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1. 发明申请

WO2012026316A1 スイッチング型蛍光ナノ粒子プローブ及びそれを用いた蛍光分子イメージング法审中-公开
标题翻译：切换荧光纳米粒子探针和使用其的荧光颗粒成像方法
公开(公告)号：WO2012026316A1
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：PCT/JP2011/068071
申请日：2011-08-08
申请人：株式会社島津製作所 , 国立大学法人京都大学 , 原功 , 小関英一 , 佐治英郎 , 木村俊作 , 小野正博 , 天満敬
发明人：原　功 , 小関　英一 , 佐治　英郎 , 木村　俊作 , 小野　正博 , 天満　敬
IPC分类号： A61K49/00 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/42
CPC分类号： A61K49/0089 , A61K49/0032 , A61K49/0093 , Y10S977/773 , Y10S977/927
摘要：　スイッチング機能（ナノ粒子調製時に蛍光色素が消光し、イメージング時には蛍光を発する機能）を有する新規なイメージング用蛍光ナノ粒子プローブを提供する。親水性ブロック鎖と疎水性ブロック鎖とを有する両親媒性ブロックポリマーからなる分子集合体とそれに内包されている蛍光色素を含む蛍光ナノ粒子プローブであって、(a)親水性ブロック鎖が、サルコシン単位及びアルキレンオキシド単位から選ばれる単位を親水性必須構成単位として含むものであり、(b)疎水性ブロック鎖が、アミノ酸単位及びヒドロキシル酸単位からなる群から選ばれる単位を疎水性必須構成単位として含むものであり、(c)蛍光色素が下記式(I)：で示されるシアニン化合物であり、蛍光色素が分子集合体１個当たり複数分子内包される、スイッチング型蛍光ナノ粒子プローブ。
摘要翻译：提供了具有开关功能的新型荧光纳米颗粒成像探针（其中荧光颜料在纳米颗粒制备期间被淬灭并且在成像期间发射荧光的功能）。交换荧光纳米颗粒探针包括由具有亲水嵌段链和疏水性嵌段链的两亲嵌段聚合物和包封在其中的荧光颜料获得的分子聚合物; （a）亲水性嵌段链包含选自肌氨酸单元和烯化氧单元的单元作为必需的亲水结构单元; （b）疏水性嵌段链包含选自氨基酸单元和羟基酸单元作为必需的疏水性结构单元的单元; （c）荧光颜料是由式（I）表示的花青化合物：（I），多分子的荧光颜料被包封在单分子聚集体中。

2. 发明申请

WO2009148121A1 新規な分子集合体、それを用いた分子イメージング用分子プローブ及び薬剤搬送システム用分子プローブ、並びに分子イメージングシステム及び薬剤搬送システム审中-公开
标题翻译：新型分子装置，用于分子成像的分子探针和使用其的药物递送系统的分子探针和分子成像系统和药物递送系统
公开(公告)号：WO2009148121A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/JP2009/060253
申请日：2009-06-04
申请人：株式会社島津製作所 , 国立大学法人京都大学 , 原功 , 山原亮 , 小関英一 , 竹内恵理 , 木村俊作 , 近藤科江 , 牧野顕 , 山本文彦
发明人：原　功 , 山原　亮 , 小関　英一 , 竹内　恵理 , 木村　俊作 , 近藤　科江 , 牧野　顕 , 山本　文彦
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/127 , A61K9/19 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61K49/00 , A61K51/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/06 , A61K9/5153 , A61K49/0032 , A61K49/0034 , A61K49/0054 , A61K49/0082 , A61K51/1234
摘要：　がん組織以外への組織への集積性が低く、生体に対する安全性が高く、粒径制御が容易であり、調製法が容易且つ安全である分子集合体を提供する。分子イメージングシステム及び当該システムにおいて有用な分子プローブ、及び、薬剤搬送システム及び当該システムにおいて有用な分子プローブを提供する。ＥＰＲ効果を利用して、シグナル基や薬剤を有する分子集合体をがん組織に効果的に集積させるため、分子集合体の粒子径を任意に制御することができる分子集合体調製法を提供する。親水性ブロック鎖と、１０個以上の乳酸単位を有する疎水性ブロック鎖と、を有する両親媒性ブロックポリマーＡと；１０個以上の乳酸単位を少なくとも有する疎水性ポリマーＡ２、及び／又は、１０個以上の乳酸単位と、標識基と、を少なくとも有する標識ポリマーＢと、からなる分子集合体。
摘要翻译：提供了在癌组织以外的组织中几乎没有累积能力的分子组装体，对于生物体是高度安全的，可以容易地控制粒径，并且可以通过简单且安全的方法制备。还提供了在该系统中有用的分子成像系统和分子探针，以及在该系统中有用的药物递送系统和分子探针。还提供了一种制备分子组合物的方法，其中具有信号组或药物的分子组装通过利用EPR效应有效地积累在癌组织中，因此可以任意控制分子组件的粒度。包含具有亲水嵌段链的两亲嵌段聚合物（A）和携带十个或更多个乳酸单元的疏水性嵌段链的分子组装体; 至少具有十个或更多个乳酸单元的疏水性聚合物（A2）和/或至少具有十个或更多个乳酸单元和标记基团的标记聚合物（B）。

3. 发明申请

WO2012128326A1 光線力学治療用ナノ粒子审中-公开
标题翻译：用于照片动态治疗的纳米颗粒
公开(公告)号：WO2012128326A1
公开(公告)日：2012-09-27
申请号：PCT/JP2012/057374
申请日：2012-03-22
申请人：国立大学法人筑波大学 , 株式会社島津製作所 , 坂根正孝 , 船山徹 , 原功 , 小関英一
发明人：坂根　正孝 , 船山　徹 , 原　功 , 小関　英一
IPC分类号： A61N5/067 , A61K9/14 , A61K31/404 , A61K41/00 , A61K47/34 , A61K47/48 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y15/00
CPC分类号： A61K41/0057 , A61K31/404 , A61N5/062 , B82Y5/00 , B82Y20/00
摘要：【課題】悪性腫瘍等、特に転移性脊椎腫瘍の外科的摘出すべき部位を特異的に且つ十分な発光強度で視覚化することによって正確に確定するとともに、確定したその部位を効果的に処理することができるシステムを構築可能な光線力学治療用ナノ粒子を提供する。【解決手段】　２０個以上のサルコシン単位を有する親水性ブロック鎖と、１０個以上の乳酸単位を有する疎水性ブロック鎖とを有する両親媒性ブロックポリマーＡ１、及びレーザー照射により細胞毒性を生じさせる近赤外蛍光色素Ｂを含む光線力学治療用ナノ粒子。
摘要翻译： [问题]为了提供用于光动力治疗的纳米颗粒，纳米颗粒能够建立可以精确地确定恶性肿瘤等的位点的系统，特别是通过可视化地特异性地并且具有足够的发射来手术除去的转移性脊髓肿瘤强度，可以有效地处理确定的场地。 [解决方案]用于光动力疗法的纳米颗粒，其包含含有不少于20个肌氨酸单元的亲水性嵌段链和不少于10个乳酸单元的疏水性嵌段链的两亲嵌段聚合物（A1）和近红外荧光染料（B ），其通过激光照射引起细胞毒性。

4. 发明申请

WO2013039111A1 病変部位の内照射治療用ナノ粒子及び治療システム审中-公开
标题翻译：涉及领域内部辐射治疗的纳米颗粒和治疗系统
公开(公告)号：WO2013039111A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/JP2012/073346
申请日：2012-09-12
申请人：株式会社島津製作所 , 国立大学法人京都大学 , 竹内恵理 , 原功 , 山原亮 , 小関英一 , 木村俊作 , 栗原研輔
发明人：竹内　恵理 , 原　功 , 山原　亮 , 小関　英一 , 木村　俊作 , 栗原　研輔
IPC分类号： A61K51/00 , A61B1/00 , A61B5/055 , A61B6/03 , A61B8/08 , A61K31/765 , A61N5/10 , A61P35/00 , G01T1/161
CPC分类号： A61K51/1244 , A61B5/055 , A61B5/061 , A61B5/0813 , A61B6/037 , A61B6/12 , A61B6/4258 , A61B6/485 , A61B6/508 , A61B8/085 , A61B18/0218 , A61B18/1477 , A61B18/1815 , A61B2018/0293 , A61B2018/1869 , A61K49/0054 , A61K49/0086 , A61K51/06 , A61K51/12 , A61K51/1237 , A61K2123/00 , A61N5/10 , A61N2005/1011 , A61N2005/1021 , A61N2005/1052 , A61N2005/1098
摘要：　固形がん全般に広く適用することができ、がん治療における副作用の軽減とがんの再発及び転移の抑制とを両立することができ、且つ、抗体などの高価な薬剤を必要としない治療システム、及び内照射治療用ナノ粒子を提供する。血管病変部位の位置を示す画像データを取得するための手段、及び前記画像データに基づいて前記血管病変部位に穿刺すべき針の穿刺位置を血管病変部位に合わせる手段を備えた装置と、サルコシン単位を有する親水性ブロックと、乳酸単位を有する疎水性ブロックとを有する両親媒性ブロックポリマー、及びβ線放出核種標識物質を含むナノ粒子とを有する、血管病変部位の内照射治療システム。前記の内照射治療用ナノ粒子。
摘要翻译：提供了可以广泛应用于所有固体癌症并且不需要使用诸如抗体的昂贵药物的治疗系统，其中可以减少癌症治疗期间的副作用并抑制癌症的复发和转移。还提供用于内部放射治疗的纳米颗粒。一种血管内的涉及区域的内部放射线治疗系统，具有：装备有用于获取表示血管内所涉及的区域的位置的图像数据的装置的装置，以及用于使针插入位置匹配的装置根据图像数据，针头应与血管的相关区域插入血管的相关区域; 含有具有肌氨酸单元的亲水性嵌段的两亲性嵌段聚合物和具有乳酸单元的疏水性嵌段; 和含有β辐射发射核素标记物质的纳米粒子。用于上述内部放射治疗的纳米颗粒。

5. 发明申请

WO2012176885A1 分岐型両親媒性ブロックポリマー、それを用いた分子集合体及び薬剤搬送システム审中-公开
标题翻译：使用相同的分支片剂聚合物和分子聚集体和药物递送系统
公开(公告)号：WO2012176885A1
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：PCT/JP2012/066023
申请日：2012-06-22
申请人：株式会社島津製作所 , 国立大学法人京都大学 , 小関英一 , 木村俊作 , 牧野顕
发明人：小関　英一 , 木村　俊作 , 牧野　顕
IPC分类号： C08G81/00 , A61K9/10 , A61K47/34 , B82Y5/00
CPC分类号： A61K49/0054 , A61K9/1075 , A61K9/5153 , A61K47/34 , A61K47/641 , A61K49/0002 , A61K49/0034 , A61K49/0082 , A61K49/124 , B82Y40/00 , C08G69/44 , C08G83/005 , C08G83/008 , C08L101/005 , Y10S424/16 , Y10T428/2982
摘要：ラクトソーム投与後短時間での腫瘍部位とバックグラウンドとのコントラスト比の向上、及びＡＢＣ現象の抑制を可能にすることにより、短期間での複数回投与を可能とする高分子ミセル製剤を提供する。サルコシンを含む複数に分岐した親水性ブロックと、ポリ乳酸を有する疎水性ブロックとを有する、分岐型両親媒性ブロックポリマー。前記親水性ブロックの分岐の数が本である、前記の分岐型両親媒性ブロックポリマー。前記分岐型両親媒性ブロックポリマーを有する分子集合体。直鎖型両親媒性ブロックポリマーをさらに有する前記の分岐集合体。
摘要翻译：提供一种聚合物胶束药物制剂，其通过改善在施用泌乳者后不久的肿瘤部位和背景之间的对比度以及通过防止ABC现象，可以在短时间内多次给药。支链两亲嵌段聚合物具有亲水性嵌段，其具有含有肌氨酸的多个分支和含有聚乳酸的疏水嵌段。支链两亲嵌段聚合物在亲水嵌段中具有许多分支。分子聚集体具有支链两亲嵌段聚合物。支链聚集体还具有线性两亲性嵌段聚合物。

6. 发明申请

WO2012118136A1 スイッチング型蛍光ナノ粒子プローブ及びそれを用いた蛍光分子イメージング法审中-公开
标题翻译：切换型荧光纳米粒子探针和使用相同的荧光分子成像方法
公开(公告)号：WO2012118136A1
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：PCT/JP2012/055168
申请日：2012-03-01
申请人：国立大学法人京都大学 , 株式会社島津製作所 , 佐治英郎 , 木村俊作 , 小野正博 , 天▲満▼ 敬 , 原功 , 小関英一
发明人：佐治　英郎 , 木村　俊作 , 小野　正博 , 天▲満▼　敬 , 原　功 , 小関　英一
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K49/0054 , A61K49/0032 , A61K49/0034 , A61K49/0069 , A61K49/0093
摘要：【課題】スイッチング機能（血液成分中において蛍光色素が消光し、イメージングすべき腫瘍や炎症部位で蛍光を発する機能）を有する新規なイメージング用蛍光ナノ粒子プローブを提供する。【解決手段】親水性ブロック鎖と疎水性ブロック鎖とを有する両親媒性ブロックポリマーからなる分子集合体とそれに内包されている蛍光色素を含む蛍光ナノ粒子プローブであって、(a)親水性ブロック鎖が、サルコシン単位及びアルキレンオキシド単位から選ばれる単位を親水性必須構成単位として含むものであり、(b)疎水性ブロック鎖が、アミノ酸単位及びヒドロキシル酸単位からなる群から選ばれる単位を疎水性必須構成単位として含むものであり、(c)蛍光色素が下記式(I)：で示される蛍光基と、乳酸単位を５～５０有するポリ乳酸基とを含むポリ乳酸結合シアニン化合物であり、前記蛍光色素が前記分子集合体１個当たり複数分子内包される、蛍光ナノ粒子プローブ。
摘要翻译： [问题]为了提供用于成像目的的新型荧光纳米颗粒探针，其具有切换功能（即，探针中包含的荧光染料在血液成分中淬灭并在肿瘤中发射荧光或发炎的功能要成像的位置）。 [解决方案]荧光纳米颗粒探针，其包含分子组件，其包含具有亲水性嵌段链和疏水性嵌段链的两亲性嵌段聚合物和包封在分子组合中的荧光染料，其中（a）所述亲水性嵌段链包含选定的单元来自肌氨酸单元和作为亲水性必需构成单元的氧化烯单元，（b）疏水性嵌段链含有选自氨基酸单元和羟基酸单元作为疏水性必需组分单元的单元，和（ c）荧光染料是具有由式（I）表示的荧光基团和具有5至50个乳酸单元的聚乳酸基团的聚乳酸接枝的花青化合物，并且其中每个所述荧光染料的多个分子被包封分子组装。

7. 发明申请

WO2008117388A1 放射性フッ素アニオン濃縮装置及び方法审中-公开
标题翻译：放射性荧光阴离子浓缩装置及方法
公开(公告)号：WO2008117388A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/JP2007/056160
申请日：2007-03-26
申请人：株式会社島津製作所 , 国立大学法人東北大学 , 岩田錬 , 小関英一 , 中西博昭 , 坂本勝正 , 山原亮
发明人：岩田錬 , 小関英一 , 中西博昭 , 坂本勝正 , 山原亮
IPC分类号： C01B7/19 , B01J45/00 , G01T1/161 , G21G4/08 , G21H5/02
CPC分类号： G21G1/001 , C01B7/20 , G21G2001/0015
摘要：　迅速に高効率で 18 Ｆ - イオンを濃縮することができる放射性フッ素アニオン濃縮装置を提供する。　フローセル１１は、平板金属平板電極２１、絶縁性シート２３及びカーボン平板電極２５が、絶縁性シート２３を挟んで電極側が向き合うように配置されたものである。金属平板電極２１の一例は絶縁平板上に金属材料が成膜されたものであり、絶縁性シート２３の一例は厚さ５００μｍ以下の流路２６となる溝が切り抜かれたＰＤＭＳである。シートの厚さは１００μｍ程度が好ましい。フローセル１１の上下は固定用ジグ２７，２９によって固定されている。
摘要翻译：一种能够快速，有效地浓缩超亮度离子浓度的放射性氟阴离子浓缩装置。流动池（11）由金属板电极（21），绝缘片（23）和碳板电极（25）构成，使得电极的侧面可以用绝缘片（23）彼此相对）插入它们之间。通过在绝缘板上形成金属材料膜，得到板状金属板电极（21）的一例，绝缘片（23）的一个例子是PDMS，作为沟道（26）的槽，具有切割厚度=500μm。片材的厚度优选为约100μm。流动池（11）的上侧和下侧通过固定夹具（27）和（29）固定。

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