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    • 88. 发明专利
    • Derivados de insulina
    • ES2611040T3
    • 2017-05-04
    • ES10726515
    • 2010-06-29
    • NOVO NORDISK AS
    • HOEG-JENSEN THOMASJAKOBSEN PALLESENSFUSS ULRICHFLEDELIUS CHRISTIANRIBEL-MADSEN ULLA
    • C07K14/62A61P3/10
    • Un derivado de insulina de fórmula general I: (Z1-Y1-X1)m-Ins-(X-Y-Z)n en la que n es cero o 1; m es cero o 1; con la condición de que n y m no sean ambos cero; Ins representa insulina o un análogo de insulina tal como se define en el presente documento del que se ha eliminado un átomo de hidrógeno de un grupo ε-amino presente en un residuo de lisina en B29 y/o presente en un residuo de lisina en A22 y en la que el grupo amino presente en el residuo de aminoácido N-terminal en la cadena A y/o B, opcionalmente, está sustituido con uno o dos grupos alquilo (preferiblemente metilo o etilo), en la que el/los grupo(s) de fórmula general -X-Y-Z y/o -X1-Y1-Z1 está(n) unido(s) a un grupo ε-amino en un residuo de Lys (K) en la molécula de insulina; X y X1, independientemente entre sí, es un enlace, un radical de fórmula general -CO-(alquileno C1-C3)-CH(COOH)-NH- en la que el grupo amino está conectado al radical Y/Y1 o un radical de fórmula general -CO-(alquileno C1-C3)-SO2-NH-, en la que el grupo amino está conectado al radical Y/Y1; Y e Y1, independientemente entre sí, es un grupo ω-aminoalcanoílo que contiene de 6 a 22 átomos de carbono y en el que un átomo de hidrógeno se ha eliminado del grupo ω-amino; y Z y Z1, independientemente entre sí, es un grupo de una de las dos siguientes fórmulas generales, -SO2-Ar o -CO-Ar, en las que Ar es un grupo fenilo sustituido con uno o más grupos -B(OH)2 y, opcionalmente, sustituido con uno o más átomos de halógeno.