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    • 3. 发明专利
    • 抗腫瘍活性のあるペプチド及びその用途
    • 肽及其使用的抗肿瘤活性的
    • JP2016520071A
    • 2016-07-11
    • JP2016513206
    • 2014-02-24
    • 南京医科大学
    • 周建▲偉▼徐▲進▼李▲シュエン▼李▲愛▼萍
    • C07K14/47A61K38/00A61P1/00A61P17/00A61P35/00C07K7/00
    • C07K7/06A61K38/00C07K7/08C07K14/4703
    • 【課題】【解決手段】本発明は、一種の抗腫瘍活性のあるポリペプチドを提供し、当該ポリペプチドのアミノ酸配列がFPGSDRF、X-FPGSDRF、FPGSDRF-Z又はX-FPGSDRF-Zであり、その中で、Sがリン酸化修飾後のセリン残基であり、X、Zがそれぞれアミノ酸又はアミノ酸配列であり、XがF、(R)9、(R)9-F、6-アミノカプロン酸、6-アミノカプロン酸-F、6-アミノカプロン酸-(R)9と6-アミノカプロン酸-(R)9-Fの何れかであり、ZがA、(G)n-RGDとA-(G)n-RGDの何れかである。当該ポリペプチドペアは正常な組織・細胞に対して毒性を持っていないが、その他の化学薬品(例えば、三酸化ヒ素)と一緒に使用されると、腫瘍細胞に対する毒性を強化できる。したがって本発明は、当ポリペプチドの抗腫瘍薬物製造の用途も提供する。【選択図】
    • A中的本发明提供了一种抗肿瘤活性的多肽,所述多肽的氨基酸序列是FPGSDRF,X-FPGSDRF,FPGSDRF-Z或X FPGSDRF-Z,该 在中间,S是经过磷酸化修饰,X,Z为氨基酸或氨基酸序列,分别为X为F,(R)9,(R)9-F,6-氨基己酸,6-一个丝氨酸残基 - 氨基己酸-F,6-氨基己酸 - (R)9和6-氨基己酸 - (R)9-F是中的任一个,Z为,(G)N-RGD和A-(G)N 它是-RGD之一。 尽管多肽对具有无毒性对正常组织和细胞中,其它化学品结合使用时(例如,三氧化砷),可增强毒性至肿瘤细胞。 因此,本发明还提供了此多肽的抗肿瘤药物制造应用。 发明背景