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81. 发明专利

HK1200095A1 FORMULATIONS OF HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR IN COMBINATION WITH BENDAMUSTINE AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：HK1200095A1
公开(公告)日：2015-07-31
申请号：HK15100523
申请日：2015-01-16
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： LOURY DAVID J , BUGGY JOSEPH J , MODY TARAK D , VERNER ERIK J , PURRO NORBERT , BALASUBRAMANIAN SRIRAM , KLOOS IOANA , DEPIL STPHANE
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101

82. 发明专利

AU2013293087A1 Mutations associated with resistance to inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK) 未知
公开(公告)号：AU2013293087A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：AU2013293087
申请日：2013-07-23
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： CHANG BETTY Y , BUGGY JOSEPH J , STEGGERDA SUSANNE M
IPC分类号： C12Q1/68
摘要： Described herein are mutations that confer resistance to treatment with a BTK inhibitor. Described herein are modified BTK polypeptides that exhibit decreased inhibition (i.e. are resistant) to a covalent and/or irreversible BTK inhibitor. Also described herein modifications of PLCy2 and CARD 11 polypeptides that confer resistance to treatment with a BTK inhibitor. Described herein are diagnostic methods for detecting the modified polypeptides and nucleic acids encoding the modified polypeptides and applications of the methods thereof. Described herein are compositions, combinations, and kits containing the modified polypeptides and methods of using the modified polypeptides. Also described herein are methods of using modified BTK polypeptides as screening agents for the identification and design of second- generation BTK inhibitors.

83. 发明专利

CA2681756C INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE 未知
公开(公告)号：CA2681756C
公开(公告)日：2015-02-24
申请号：CA2681756
申请日：2008-03-27
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： HONIGBERG LEE , VERNER ERIK , BUGGY JOSEPH J , LOURY DAVID , CHEN WEI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P37/06 , C12N9/12 , C12Q1/48
摘要： Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

84. 发明专利

SG2014014419A FORMULATIONS OF HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR IN COMBINATION WITH BENDAMUSTINE AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：SG2014014419A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：SG2014014419
申请日：2011-09-13
申请人： PHARMACYCLICS INC , SERVIER SAS LAB
发明人： LOURY DAVID J , BUGGY JOSEPH J , MODY TARAK D , VERNER ERIK J , PURRO NORBERT , BALASUBRAMANIAN SRIRAM , KLOOS IOANA , DEPIL STÉPHANE
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/16 , A61K31/166 , A61P35/00

85. 发明专利

CY1109363T1 ΥΔΡΟΞΑΜΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΩΣ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ 未知
公开(公告)号：CY1109363T1
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CY091100948
申请日：2009-09-11
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： VERNER ERIC J , SENDZIK MARTIN , BASKARAN CHITRA , BUGGY JOSEPH J , ROBINSON JAMES
IPC分类号： C07C259/10 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61K31/34 , A61K31/4015 , A61K31/4415 , A61K41/00 , A61K45/06 , C07D207/12 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D241/52 , C07D249/18 , C07D261/18 , C07D263/58 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D307/86 , C07D317/60 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηαφοράορισμέναυδροξαμικάπαράγωγα, ταοποίαείναιχρήσιμαδιατηθεραπευτικήαγωγήτηςηπατίτιδος - C. Οιενώσειςαυτέςείναιεπίσηςπαρεμποδιστέςιστόνοδεακετυλάσηςκαιωςεκτούτουείναιχρήσιμεςδιατηθεραπευτικήαγωγήασθενειώνπουσυνδυάζονταιμεδραστικότηταιστόνοδεακετυλάσης. Αποκαλύπτονταιεπίσηςφαρμακευτικέςσυνθέσειςκαιμέθοδοιπαρασκευήςτωνενώσεωναυτών.

86. 发明专利

MX2014000130A PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA LA INHIBICION DE RESORCION OSEA. 未知
公开(公告)号：MX2014000130A
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：MX2014000130
申请日：2012-06-28
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： BUGGY JOSEPH J , CHANG BETTY Y
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/495 , A61P19/08 , A61P19/10
摘要： En el presente documento se desvelan procedimientos y compuestos para inhibir resorción ósea y/o de cartílago en un individuo. Los procedimientos comprenden administrar al individuo una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que es un inhibidor irreversible de una tirosina cinasa de Bruton (BTK), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma. También se describen inhibidores irreversibles de Btk y procedimientos para la preparación de los compuestos. También se desvelan composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos. Procedimientos de uso de los inhibidores de Btk se desvelan, solos o en combinación con otros agentes terapéuticos, para la inhibición de metástasis de cáncer, y para inhibición de la resorción ósea o de cartílago en pacientes con cáncer.

87. 发明专利

EA017985B1 СПОСОБЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ РАКА К ИНГИБИТОРАМ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA017985B1
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：EA200900927
申请日：2008-01-30
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： BUGGY JOSEPH J , BALASUBRAMANIAN SRIRAM
IPC分类号： C12Q1/68 , C40B40/06
摘要： Вданномизобретенииописаныспособыи композициидляопределения, являетсялиопределенныйракустойчивымиливосприимчивымк ингибиторугистондеацетилазыилик ингибиторамгистондеацетилазы. Указанныеспособывключаютанализуровнейэкспрессиипоменьшеймеречетырехбиомаркерныхгенов, связанныхс ответомнаингибиторгистондеацетилазы. Такжев данномизобретенииописаныспособыи композициидляувеличениявероятноститерапевтическиэффективноголеченияпациента, включающиеанализуровнейэкспрессиипоменьшеймеречетырехбиомаркерныхгенов, связанныхс ответомнаингибиторгистондеацетилазы. Такжев данномизобретенииописанывыделенныепопуляциинуклеиновыхкислот, полученныхизрака, чувствительногоилиустойчивогок ингибиторугистондеацетилазы. Дополнительноописанынаборыи индикации, которыеиспользуютвместес вышеупомянутымиспособамии композициями.

88. 发明专利

CA2851808A1 USE OF INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE (BTK) 未知
公开(公告)号：CA2851808A1
公开(公告)日：2013-04-25
申请号：CA2851808
申请日：2012-10-19
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： BUGGY JOSEPH J , ELIAS LAURENCE , FYFE GWEN , HEDRICK ERIC , LOURY DAVID J , MODY TARAK D
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Methods are provided for treating a hematologic cancer comprising administering an anticancer agent to a subject identified as having an increased mobilization of a subpopulation of lymphocytes from a malignancy following administration of an irreversible Btk inhibitor. Methods also are provided for identification of subjects for treatment and the analysis of cells mobilized from a hematologic malignancy following administration of an irreversible Btk inhibitor.

89. 发明专利

CL2012003381A1 Compuestos derivados de 4-amino-3-fenil-1h-pirazolo[3,4-d]pirimidina; y compuesto (r)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona para tratar el linfoma no hodgkin recurrente o resistente al tratamiento en un individuo; y uso de combinaciones con un segundo medicamento para el cancer. 未知
公开(公告)号：CL2012003381A1
公开(公告)日：2013-03-22
申请号：CL2012003381
申请日：2012-11-30
申请人： PHARMACYCLICS INC
发明人： BUGGY JOSEPH J , ELIAS LAURENCE , FYFE GWEN , HEDRICK ERIC , LOURY DAVID J , MODY TARAK D
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： Compuestos derivados de 4-amino-3-fenil-1h-pirazolo[3,4-d]pirimidina; y compuesto (r)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona para tratar el linfoma de Hodgkin retraído o refractario y la leucemia linfocítica crónica retraída o refractaria o linfoma linfocítico pequeño.

90. 发明专利

CA2845806A1 FORMULATIONS OF HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR IN COMBINATION WITH BENDAMUSTINE AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2845806A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：CA2845806
申请日：2011-09-13
申请人： PHARMACYCLICS INC , SERVIER SAS LAB
发明人： LOURY DAVID J , BUGGY JOSEPH J , MODY TARAK D , VERNER ERIK J , PURRO NORBERT , BALASUBRAMANIAN SRIRAM , KLOOS IOANA , DEPIL STEPHANE
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/16 , A61K31/343 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： Dosing regimens, methods of treatment, controlled release formulations, and combination therapies that include bendamustine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an HDAC inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are described.

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