIDOBENZOTHIAZIN-6-IMINE衍生物或其盐的药物代理用于预防和/或治疗病毒感染
公开(公告)号：WO2012153768A1
公开(公告)日：2012-11-15
申请号：PCT/JP2012/061890
申请日：2012-05-09
申请人：富士フイルム株式会社 , 国立大学法人京都大学 , 前田英樹 , 加藤貴之 , 松岡雅雄 , 志村和也 , 藤井信孝 , 大野浩章 , 大石真也 , 水原司
发明人：前田　英樹 , 加藤　貴之 , 松岡　雅雄 , 志村　和也 , 藤井　信孝 , 大野　浩章 , 大石　真也 , 水原　司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61K31/547 , A61P31/12 , C07D513/10 , C07D513/14 , C07D513/20
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61K31/547 , C07D513/10 , C07D513/14 , C07D513/20
摘要：　本発明の課題は、ウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤として新規な薬剤の提供である。本発明によれば、下記の一般式（Ｉ）：［式中、Xは窒素原子またはC-R 4 を表し；R 1 、R 2 、R 3 、およびR 4 は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１～６のアルキル基、炭素数２～６のアルケニル基、炭素数２～６のアルキニル基、炭素数１～６のアルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、炭素数１～３のモノもしくはジアルキルアミノ基、フェニル基に置換されていてもよい炭素数１～３のアルキルカルボニルアミノ基、ベンゾイルアミノ基、トリフルオロメチル基、アジド基、カルボキシル基、炭素数１～３のアルキルカルボニル基、炭素数１～３のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ナフチル基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、スチリル基、炭素数１～３のアルキルチオ基、炭素数１～６のヒドロキシアルキル基または明細書に記載の一般式（１）で表される構造を有する基を表し；R 2 およびR 3 、またはR 3 およびR 4 は架橋していてもよく；R 5 は置換基を有していてもよい炭素数１～５の直鎖のアルキレン基を表し、前記アルキレン基上の置換基は互いに結合して環構造を形成していてもよい］で表される化合物、またはその塩を有効成分として含む、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を除くウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤が提供される。
摘要翻译：本发明提出的问题在于提供用于预防和/或治疗病毒感染的新型药剂。本发明提供了用于预防和/或治疗丙型肝炎以外的病毒感染的药剂，其含有作为活性成分的通式（I）表示的化合物或其盐[式中，X表示氮原子或C-R4; R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢原子，C 1-6烷基，C 2-6链烯基，C 2-6炔基，C 1-6烷氧基，卤素原子，硝基，氨基， 3个单烷基或二烷基氨基，任选被苯基取代的C 1-3烷基羰基氨基，苯甲酰基氨基，三氟甲基，叠氮基，羧基，C 1-3烷基羰基，C 1-3烷氧基羰基，氨基甲酰基，萘基，任选取代的杂芳基，苯乙烯基，C 1-3烷基硫基，C 1-6羟基烷基或具有通式（1）表示的结构的基团; R2和R3，或R3和R4任选地交联; R5表示任选取代的C1-5直链亚烷基，其中亚烷基上的取代基任意地键合在一起形成环结构]。

5. 发明申请

WO2012121168A1 キナーゼ阻害剤审中-公开
标题翻译：激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2012121168A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：PCT/JP2012/055451
申请日：2012-03-02
申请人：国立大学法人京都大学 , 学校法人近畿大学 , 公立大学法人大阪府立大学 , 辻本豪三 , 平澤明 , 村田克美 , 藤井信孝 , 大野浩章 , 大石真也 , 鈴木大和 , ゾンイェホウ , 仲西功 , 木下誉富 , 高倉喜信 , 西川元也
发明人：辻本　豪三 , 平澤　明 , 村田　克美 , 藤井　信孝 , 大野　浩章 , 大石　真也 , 鈴木　大和 , ゾンイェ　ホウ , 仲西　功 , 木下　誉富 , 高倉　喜信 , 西川　元也
IPC分类号： C07D231/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/56 , C07D271/10 , C07D277/20 , C07D277/44 , C07D285/135 , C07D409/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D285/135 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D231/54 , C07D271/113 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D409/04 , C07D417/12
摘要：　本発明は、優れたＣＫ２阻害活性を有し、且つ安全性の高い新規化合物及びそれらの用途を提供することを目的とし、式（Ｉ）（式中、環Ａは５員含窒素複素環を表し；環Ｂは飽和／不飽和炭化水素環若しくは飽和／不飽和複素環を表し；Ｒ１は、水素原子、アルキル基、置換されていてもよいアリール基、又はアシル基を表し；Ｒ２はカルボキシル基、メチレンカルボキシル基又はニトロ基を表し；ｎは１から３の整数を表す。）で表される化合物又はその塩、若しくはそのプロドラッグを有効成分として含有するＣＫ２阻害剤等を提供する。
摘要翻译：本发明的目的是提供：具有优异的CK2抑制活性和高安全性的新型化合物; 并使用该化合物的应用。提供：CK2抑制剂，其包含作为活性成分的由式（I）表示的化合物（其中环A表示5元氮杂环;环B表示饱和/不饱和烃环或饱和/不饱和的杂环; R 1表示氢原子，烷基，可被取代的芳基或酰基; R 2表示羧基，亚甲基羧基或硝基; n表示1〜3的整数），化合物的盐，或该化合物或其盐的前体药物等。

6. 发明申请

WO2008013242A1 N36結合ペプチドの製造方法审中-公开
标题翻译：生产N36-结合肽的方法
公开(公告)号：WO2008013242A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/JP2007/064710
申请日：2007-07-26
申请人：月桂冠株式会社 , 堤浩子 , 石田博樹 , 久田博元 , 水本真紀子 , 秦洋二 , 藤井信孝 , 松岡雅雄 , 児玉栄一 , 大石真也
发明人：堤浩子 , 石田博樹 , 久田博元 , 水本真紀子 , 秦洋二 , 藤井信孝 , 松岡雅雄 , 児玉栄一 , 大石真也
IPC分类号： C12N15/09 , A61K38/00 , A61P31/14 , A61P31/18 , C12P21/02
CPC分类号： C07K14/005 , A61K38/00 , C12N2740/15022 , C12N2740/16122
摘要：　本発明は、N36結合ペプチドを、微生物を利用して安価かつ大量に製造する事に関する。具体的には、本発明は、哺乳動物の免疫不全をひき起こすレトロウイルスのN36タンパク質に結合するN36結合ペプチドをコードするＤＮＡ分子を組み込んだ組換えベクターを、大腸菌を宿主として導入して形質転換体とし、該形質転換体を培地で培養して培養物中にN36結合ペプチドを生成蓄積させ、該培養物からN36結合ペプチドを採取することを特徴とするN36結合ペプチドの製造方法に関する。
摘要翻译：目的是通过利用微生物以低成本和大量生产N36-结合肽。 N36结合肽结合可以诱导哺乳动物免疫缺陷的来自逆转录病毒的N36蛋白。具体公开了一种N36结合肽的制造方法，其特征在于，包括将具有编码与其结合的N36结合肽的DNA分子的重组载体作为宿主导入大肠杆菌细胞的步骤，形成转化体，在培养基中培养转化体以在培养物中产生和积累N36结合肽，并从培养物中收集N36-结合肽。

7. 发明申请

WO2007125619A1 ＧＰＲ５４アゴニスト活性を有する新規化合物审中-公开
标题翻译：具有GPR54激活活性的新化合物
公开(公告)号：WO2007125619A1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/JP2006/321597
申请日：2006-10-24
申请人：国立大学法人京都大学 , 武田薬品工業株式会社 , 藤井信孝 , 大石真也 , 富田健嗣 , 新居田歩
发明人：藤井信孝 , 大石真也 , 富田健嗣 , 新居田歩
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K38/00 , C07K7/06
摘要： A compound represented by the following general formula (1) having a low molecular weight and an excellent GPR54 agonistic activity and a pharmaceutical composition containing the compound. (1) In the formula, R 1 represents an aryl group or the like; R 2 represents -CO-NH- or the like; R 3 represents a methyl group having an aromatic group or a cycloalkyl group; R 4 represents a hydrogen atom or the like; R 5 represents a methyl group having an aromatic group; and R 6 represents an amino group or an N-alkyl substituted amino group.
摘要翻译：由具有低分子量和优异的GPR54激动活性的由以下通式（1）表示的化合物和含有该化合物的药物组合物。（1）式中，R 1表示芳基等; R 2表示-CO-NH-等; R 3表示具有芳基或环烷基的甲基; R 4表示氢原子等; R 5表示具有芳基的甲基; R 6表示氨基或N-烷基取代的氨基。

8. 发明申请

WO2009139298A1 メタスチン誘導体およびその用途审中-公开
标题翻译：衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2009139298A1
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：PCT/JP2009/058409
申请日：2009-04-28
申请人：国立大学法人京都大学 , 武田薬品工業株式会社 , 藤井信孝 , 大石真也 , 富田健嗣
发明人：藤井　信孝 , 大石　真也 , 富田　健嗣
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P25/28 , A61P35/04
CPC分类号： C07K14/4703 , A61K38/00 , C07K7/02
摘要：　本発明は、式（Ｉ）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩〔式中、各記号は明細書中の定義と同義である〕、またはそれらを含有してなる医薬組成物を提供する。該メタスチン誘導体またはその塩は、血中安定性に優れ、癌転移抑制作用または癌増殖抑制作用を有する。
摘要翻译：公开了由式（I）表示的亚氨基衍生物（其中符号如说明书中所定义），其盐或含有亚氨酸衍生物或其盐的药物组合物。所述亚铁蛋白衍生物或其盐在血液中表现出优异的稳定性，具有癌转移抑制活性或癌生长抑制活性。

9. 发明申请

WO2009041633A1 コイルドコイルを利用した膜タンパク質標識方法审中-公开
标题翻译：使用卷绕线圈标记膜蛋白的方法
公开(公告)号：WO2009041633A1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：PCT/JP2008/067518
申请日：2008-09-26
申请人：国立大学法人京都大学 , 松崎勝巳 , 矢野義明 , 杉本幸彦 , 辻本豪三 , 藤井信孝
发明人：松崎勝巳 , 矢野義明 , 杉本幸彦 , 辻本豪三 , 藤井信孝
IPC分类号： G01N33/50 , G01N33/15 , G01N33/68 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/09 , C12Q1/02 , C12Q1/37
CPC分类号： G01N33/68 , C07K2319/73
摘要：膜タンパク質を、その局在や機能に影響を与えることなく、細胞膜上に発現させて簡便かつ迅速に検出する方法を提供する。　コイルドコイル２量体を形成する１対のαへリックスペプチドのうち、陰性コイルペプチドを目的膜タンパク質に融合させてタグとし、コイルドコイル２量体を形成する１対のαへリックスペプチドのもう一方のペプチド、陽性コイルペプチドを蛍光色素に結合させてプローブとすることで、目的膜タンパク質と蛍光色素を特異的に結合させ、簡便かつ迅速に該膜タンパク質を検出する。
摘要翻译：旨在提供一种方法，其中膜蛋白在细胞膜上表达而不影响其定位或功能，因此方便快速地检测。在形成螺旋线圈二聚体的一对α-螺旋肽之间，将负线圈肽与靶膜蛋白融合以产生标签。另一方面，构成螺旋线圈二聚体的一对α-螺旋肽的另一个肽（即，正的线圈肽）与荧光染料结合，得到探针。因此，目标膜蛋白特异性结合荧光染料，使得膜蛋白被方便快速地检测。

10. 发明申请

WO2003029284A1 抗ＨＩＶ剤审中-公开
标题翻译：抗艾滋病毒代理
公开(公告)号：WO2003029284A1
公开(公告)日：2003-04-10
申请号：PCT/JP2002/010119
申请日：2002-09-27
申请人：藤井信孝 , 大高章 , 松岡雅雄
发明人：藤井信孝 , 大高章 , 松岡雅雄
IPC分类号： C07K14/155
CPC分类号： C07K14/005 , A61K38/00 , C12N2740/15022 , C12N2740/16122 , Y02P20/55
摘要： A polypeptide containing at least one of the following modular structures (1) to (3) and having the ability to bind to the N36 of human immunodeficiency virus; a composite thereof; and an anti−HIV agent or preventive or remedy for AIDS which contains the polypeptide or composite. (Y') m1 −X 1a X 1b −A 1 −X 1c X 1d X 1e −A 2 −(X") n1 : modular structure 1 (MS1) (Y') m2 −X 2a −A 1 A 1 −X 2b X 2c −A 2 A 2 &m inus;(X") n2 : modular structure 2 (MS2) (Y') m3 −X 3a −A 1 &mi nus;X 3b X 3c X 3d −A 2 −X&apo s; : modular structure 3 (MS3) {In the modular structures, A 1 represents an acidic amino acid; A 2 represents a basic amino acid; X 1a to X 3d are the same or different and each represents any desired amino acid; X' represents any desired amino acid which may have a protective group or represents −OR 1 or −NR 2 R 3 ; X" represents −OR 4 or −NR 5 R 6 (R 1 to R 6 are the same or different and each represents hydrogen, alkyl, aryl, or aralkyl); Y' represents hydrogen, R 7 CO− (R 7 represents alkyl, optionally substituted phenyl, or optionally substituted benzyl), toluenesulfonyl, or methanesulfonyl; n1 and n2 each is 1 when MS1 and MS2 are terminated by carbon, and each is 0 when MS1 and MS2 are not terminated by carbon; m1 to m3 each is 1 when MS1, MS2, and MS3 are terminated by nitrogen, and each is 0 when MS1, MS2, and MS3 are not terminated by nitrogen; and in the modular structures (1) to (3) the amino acids each means −NH−CH(R')−CO− (R' represents a side chain of the amino acid).}
摘要翻译：包含以下模块化结构（1）至（3）中的至少一种并具有结合人类免疫缺陷病毒N36的能力的多肽; 其复合物; 以及含有多肽或复合物的抗艾滋病毒药物或AIDS的预防或补救措施。（Y'） m1 -X 1a （X“） n1 ：模块化结构1（MS1）（ Y'）平方米 -X 2A -A 1 A 1 -X 2B （X“） n2 ：模块化结构2（MS2）（Y'） / sb> X 3d -A 2 -X＆apo s; ：模块化结构3（MS3）{在模块化结构中，A 1 表示酸性氨基酸; A 2 表示碱性氨基酸; X 1a 至X 3d 相同或不同，并且各自表示任何所需的氨基酸; X'表示可以具有保护基团或代表-OR 1或-NR 2 R 3的任何所需氨基酸; X“表示-OR 4，或者-NR 6 R 6，其中R 6为R 6， / sp>相同或不同，各自表示氢，烷基，芳基或芳烷基）; Y'表示氢，R 7是CO-（R 7表示烷基，任选取代的苯基或任选取代的苄基），甲苯磺酰基或甲磺酰基;当MS1和MS2被碳封端时，n1和n2分别为1，当MS1和MS2不被碳封端时，n1和n2分别为1; m1至m3每个为1 当MS1，MS2和MS3被氮封端时，当MS1，MS2和MS3不被氮封端时，MS1，MS2和MS3都为0;在模块化结构（1）至（3）中，氨基酸各自表示-NH-CH （R'）-CO-（R'表示氨基酸的侧链）。

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