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    • 2. 发明专利
    • Lysine-specific demethylase 1 inhibitor and their use
    • JP2013505903A
    • 2013-02-21
    • JP2012530181
    • 2010-04-19
    • オリゾン・ジェノミックス・ソシエダッド・アノニマOryzon Genomics S.A.
    • アルベルト・オルテガ・ムニョスフリオ・カストロ−パロミノ・ラリアマシュー・コリン・ソーア・ファイフ
    • C07C211/40A61K31/137A61K31/40A61K31/4453A61K31/495A61P35/00A61P43/00C07C217/08C07C217/60C07C323/25C07D207/14C07D295/12
    • C07D241/04A61K31/075A61K31/095A61K31/40A61K31/495A61K45/06C07C211/40C07C217/08C07C217/74C07C323/25C07C2601/02C07D207/14C07D211/14A61K2300/00
    • 本願発明は、式I:
      (A')x−(A)−(B)−(Z)−(L)−(D)(式中:(A)はヘテロアリールまたはアリールであり;(A')は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで(A')は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;xは0、1、2または3であり;(B)はシクロプロピル環であり、ここで(A)および(Z)は(B)の異なる炭素原子に共有結合しており;(Z)は−NH−であり;(L)は−CH
      2 CH
      2 −、−CH
      2 CH
      2 CH
      2 −および−CH
      2 CH
      2 CH
      2 CH
      2 −より選択され;(D)は−N(−R1)−R2、−O−R3および−S−R3より選択され、ここで:R1およびR2は相互に連結して、R1およびR2が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−NH
      2 、−NH(C
      1 −C
      6 アルキル)、−N(C
      1 −C
      6 アルキル)(C
      1 −C
      6 アルキル)、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有するか、またはR1およびR2は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、R1およびR2上の置換基の合計は0、1、2または3であり、該置換基は−NH
      2 、−NH(C
      1 −C
      6 アルキル)、−N(C
      1 −C
      6 アルキル)(C
      1 −C
      6 アルキル)およびフルオロより独立して選択され;およびR3は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでR3は−NH
      2 、−NH(C
      1 −C
      6 アルキル)、−N(C
      1 −C
      6 アルキル)(C
      1 −C
      6 アルキル)およびフルオロより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有する;で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害LSD1活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。