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1. 发明申请

WO2008078124A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF DULOXETIN AND NEW KEY INTERMEDIATES FOR USE THEREIN 审中-公开
标题翻译：用于制备DULOXETIN和新的关键中间体的方法
公开(公告)号：WO2008078124A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：PCT/HU2007/000127
申请日：2007-12-20
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , BÓDI, József , SZÖKE, Katalin , ÉLES, János , FOGASSY, Elemér , SCHINDLER, József , VUKICS, Krisztina , FARAGÓ, János , TEMESVÁRI, Krisztina , GÁTI, Tamás
发明人： BÓDI, József , SZÖKE, Katalin , ÉLES, János , FOGASSY, Elemér , SCHINDLER, József , VUKICS, Krisztina , FARAGÓ, János , TEMESVÁRI, Krisztina , GÁTI, Tamás
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of duloxetin. ((S)-(+)-N-methyl-N-(3-(l-naρhthalenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine) of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, said process comprising the steps of a) resolving racemic 3-(N-methyl-N-berizylamino)-1-(2-thienyl)-1-propanol of formula (II) with a D-phenylglycine derivative to obtain a compound of formula (IV); and b) reacting (S)-3-(N-methyl-N-ben2yIamino)-1-(2-thienyl)-1-propanol of formula (IV) with 1-fluoronaphthalene to yield (S)-N-methyl-N-benzyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2- thienyl)propanamine of formula (V), reacting the compound of formula (V) obtained with 1-chloroethyl chloroformate to yield duloxetin of formula (I), and if desired converting the duloxetin of formula (I) obtained into an acid addition salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备度洛西汀的方法。（I）的（（S） - （+） - N-甲基-N-（3-（1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺）及其药学上可接受的盐，所述方法包括步骤a）用D-苯基甘氨酸衍生物拆分式（II）的外消旋3-（N-甲基-N-苄基氨基）-1-（2-噻吩基）-1-丙醇得到式（Ⅳ）化合物; 和b）使式（IV）的（S）-3-（N-甲基-N-苯基氨基）-1-（2-噻吩基）-1-丙醇与1-氟萘反应，得到（S）-N-甲基 - 将得到的式（Ⅴ）化合物与氯甲酸1-氯乙酯反应，得到式（I）的度洛西汀的式（Ⅴ）的N-苄基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺，如果需要，将获得的式（I）的度洛西汀转化成其酸加成盐。

2. 发明申请

WO2007072088A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF EZETIMIBE AND INTERMEDIATES USED IN THIS PROCES 审中-公开
标题翻译：本程序中使用的EZETIMIBE和中间体的生产方法
公开(公告)号：WO2007072088A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/HU2006/000116
申请日：2006-12-18
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , BÓDI, József , ÉLES, János , SZÖKE, Katalin , VUKICS, Krisztina , GÁTI, Tamás , TEMESVÁRI, Krisztina , KISS-BARTOS, Dorottya
发明人： BÓDI, József , ÉLES, János , SZÖKE, Katalin , VUKICS, Krisztina , GÁTI, Tamás , TEMESVÁRI, Krisztina , KISS-BARTOS, Dorottya
IPC分类号： C07D205/08 , C07D413/06 , C07D317/30 , C07D405/06 , C07F7/02
CPC分类号： C07D205/08 , C07D317/30 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07F7/186 , C07F7/1892
摘要： This invention provides a novel, industrially easily realizable and economical process comprising only few steps, and built on new intermediates for the production of 1-(4-3(R)- [3(S)-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone (ezetimibe) according to the following reaction scheme: (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI) wherein, the substances of the general Formulas II, IV, VI, VIII, IX, X and XI are new, Formula III is a non-isolated intermediate, Rl, R2 and R3 are represented by the compounds of Formulas Va-Vd, (Va), (Vb), (Vc), (Vd) and R4 is a silil, e.g. tert.buthyl-dimethyl-silil, tert-buthyl-diphenyl-silil group.
摘要翻译：本发明提供了一种工业上易于实现的和经济的方法，其仅包括几个步骤，并且基于用于生产1-（4-（R） - [3（S） - （4-氟苯基）-3- 羟丙基] -4（S） - （4-羟基苯基）-2-氮杂环丁酮（依泽替米贝）根据以下反应方案：（I），（II），（III），（IV），（V），（VII），（VIII），（IX），（X），（XI））其中，一般式Ⅱ，Ⅳ，Ⅵ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅹ和Ⅺ的物质是新的，分离的中间体，R1，R2和R3由式Va-Vd，（Va），（Vb），（Vc），（Vd）的化合物表示，R4是硅烷，例如叔丁基二甲基硅烷，叔丁基 - 丁基 - 二苯基 - 硅烷基。

3. 发明申请

WO2008050168A1 NEW SULFONAMIDE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：新的磺酰胺衍生物作为BRADYKININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO2008050168A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/HU2007/000104
申请日：2007-10-27
申请人： RITCHER GEDEON NYRT , BOZÓ, Éva , BEKE, Gyula , ÉLES, János , FARKAS, Sándor , HORNOK, Katalin , KESERÜ, György , SCHMIDT, Éva , SZENTIRMAY, Éva , VÁGÓ, István , VASTAG, Mónika
发明人： BOZÓ, Éva , BEKE, Gyula , ÉLES, János , FARKAS, Sándor , HORNOK, Katalin , KESERÜ, György , SCHMIDT, Éva , SZENTIRMAY, Éva , VÁGÓ, István , VASTAG, Mónika
IPC分类号： C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42
CPC分类号： C07C311/21 , C07D207/26 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/56 , C07D211/62 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D239/04 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D295/12 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I), wherein R 1 -R 5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）磺酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和Z如权利要求中所定义，光学对映体或外消旋体和/ 或作为缓激肽B1的选择性拮抗剂的盐和/或水合物和/或溶剂合物，用于制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

4. 发明申请

WO2012153154A1 OXETANE SUBSTITUTED THIENO PYRIMIDINONES 审中-公开
标题翻译： OXETANE取代三硝基吡啶酮
公开(公告)号：WO2012153154A1
公开(公告)日：2012-11-15
申请号：PCT/HU2012/000032
申请日：2012-05-04
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , ÉLES, János , BORZA, István , BEKE, Gyula , BOROS, András , SZALAI, Krisztina
发明人： ÉLES, János , BORZA, István , BEKE, Gyula , BOROS, András , SZALAI, Krisztina
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof wherein is selected from the group consisting of unsubstituted aryl and heteroaryl groups and aryl and heteroaryl groups substituted with Q; Q represents fluoro, chloro, bromo, C 1-6 straight or branched alkyl, alkylthio, cyano, trihaloalkyl, trihaloalkoxy; Y represents CH or N; R is selected from a group consisting of hydrogen, C 1-6 straight or branched alkyl, C 1-6 alkoxy, trihaloalkyl, trihaloalkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy cyano, acetyl, alkylthio and halo; k is independently an integer 2 or 3; n is an integer from 0 to 2 and m is an integer from 1 to 4 provided that sum of the integers m and n is equal to an integer from 2 to 4. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, new intermediate compounds thereof and to their use in the treatment and/or prophylaxis of a melanin concentrating hormone receptor 1 and optionally H3 receptor related disease or condition.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中选自未取代的芳基和杂芳基，被Q取代的芳基和杂芳基; Q表示氟，氯，溴，C 1-6直链或支链烷基，烷硫基，氰基，三卤代烷基，三卤代烷氧基; Y表示CH或N; R选自氢，C 1-6直链或支链烷基，C 1-6烷氧基，三卤代烷基，三卤代烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基氰基，乙酰基，烷硫基和卤素; k独立地为2或3的整数; n是0至2的整数，m是1至4的整数，条件是整数m和n的总和等于2至4的整数。本发明还涉及含有它们的药物组合物，用于其制备，其新的中间体化合物及其在治疗和/或预防黑色素浓缩激素受体1和任选的H3受体相关疾病或病症中的用途。

5. 发明申请

WO2007072092A2 NEW PHENANTHRIDINE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：新的苯丙氨酸衍生物作为布拉霉素拮抗剂
公开(公告)号：WO2007072092A2
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/HU2006/000120
申请日：2006-12-19
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , BEKE, Gyula , BOZÓ, Éva , CZÍRA, Gábor , ÉLES, János , FARKAS, Sándor , HORNOK, Katalin , SCHMIDT, Éva , SZENTIRMAY, Éva , VÁGÓ, István , VASTAG, Mónika
发明人： BEKE, Gyula , BOZÓ, Éva , CZÍRA, Gábor , ÉLES, János , FARKAS, Sándor , HORNOK, Katalin , SCHMIDT, Éva , SZENTIRMAY, Éva , VÁGÓ, István , VASTAG, Mónika
IPC分类号： C07D213/74 , C07D221/12 , C07D295/12 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/473 , A61P25/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/74 , C07D221/12 , C07D295/135 , C07D401/10 , C07D401/14
摘要： The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I) wherein R 1 is hydrogen atom or C 1 -C 4 alkyl group; R 2 is selected from (1) hydrogen atom; with the proviso that R 1 and R 2 can not be simultaneously hydrogen atom; (2) -(CH 2 ) n -NR a R b , (3) -(CH 2 ) n -CO-NR a R b , (4) - (CH 2)m X-Q, (5) -CHR c -NR a R b ; or R 1 and R 2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-7 membered heterocyclic ring containing 1-3 heteroatom selected from O, S and N; wherein said ring is optionally substituted with -CO-NR a R b , C 1 -C 4 alkyl, 4-(4,5-dihydro-lH- imidazol-2-yl)-benzyl or 4-(l,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-yl)-benzyl; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are independently of each other hydrogen atom, halogen atom, trifluoromethyl, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, or acetyl group; n is an integer from 1 to 4; R a and R b are hydrogen atom, optionally substituted C 1 -C 4 alkyl group, or R a , R b and the nitrogen atom to which they are both attached together form a saturated, partially unsaturated or aromatic 4-7 membered ring containing 1-3 heteroatom selected from O, S and N; wherein said ring is optionally substituted with 1-piperidinyl, 2- piperidinyl, 4-piperidinyl, 2-pyridyl or 4-pyridyl group; R c is methyl, hydroxymethyl, benzyl or phenyl group; m is an integer from 0 to 6; X is a single bond, O or S; Q is a phenyl group, optionally substituted with [l,4']biρiperidinyl-l'-yl, 4,5-dihydro- lH-imidazol-2-yl, -(CH 2 )n-NH-(C=NH)-NH 2 or -(CH 2 )m-(C=NH)-NH 2 group; or 4- piperidinyl group, optionally substituted with 4-piperidinyl group; or C 5 -C 7 cycloalkyl group, optionally substituted with -(CH 2 ) m -NR a R b group, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的菲啶衍生物，其中R 1是氢原子或C 1 -C 4烷基; R 2选自（1）氢原子; 条件是R 1和R 2不能同时为氢原子; （2） - （CH 2）n - ， - （CH 3） - （CH 2）（4） - （CH 2）m（CH 2）n - （CH 2）n - XQ，（5）-CHR 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成含有1-3个选自O，S和N的杂原子的4-7元杂环 ; 其中所述环任选被-CO-NR a，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基， 4-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基） - 苄基或4-（1,4,5,6-四氢 - 嘧啶-2-基） - 苄基; R 3，R 4，R 5，R 6和R 7均为独立于氢原子，卤素原子，三氟甲基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基，烷氧基或乙酰基; n是1至4的整数; R a和R b都是氢原子，任选取代的C 1 -C 4烷基，或者R 1，它们都连接在一起的氮原子形成饱和的，部分不饱和的或芳族的4-7元环，其含有1-3个选自O， S和N; 其中所述环任选被1-哌啶基，2-哌啶基，4-哌啶基，2-吡啶基或4-吡啶基取代; R c是甲基，羟甲基，苄基或苯基; m为0〜6的整数; X为单键，O或S; Q是任选被[1,4']二哌啶基-1'-基，4,5-二氢-1H-咪唑-2-基， - （CH 2）2 - 基取代的苯基， n-NH-（C = NH）-NH 2或 - （CH 2）2 - （C = NH）-NH 2基团 ; 或4-哌啶基，任选被4-哌啶基取代; 或C 5 -C 7环烷基，任选被 - （CH 2 CH 2）m -NR n O取代 >光学对映体或其外消旋体和/或其盐和/或其水合物和/或溶剂合物，其制备方法涉及含有该组合物的药物组合物并用于治疗或预防疼痛和炎症过程。

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