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2. 发明专利

JP2003014728A Prediction method and system of medicine dynamic study physical property 审中-公开
标题翻译：医学动态研究物理性质的预测方法与系统
公开(公告)号：JP2003014728A
公开(公告)日：2003-01-15
申请号：JP2001179774
申请日：2001-06-14
申请人： Pfizer Pharmaceuticals Inc , ファイザー製薬株式会社
发明人： HATTORI KAZUNARI , SHIMADA KAORU , UCHIYAMA MAMORU
IPC分类号： G01N33/48 , G01N33/15 , G01N33/68 , G06F19/00 , G06F19/16 , G06Q10/00
CPC分类号： G01N33/6803 , G06F19/704
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide the prediction method and system of medicine dynamic study physical properties that can predict the medicine dynamic study physical properties of a molecule before synthesis without any labor-intensive and time- consuming experiments. SOLUTION: The prediction method includes a process (a) for preparing the two-dimensional structure of a molecule used as a training set, a process (b) for building a two-dimensional finger print by using internal development macro automatically, or by manually counting the number of descriptors that comprise atoms/fragments being prescribed in advance or 20-80 substructures and may relate to medicine dynamic study physical properties, a process (c) for analyzing the obtained two-dimensional finger print by a statistical analysis method for correlating with the medicine dynamic study properties of the molecule to obtain a quantitative structure property relationship(QSPR) model, and a process (d) for using the QSPR model for calculating the medicine dynamic study physical properties of a test molecule. The system includes a means for executing the processes.
摘要翻译：要解决的问题：提供药物动态研究的物理性质的预测方法和系统，可以预测药物在合成前动态研究分子的物理性质，而无需任何劳动密集型和耗时的实验。解决方案：预测方法包括用于制备用作训练集的分子的二维结构的方法（a），用于通过自动使用内部显影宏来构建二维指纹的方法（b），或通过手动计算包含预先规定的原子/片段的描述符的数量或20-80个亚结构，并且可以涉及药物动态研究物理性质，用于通过统计分析方法分析获得的二维指纹的方法（c）与药物动力学研究性质的分子获得定量结构性质关系（QSPR）模型，以及使用QSPR模型计算药物动力学研究物理性质的方法（d）。该系统包括用于执行过程的手段。

3. 发明专利

JP2003055376A Pyrazoloquinoline derivative as protein kinase c inhibitor 有权
标题翻译：吡唑啉衍生物作为蛋白激酶C抑制剂
公开(公告)号：JP2003055376A
公开(公告)日：2003-02-26
申请号：JP2002182550
申请日：2002-06-24
申请人： Pfizer Pharmaceuticals Inc , ファイザー製薬株式会社
发明人： KAWAMURA KIYOSHI , MIHARA SACHIKO , NUKUI SEIJI , UCHIDA TSUTOMU
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a protein kinase inhibitor useful for treatment of diseases such as neuropathic ache, diabetic neuropathy and septicemia. SOLUTION: This protein kinaze inhibitor is a compound represented by the general formula (I) or its pharmaceutically permissible salt. (The broken line is an optional double bond; C , C , C and C are each C; R is an alkyl; R is H, amino or the like; R is H, a halo-CH2 , an alkyl or Q -alkyl; Q is a (hetero atom-having) 4- to 12-membered monocyclic or bicyclic ring; Y , Y , Y and Y are each H; and Y , Y , Y and Y are each H, a halo, an alkyl, a heterocycle-substituted alkyl or the like).
摘要翻译：要解决的问题：提供可用于治疗诸如神经性疼痛，糖尿病性神经病和败血病等疾病的蛋白激酶抑制剂。解决方案：该蛋白激酶抑制剂是由通式（I）表示的化合物或其药学上可允许的盐。（虚线是任选的双键; C 1，C 2，C 3和C 4各自为C; R 1为烷基; R 2为H，氨基或 R 3为H，卤代-CH 2，烷基或Q 1 - 烷基; Q为（具有杂原子的）4至12元单环或双环; Y 5， Y 6，Y 7和Y 8各自为H; Y 1，Y 2，Y 3和Y 4各自为H，卤素，烷基，杂环取代的烷基等）。

4. 发明专利

JP3367945B2 Orl1 2- substituted-1-piperidyl benzimidazole compounds as receptor agonist 有权
公开(公告)号：JP3367945B2
公开(公告)日：2003-01-20
申请号：JP2000563646
申请日：1999-07-05
申请人：ファイザー製薬株式会社
发明人：文隆伊藤 , 洋司近藤 , 洋英野口
IPC分类号： C07D401/02 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P3/12 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P39/02 , C07D211/58 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58 , C07D401/14

5. 发明专利

JP3455230B2 Interleukin - and useful pyridylpyrroles compound as tnf antagonist 失效
公开(公告)号：JP3455230B2
公开(公告)日：2003-10-14
申请号：JP50579098
申请日：1997-06-16
申请人：ファイザー製薬株式会社
发明人：好徳村田 , 稔榊原 , 真河井 , 昭好河合 , 準治高田
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14

6. 发明专利

JP2003040777A Pharmaceutical composition piperidylaminomethyltrifluoromethyl cyclic ether compound as substance p antagonist 审中-公开
标题翻译：药物组合物作为物质P ANTAGONIST的PIPERIDYLAMINOMETHYLTRIFLUOROMETHYL循环醚化合物
公开(公告)号：JP2003040777A
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：JP2002177452
申请日：2002-06-18
申请人： Pfizer Pharmaceuticals Inc , ファイザー製薬株式会社
发明人： SATAKE KUNIO
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/06 , C07D211/56 , C07D295/00 , C07D307/78 , C07D307/87 , C07D311/76 , C07D405/12
CPC分类号： C07D307/87 , C07D311/76 , C07D405/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substance P antagonist improved in activity and further reduced in adverse effect. SOLUTION: The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound represented by the formula (1) [R is a 1-6C alkyl; R is hydrogen, a 1-6C alkyl, a halo-1-6C alkyl or phenyl; R is hydrogen or a halogen; R and R are independently hydrogen, a 1-6C alkyl or a halo-1-6C alkyl; n is 1, 2 or 3] and a pharmaceutically acceptable salt thereof and useful as a analgesic or antiinflammatory agent or useful in treatment of diseases, disorder or harmful state caused by cardiovascular diseases, allergic diseases, angiogenesis, CNS disorder, vomiting, gastrointestinal injury, solar dermatitis, urinary incontinence or Helicobacter pylori in mammal, particularly human.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种改善活性的物质P拮抗剂，进一步减少不利影响。解决方案：本发明涉及包含由式（1）表示的化合物的药物组合物[R 1是1-6C烷基; R 2是氢，1-6C烷基，卤代C 1-6烷基或苯基; R 3是氢或卤素; R 4和R 5独立地是氢，1-6C烷基或卤代-C 1-6烷基; n为1,2或3]及其药学上可接受的盐，可用作镇痛或抗炎剂或可用于治疗由心血管疾病，过敏性疾病，血管发生，CNS紊乱，呕吐，胃肠道损伤引起的疾病，病症或有害状态，太阳皮炎，尿失禁或幽门螺杆菌在哺乳动物，特别是人类。

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