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1. 发明申请

WO2011043371A1 オキサゾール化合物审中-公开
标题翻译：奥沙唑化合物
公开(公告)号：WO2011043371A1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：PCT/JP2010/067541
申请日：2010-10-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 井波寛 , 水谷剛 , 前田順子 , 臼田裕之 , 永嶋信也 , 伊藤智範 , 青山尚寛 , 紺谷徹 , 林田久 , 寺澤武志 , 瀬尾竜志 , 赤松政彦 , 石川毅 , 林一己
发明人：井波　寛 , 水谷　剛 , 前田　順子 , 臼田　裕之 , 永嶋　信也 , 伊藤　智範 , 青山　尚寛 , 紺谷　徹 , 林田　久 , 寺澤　武志 , 瀬尾　竜志 , 赤松　政彦 , 石川　毅 , 林　一己
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D417/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：【課題】　インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ－４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ－４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。【解決手段】　２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ－４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ－４の関与する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
摘要翻译：公开了一种基于白细胞介素-1受体相关激酶-4（IRAK-4）的白介素-1受体相关激酶-4（IRAK-4）相关疾病的新颖且优异的预防和/或治疗方法，抑制作用。具体公开的是恶唑羧酸酰胺衍生物，其特征在于在2位上被杂芳基取代的恶唑通过羧酰胺与杂芳基环结合。恶唑羧酸酰胺衍生物对IRAK-4具有强烈的抑制作用，可作为与IRAK-4相关的疾病如炎性疾病和自身免疫性疾病的预防和/或治疗剂。

2. 发明申请

WO2004078784A1 線維化病態に関連する新規遺伝子审中-公开
标题翻译：关于纤维条件的新基因
公开(公告)号：WO2004078784A1
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/JP2004/002648
申请日：2004-03-03
申请人：山之内製薬株式会社 , 荻野淳 , 廣瀬智弘 , 林一己 , 小泉智信 , 横山俊英
发明人：荻野淳 , 廣瀬智弘 , 林一己 , 小泉智信 , 横山俊英
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00 , C07K14/4712 , G01N2500/10
摘要：臓器の線維化の改善及び／又は予防に有用である新規なヒト及びラットのポリペプチド並びに前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、及び前記発現ベクターでトランスフェクトされた細胞を開示する。前記ポリヌクレオチドは、慢性腎不全モデルラットの腎臓及び膀胱の線維化病態が惹起されているラットの膀胱において正常個体より発現量が顕著に減少する。また、前記ポリペプチドの過剰発現により細胞外マトリックスの産生が抑制される。前記ポリペプチドのプロモーター領域、線維化病態治療薬をスクリーニングする方法、及び該スクリーニング方法により得られる物質を有効成分とする線維化病態改善用医薬組成物の製造方法を開示する。
摘要翻译：可用于改善和/或预防器官纤维化的新型人或大鼠多肽; 编码该多肽的多核苷酸; 含有多核苷酸的表达载体; 和用表达载体转染的细胞。与正常个体相比，该多核苷酸显示出慢性肾功能不全模型大鼠的肾脏中或在膀胱中诱导纤维化病症的大鼠的膀胱中的表达剂量的显着降低。多肽的过表达抑制细胞外基质的产生。上述多肽的启动子区; 筛选纤维化病症的补救方法; 以及含有通过上述筛选方法获得的物质作为活性成分的用于改善纤维化病症的药物组合物的方法。

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