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81. 发明专利

ES2297378T3 2-CIANOPIRROLOPIRIMIDINAS Y USOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS. 未知
公开(公告)号：ES2297378T3
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：ES04708332
申请日：2004-02-05
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BUXTON FRANCIS PAUL , EHARA TAKERU , GANJU PAMPOSH , HALLETT ALLAN , IRIE OZAMU , IWASAKI ATSUKO
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Una pirrol pirimidina de fórmula I, en donde Y representa -(CH2)t-O- o -(CH2)r -S-, p es 1 o 2, r es 1, 2 o 3, t es 1, 2 o 3, R1 representa (h) fenilo que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por (a) halógeno, carboxi, alcoxi, nitro, alquil-C(O)-NH-, cicloalquil-C(O)-NH-, alquil-C(O)-N(alquil)-, formilo, alquil-C(O)-, alquil-S(O)2 -NH-, CF3 -alquil-S(O)2 -NH-, pirrolidinil carbonilo, piperidinil carbonilo, morfolinil carbonilo, N-alquil piperazinil carbonilo, piperidinilo, 1-(alquil carbonil) piperidinilo, 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridilo, alquil carbonil 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridilo, piperazinilo, alquil piperazinilo, alquil carbonil piperazinilo, cicloalquil carbonil piperazinilo, alcoxi carbonil piperazinilo, alquil-SO2-piperazinilo, diazacicloheptilo, alquil carbonil diazacicloheptilo, 2-oxo-1-pirrolidinilo, 3, 3-di-alquil-2-oxo-1-pirrolidinilo; (b) R3 -alquilo, en donde R3 representa hidrógeno, hidroxi, carboxi, alquil-N(alquil)-, alquil-NH-, 1-pirrolidinilo, 1-piperidilo, 4-alquil-1-piperazinil carbonilo, 2, 4-dioxa-5, 5-(di-alquil)-oxazolidin-3-ilo, R4R5N-C(O)-, en donde R4 y R5 independientemente de cada uno representan hidrógeno o alquilo; o (c) R6R7N-C(O)-, en donde R6 y R7 independientemente de cada uno representan hidrógeno, alquilo, cicloalquil alquilo, CF3-alquilo o piridil alquilo; (i) piridilo, que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por halógeno o alquilo que es mono-, di- o trisustituido por halógeno; pirimidilo; (k) indolilo, que es mono- o disustituido por alquil-C(O)-NH-alquilo; (l) 2-(alquil)-benzotiazolilo

82. 发明专利

PE20071177A1 DERIVADOS DE 3,5-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE RENINA 未知
公开(公告)号：PE20071177A1
公开(公告)日：2008-01-18
申请号：PE2006001709
申请日：2006-12-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GROSCHE PHILIPP , EHARA TAKERU , IWAKI YUKI , SUZUKI MASAKI , KANAZAWA TAKANORI , YOKOKAWA FUMIAKI , KAWAKAMI SHIMPEI , IRIE OSAMU , MOGI MUNETO , KONISHI KAZUHIDE
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/454 , C07D211/60 , C07D401/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ALQUENILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R2 ES ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ACILO, ARILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ARILO SUSTITUIDO O NO, ALQUILO SUSTITUIDO O NO; R4 ES ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROCILILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R6 ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXILO; R7 Y R8 SON CADA UNO H, HALOGENO; T ES METILENO, CARBONILO. UN COMPUESTO PREFERIDO: 3[N-CICLOPROPIL-N-{1-(CICLOPROPILMETILETER)INDOL-3-METIL}CARBAMIL]-5-[(N-ISOBUTIL)CARBAMIL]-PIPERIDINA. REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE RENINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION

83. 发明专利

CA2608685A1 SUBSTITUTED PIPERIDINES AS RENIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2608685A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：CA2608685
申请日：2006-05-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： EHARA TAKERU , MASUYA KEIICHI , KONISCHI KAZUHIDE , HITOMI YUKO
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61P9/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/14
摘要： The invention relates to substituted 3,4- or higher substituted piperididine compounds, the use thereof for the preparation of a pharmaceutical formulati on for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activit y of renin; these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatmen t of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations or products comprising said compounds, and/or a method of treatment comprising administering said compounds, a method for the manufacture of said compounds , as well as novel intermediates, starting materials and/or partial steps for their synthesis. The compounds preferably have the formula I, wherein the moieties R1, R2, R11 and W are as defined in the specification.

84. 发明专利

CA2598861A1 ORGANIC COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2598861A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：CA2598861
申请日：2006-03-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： TOYAO ATSUSHI , EHARA TAKERU , NIHONYANAGI ATSUKO , YOKOKAWA FUMIAKI , IRIE OSAMU , SUZUKI MASAKI , MASUYA KEIICHI , KANAZAWA TAKANORI , KONISHI KAZUHIDE
IPC分类号： C07D211/60 , A61K31/4545 , A61P9/00 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： 3,4,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The compounds are of the formula I, wherein the substitutents are as defined in the specification.

85. 发明专利

CA2587348A1 ORGANIC COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2587348A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：CA2587348
申请日：2005-12-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GROSCHE PHILIPP , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , MASUYA KEIICHI , EHRHARDT CLAUS , NIHONYANAGI ATSUKO , TOYAO ATSUSHI , YOKOKAWA FUMIAKI , IWAKI YUKI , OSTERMANN NILS , KANAZAWA TAKANORI , BREITENSTEIN WERNER , SUZUKI MASAKI , KONISHI KAZUHIDE , EHARA TAKERU , HITOMI YUKO
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4545 , A61P9/00 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I, wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

86. 发明专利

ES2732758T3 Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble 未知
公开(公告)号：ES2732758T3
公开(公告)日：2019-11-25
申请号：ES15742103
申请日：2015-07-02
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER MICHAEL , BEVAN DOUG , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , FERRARA LUCIANA , JI NAN , KATO MITSUNORI , MAINOLFI NELLO , MEREDITH ERIK , MOGI MUNETO , POWERS JAMES J , PRASANNA GANESH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es N o CH; Y es CH o N; A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o A es CH2, cuando Y es N; B es O o CR7R8; Z1 es CR4 o N; R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4, heteroarilo o CO(O)2bencilo, donde cada cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxi y cada alquilo o alcoxi está sustituido opcionalmente con hidroxilo, alcoxi C1-C4 o cicloalquilo C3-C6 y donde cada heteroarilo tiene 5 o 6 átomos anulares, 1, 2 o 3 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S y está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes alquilo C1-C4. R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; o R2 y R3, tomados en conjunto, forman un anillo azacíclico saturado fusionado de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente con bencilo o heteroarilmetilo de 5 o 6 miembros, donde el heteroarilo tiene 1 o 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o R7 y R9, tomados en conjunto con los átomos anulares a los que están unidos forman un enlace doble carbono-carbono; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C4; y R9 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

87. 发明专利

EA031030B1 ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА В КОМПЛЕМЕНТА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРИДИНИЛИНДОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 未知
公开(公告)号：EA031030B1
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：EA201690223
申请日：2014-07-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , KARKI RAJESHRI GANESH , MAINOLFI NELLO , ZHANG CHUN
IPC分类号： A61K31/454 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P27/00 , A61P37/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк соединениюформулы Iкспособуполучениясоединенийпоизобретениюи кихтерапевтическомуприменениюдляингибированияфактораВ комплемента, атакжек фармацевтическойкомпозиции, содержащейданноесоединение, ик способуингибированияальтернативногопутикомплемента.

88. 发明专利

PL3022192T3 POCHODNE PIPERYDYNYLOINDOLU I ICH ZASTOSOWANIE JAKO INHIBITORÓW CZYNNIKA B DOPEŁNIACZA 未知
公开(公告)号：PL3022192T3
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：PL14744744
申请日：2014-07-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , KARKI RAJESHRI GANESH , MAINOLFI NELLO , ZHANG CHUN
IPC分类号： A61K31/454 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P27/00 , A61P37/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D417/14

89. 发明专利

DK3022192T3 Piperidinylindolderivater og deres anvendelse som komplement faktor B inhibitorer 未知
公开(公告)号：DK3022192T3
公开(公告)日：2018-01-22
申请号：DK14744744
申请日：2014-07-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , KARKI RAJESHRI GANESH , ZHANG CHUN , MAINOLFI NELLO
IPC分类号： A61K31/454 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P27/00 , A61P37/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D417/14

90. 发明专利

TN2016000017A1 PIPERIDINYL INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS 未知
公开(公告)号：TN2016000017A1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：TN2016000017
申请日：2014-07-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , KARKI RAJESHRI GANESH , MAINOLFI NELLO , ZHANG CHUN
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P27/00 , A61P37/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitors of the complement alternative pathway, in particular of Factor B. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

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