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    • 90. 发明专利
    • Derivados de 5-([1,2,3]triazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidina
    • ES2543563T3
    • 2015-08-20
    • ES11802860
    • 2011-12-15
    • MERCK PATENT GMBH
    • DORSCH DIETERWUCHERER-PLIETKER MARGARITAMUELLER THOMAS J JMERKUL EUGEN
    • C07D487/02A61K31/437A61P35/00
    • Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, -C(R3)(R4)-Ar, -C(R3)(R4)-Het o -C(R3)(R4)-Cyc, R2, R2a, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, Hal, CN, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n- Het', -[C(R3)2]n-Cyc, OR3 o N(R3)2, R3 representa H o A, R4 representa H, A, -[C(R3)2]mOR3, -[C(R3)2]mN(R3)2 o -[C(R3)2]mHet1, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH>=CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cyc representa cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2 y/o por S(O)nA, Ar' representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]n-N(R3)2, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO y/o COA , Het representa un heterociclo mono- o bi- nuclear, saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N y/o de O y/o de S, el cual no está sustituido o se encuentra mono- o di-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3 y/o S(O)nA, Het' representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono-, bi- o tri-nuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual no está sustituido o puede ser mono- o di-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, >=S, >=NH, >=NA y/o >=O (oxígeno de carbonilo), Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O, el cual puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o >=O (oxígeno de carbonilo), Hal representa F, Cl, Br ó I, n representa 0, 1 ó 2, m representa 1 ó 2, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.