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    • 1. 发明公开
    • 포스파타제 선택적 및 비 선택적 포스파타제 억제제의 선별 방법
    • 选择磷酸酶选择性和非选择性磷酸酶抑制剂的方法
    • KR20180009740A
    • 2018-01-29
    • KR20177032389
    • 2016-04-08
    • MEDICAL RES COUNCIL
    • BERTOLOTTI ANNEDAS INDRAJITKRZYZOSIAK AGNIESZKAROUSSEAU ADRIENSCHNEIDER KIMSIGURDARDOTTIR ANNA GUDNY
    • C12Q1/42A61K31/155A61P25/28
    • C12Q1/42A61K31/155C07C281/18C07D213/61C07D239/30
    • 본발명은포스파타제의선택적억제제를규명하는방법을개시한다. 따라서, 본발명은시험화합물을스크리닝하여화합물이선택적으로또는비 선택적으로홀로포스파타제에결합하는지여부를결정하는방법을제공한다: i) 홀로포스파타제가포획/고정화되어있는, 제1 홀로포스파타제를제공하는단계; ii) 상기제1 홀로포스파타제에결합하는능력에대해시험화합물을시험하는단계; iii) 제2 홀로포스파타제가포획/고정화되어있는, 제2 홀로포스파타제를제공하는단계; iv) 상기제2 홀로포스파타제에결합하는능력에대해상기동일한시험화합물을시험하는단계; 및 v) 상기시험화합물의상기제1 홀로포스파타제와의결합과, 상기제2 홀로포스파타제와의결합을비교하는단계; 여기서, 홀로포스파타제에선택적으로결합하는화합물은상기제1 홀로포스파타제에는결합하나상기제2 홀로포스파타제에는결합하지않고; 또는상기제2 홀로포스파타제에결합하나상기제1 홀로포스타제에는결합하지않고; 또는여기서, 홀로포스파타제에비-선택적으로결합하는화합물은상기제1 홀로포스파타제및 상기제2 홀로포스파타제모두에결합할것이다.
    • 本发明公开了鉴定磷酸酶的选择性抑制剂的方法。 因此,本发明提供筛选测试化合物以确定化合物是否选择性地或非选择性地结合全磷酸酯的方法:i)提供第一全磷酸酶,其中全磷酸酯被捕获/固定 步骤; ii)测试所述测试化合物抵抗其结合所述第一全合成磷酸酶的能力; iii)提供第二种全磷酸酶,其中第二种全磷酸酶被捕获/固定; iv)测试相同的测试化合物结合第二种全磷酸酶的能力; 并且v)比较测试化合物与第一种全磷酸酶与第二种全磷酸酶的结合的结合; 其中与全磷酸酶选择性结合的化合物与第一种全磷酸酶结合,但不与第二种全磷酸酶结合; 或者结合到所述第二全合成蛋白但不结合到所述第一全合成蛋白; 或者其中非选择性结合全磷酸酶的化合物将与第一和第二全合成磷酸酶都结合。