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1. 发明专利

TW200524598A 藥用化合物 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 失效
简体标题：药用化合物 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200524598A
公开(公告)日：2005-08-01
申请号：TW093120042
申请日：2004-07-02
申请人：亞斯泰克斯科技有限公司 ASTEX TECHNOLOGY LIMITED
发明人：維里歐伯狄尼 BERDINI, VALERIO , 麥可歐布萊恩 O'BRIEN, MICHAEL ALISTAIR , 瑪莉亞卡爾 CARR, MARIA GRAZIA , 勒瑞莎爾利 EARLY, THERESA RACHEL , 伊娃納瓦洛 NAVARRO, EVA FIGUEROA , 艾德瑞安吉爾 GILL, ADRIAN LIAM , 史蒂芬霍華德 HOWARD, STEVEN , 蓋瑞翠瓦沙 TREWARTHA, GARY , 艾莉森伍爾弗 WOOLFORD, ALISON JO-ANNE , 安德魯伍海德 WOODHEAD, ANDREW JAMES , 保羅瓦特 WYATT, PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/00 , A61K31/4184 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要：本發明係提供用以作為週期素依賴性激，肝醣合成激–3及極光(Aurora)激之抑制劑，及供用以治療癌症之已知且新穎之化合物。化合物具有通式(I)：093120042-p01.bmp及其鹽，N–氧化物及溶劑化物；其中X為CR^5或N；A為一個鍵或–(CH2)m–(B)n–；B為C＝O，NR^g(C＝O)或O(C＝O)且其中R^g為氫或任經羥基或C1–4烷氧基取代之C1–4烴基；m為0，1或2；n為0或1；R^0為氫，或者當NR^g存在時，則與NR^g共同形成–(CH2)p–基團，其中p為2至4；R^1為氫，具有3至12個環節之碳環型或雜環型基團，或任經取代之C1–8烴基團；R^2為氫，鹵素，甲氧基，或任經鹵素，羥基或甲氧基取代之C1–4烴基團；R^3及R^4與彼等所接合之碳原子共同形成具5至7個環節且其中至多有3個環節可為擇自N，O及S中之雜原子之任經取代稠合碳環型或雜環型環，且R^5為氫，R^2基團或R^10基團且其中R^10乃擇自鹵素，羥基，三氟甲基，氰基，硝基，羧基，胺基，單–或二–C1–4烴胺基，具3至12個環節之碳環型及雜環型基團；R^a–R^b基團其中R^a為一個鍵，O，CO，X^1C(X^2)，C(X^2)X^1，X^1C(X^2)X^1，S，SO，SO2，NR^c，SO2NR^c或NR^cSO2；且R^b乃擇自氫，具3至12個環節之碳環型或雜環型基團，及任經一或更多個由羥基，合氧基，鹵素，氰基，硝基，羧基，胺基，單–或二–C1–4烴胺基，具3至12個環節之碳環型及雜環型基團中所擇定之取代基所取代之C1–8烴基團且其中C1–8烴基團中之一或更多個碳原子可任經O，S，SO，SO2，NR^c，X^1C(X^2)，C(X^2)X^1或X^1C(X^2)X^1所替代；R^c乃擇自氫及C1–4烴基；且X^1為O，S或NR^c且X^2為＝O，＝S或＝NR^c。093120042-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供用以作为周期素依赖性激，肝糖合成激–3及极光(Aurora)激之抑制剂，及供用以治疗癌症之已知且新颖之化合物。化合物具有通式(I)：093120042-p01.bmp及其盐，N–氧化物及溶剂化物；其中X为CR^5或N；A为一个键或–(CH2)m–(B)n–；B为C＝O，NR^g(C＝O)或O(C＝O)且其中R^g为氢或任经羟基或C1–4烷氧基取代之C1–4烃基；m为0，1或2；n为0或1；R^0为氢，或者当NR^g存在时，则与NR^g共同形成–(CH2)p–基团，其中p为2至4；R^1为氢，具有3至12个环节之碳环型或杂环型基团，或任经取代之C1–8烃基团；R^2为氢，卤素，甲氧基，或任经卤素，羟基或甲氧基取代之C1–4烃基团；R^3及R^4与彼等所接合之碳原子共同形成具5至7个环节且其中至多有3个环节可为择自N，O及S中之杂原子之任经取代稠合碳环型或杂环型环，且R^5为氢，R^2基团或R^10基团且其中R^10乃择自卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，羧基，胺基，单–或二–C1–4烃胺基，具3至12个环节之碳环型及杂环型基团；R^a–R^b基团其中R^a为一个键，O，CO，X^1C(X^2)，C(X^2)X^1，X^1C(X^2)X^1，S，SO，SO2，NR^c，SO2NR^c或NR^cSO2；且R^b乃择自氢，具3至12个环节之碳环型或杂环型基团，及任经一或更多个由羟基，合氧基，卤素，氰基，硝基，羧基，胺基，单–或二–C1–4烃胺基，具3至12个环节之碳环型及杂环型基团中所择定之取代基所取代之C1–8烃基团且其中C1–8烃基团中之一或更多个碳原子可任经O，S，SO，SO2，NR^c，X^1C(X^2)，C(X^2)X^1或X^1C(X^2)X^1所替代；R^c乃择自氢及C1–4烃基；且X^1为O，S或NR^c且X^2为＝O，＝S或＝NR^c。093120042-p01.bmp

2. 发明专利

TW200524877A 藥學化合物 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：药学化合物 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200524877A
公开(公告)日：2005-08-01
申请号：TW093121972
申请日：2004-07-22
申请人：亞斯泰克斯科技有限公司 ASTEX TECHNOLOGY LIMITED
发明人：維里歐伯狄尼 BERDINI, VALERIO , 麥可歐布萊恩 O'BRIEN, MICHAEL ALISTAIR , 瑪莉亞卡爾 CARR, MARIA GRAZIA , 勒瑞莎爾利 EARLY, THERESA RACHEL , 艾德瑞安吉爾 GILL, ADRIAN LIAM , 蓋瑞翠瓦沙 TREWARTHA, GARY , 艾莉森伍爾弗 WOOLFORD, ALISON JO-ANNE , 安德魯伍海德 WOODHEAD, ANDREW JAMES , 保羅瓦特 WYATT, PAUL GRAHAM
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C04B35/632 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04
摘要：本發明提供如式(0)之化合物或彼之鹽類或互變異構物類或N–氧化物類或溶劑化物類，彼可用於預防或治療由環素依賴型激及糖原合成激–3仲介的疾病狀態及症狀(如癌)。093121972-p01.bmp在化學式(0)中：X是R^1–A–NR^4–或5或6員的碳環或雜環；A是一個鍵、SO2、C＝O、NR^g(C＝O)或O(C＝O)，其中R^g是氫或C1–4烴基(被羥基或C1–4烷氧基任意取代)；Y是一個鍵或伸烷基鍵(長度為1、2或3個碳原子)；R^1是氫；有3至12個環原子的碳環或雜環；或C1–8烴基，彼被一或多個選自下列之中的取代基任意取代:鹵素(例如氟)、羥基、C1–4烴氧基、胺基、一或二–C1–4烴胺基、及有3至12個環原子的碳環或雜環，其中烴基的碳原子中的1或2個可被選自氧、硫、NH、SO、SO2之中的原子或基團任意替代；R^2是氫；鹵素；C1–4烷氧基(例如甲氧基)；或C@ sB!1–4烴基(彼被鹵素(例如氟)、羥基或C1–4烷氧基(例如甲氧基)任意取代)；R^3選自下列基團之中:氫及有3至12個環原子的碳環及雜環基團；R^4是氫或C1–4烴基(彼被鹵素(例如氟)、羥基或C1–4烷氧基(例如甲氧基)任意取代)。093121972-p01.bmp
简体摘要：本发明提供如式(0)之化合物或彼之盐类或互变异构物类或N–氧化物类或溶剂化物类，彼可用于预防或治疗由环素依赖型激及糖原合成激–3仲介的疾病状态及症状(如癌)。093121972-p01.bmp在化学式(0)中：X是R^1–A–NR^4–或5或6员的碳环或杂环；A是一个键、SO2、C＝O、NR^g(C＝O)或O(C＝O)，其中R^g是氢或C1–4烃基(被羟基或C1–4烷氧基任意取代)；Y是一个键或伸烷基键(长度为1、2或3个碳原子)；R^1是氢；有3至12个环原子的碳环或杂环；或C1–8烃基，彼被一或多个选自下列之中的取代基任意取代:卤素(例如氟)、羟基、C1–4烃氧基、胺基、一或二–C1–4烃胺基、及有3至12个环原子的碳环或杂环，其中烃基的碳原子中的1或2个可被选自氧、硫、NH、SO、SO2之中的原子或基团任意替代；R^2是氢；卤素；C1–4烷氧基(例如甲氧基)；或C@ sB!1–4烃基(彼被卤素(例如氟)、羟基或C1–4烷氧基(例如甲氧基)任意取代)；R^3选自下列基团之中:氢及有3至12个环原子的碳环及杂环基团；R^4是氢或C1–4烃基(彼被卤素(例如氟)、羟基或C1–4烷氧基(例如甲氧基)任意取代)。093121972-p01.bmp

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