会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 10. 发明申请
    • ЗАМЕЩЕННЫЕ (2R, 3R, 5R)-3-ГИДРОКСИ-(5-ПИРИМИДИН-1-ИЛ) ТЕТРАГИДРОФУРАН-2-ИЛМЕТИЛ АРИЛ ФОСФОРАМИДАТЫ
    • 取代的(2R,3R,5R)-3-羟基 - (5-嘧啶-1-基)四氢呋喃-2-基甲基氨基磷酰胺
    • WO2015053662A1
    • 2015-04-16
    • PCT/RU2014/000742
    • 2014-10-06
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичИВАЩЕНКО, Александр ВасильевичАЛЛА ХЕМ ЛЛС
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичИВАЩЕНКО, Александр ВасильевичМИТЬКИН, Олег Дмитриевич
    • C07F9/6558C07F9/44C07F9/6596A61K31/665A61K31/664A61K31/675A61K31/695A61P31/12
    • C07F9/65586A61K31/665A61K31/675A61K31/695A61K31/7068A61K31/7072A61K45/06C07H19/067Y02A50/385Y02A50/387Y02A50/393A61K2300/00
    • Данное изобретение относится к новым замещенным эфирам амидофосфорной кислоты - ( 2R,3R,5R )-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, формула (I) где: R 1 представляет собой водород, (CH 3 ) 2 [(CH 3 ) 3 С]Si, C 2 -C 6 ацил, необязательно замещенный NR 5 R 6 группой, в которой R 5 и R 6 представляют собой независимо водород или C 1 -C 4 алкил; 1-пиррол-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил или пиперидин-4-илкарбонил; R 2 и R 3 представляют собой F или R 2 представляет собой F или OH и R 3 представляет собой CH 3 ; R 4 представляет собой водород или метил; Ar представляет собой фенил, пиридил или нафтил, где фенил, пиридил или нафтил являются необязательно замещенными по крайней мере одним из: C 1-3 алкил, C 2-4 алкенил, C 2-4 алкинил, C 1-3 алкокси, F, Cl, Br, I, нитро, циано, -N(C 1-3 алкил) 2 ; Pm представляет собой 2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил или 4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил, в котором аминогруппа является необязательно замещенной радикалом C(O)R 8 , где R 8 представляет собой (1) C 1 -C 4 алкил, необязательно замещенный NR 6 R 7 группой, где R 6 и R 7 представляют собой независимо водород или C 1 -C 4 алкил; C 1 - 3 алкокси, необязательно замещенную фенилом; (2) 1-пиррол-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил, пиперидин-4-илкарбонил; X представляет собой O или N-R 9 , где R 9 представляет собой C 1 -C 4 алкил, необязательно замещенный OH или OCH 3 ; n=1, 2 или 3. Новое соединение может быть использовано в качестве ингибитора полимеразы NS5B вируса гепатита C и для лечения заболевания, обусловленного вирусом гепатита C.
    • 本发明涉及通式1的酰胺 - 磷酸 - (2R,3R,5R)-3-羟基 - (5-嘧啶-1-基)四氢呋喃-2-基甲基芳基氨基磷酸酯的新取代酯,或 其中式(I)中R1代表氢,(CH3)2 [(CH3)3C] Si,C2-C6酰基,不一定被NR5R6基团取代,其中R5和R6 独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; 1-吡咯-2-基羰基,哌啶-3-基羰基或哌啶-4-基羰基; R2和R3表示F; 或者,R 2表示F或OH,且R 3表示CH 3; R4代表氢或甲基; Ar表示苯基,吡啶基或萘基,其中苯基,吡啶基或萘基不一定被以下至少一种取代:C 1-3烷基,C 2-4烯基,C 2-4炔基,C 1-3烷氧基,F,Cl ,Br,I,硝基,氰基,-N(C 1-3烷基)2; Pm表示2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基或4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基,其中氨基不必然地被 基团C(O)R 8,其中R 8表示(1)未被NR 6 R 7基团取代的C 1 -C 4烷基,其中R 6和R 7独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; 不一定被苯基取代的C 1-3烷氧基; (2)1-吡咯-2-基羰基,哌啶-3-基羰基,哌啶-4-基羰基; X表示O或N-R 9,其中R 9表示未被OH或OCH 3取代的C 1 -C 4烷基; n = 1,2或3.新化合物可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒引起的疾病。