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    • 81. 发明专利
      DE102004009238A1 New aryl amide compounds are kinase inhibitors useful for the treatment and/or prophylaxis of e.g. tumors, psoriasis, rheumatoid arthritis, contact dermatitis, inflammations, endometriosis, scar and benign prostatic hyperplasia 未知
    • New aryl amide compounds are kinase inhibitors useful for the treatment and/or prophylaxis of e.g. tumors, psoriasis, rheumatoid arthritis, contact dermatitis, inflammations, endometriosis, scar and benign prostatic hyperplasia
    • DE102004009238A1
    • 2005-09-08
    • DE102004009238
    • 2004-02-26
    • MERCK PATENT GMBH
    • BURGORF LARS , BUCHSTALLER HANS-PETER , STIEBER FRANK , AMENDT CHRISTIANE , GREINER HARTMUT , GRELL MATTHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
    • A61K31/435 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07C233/64 , C07C231/02 , A61K31/44 , A61P35/00
    • Aryl amide compounds (I) and their salts, derivatives, solvates and/or stereoisomers including their mixtures in all ratios are new. Aryl amide compounds (I) of formula (Ar 1>-N(R 2>)-CH(=Y)-Ar 2>-Z-Ar 3>) and their salts, derivatives, solvates and/or stereoisomers including their mixtures in all ratios are new. Ar 1>-Ar 3>aromatic (optionally substituted with R 1>) or Het; Het : 1-2 aromatic heterocyclic ring with 1-4 N-, O- and/or S-; R 1>H, A, aryl, OR 4>, SR 4>, Oaryl, Saryl, N(R 4>) 2, NHaryl, Hal, NO 2, CN, (CH 2) mCOOR 4>, (CH 2) mCOOaryl, (CH 2) mCON(R 4>) 2, (CH 2) mCONHaryl, COR 4>, COaryl, S(O) mA, S(O) maryl, NHCOA, NHCOaryl, NHSO 2A, NHSO 2aryl, SO 2N(R 4>) 2, O(CH 2) n, N(R 4>) 2, O(CH 2) nNHR 3>, O(CH 2) n-oxo-piperazine, O(CH 2) n-oxomorpholine, O(CH 2) n-oxopyrrolidine, O(CH 2) nC(CH 2) 2(CH 2) nN(R 4>) 2, N(CH 2) nC(CH 3) 2(CH 2) nN(R 4>) 2, O(CH 2) nN(R 4>)SO mA, O(CH 2) nN(R 4>)SO mN(R 4>)A, O(CH 2) nN(R 4>)SO maryl, (CH 2) nN(R 4>)SO mA, (CH 2) nN(R 4>)SO mN(R 4>)A, (CH 2) nN(R 4>)SO maryl, O(CH 2) nSO mA, O(CH 2) nSO mN(R 4>)A, O(CH 2) nSO maryl, (CH 2) nSO mA, (CH 2) nSO mN(R 4>)A and/or (CH 2) nSO maryl; Y : O, S, C-NO-2, C(CN) 2 or N-R 3>; Z : G 1> n, G 1> nEG 2> m, EG 1> nG 2> m or G 1> nG 2> mE; R 2>-R 4>H, A or -alkylene-aryl; A : 1-10C alkyl (where 1-2 CH 2- group is replaced with O-, S and/or with -CH=CH- and/or 1-7H atom is replaced with Hal), aryl (optionally substituted with A), phenyl, OA, SA, Ophenyl, NH 2, NA 2, hal, NO 2, CN, (CH 2) mCOOR 4>, (CH 2) mCON(R 4>) 2, COR 4>, COaryl, S(O) mA, NHCOA or NHSO 2A substituted phenyl; E : O, SO m, NR 1>, CO, C=N or alkene; G 1>, G 2>CR 1>R 1> or E; Hal : F, Cl, Br or I; n : 0-5; and m : 0-2. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I); (2) medicament comprising (I), carriers and/or adjuvants and optionally at least additional drug active agents; (3) a set (kit) comprising divided packings of (I) and additional drug active agents; and (4) use of (I) in combination with radiotherapy and a compound (estrogen receptor modulators, androgen receptor modulators, retinoid receptor modulators, cytotoxic drug, antiproliferative agents, prenyl-proteintransferase inhibitors, 3-hydroxy 3-methyl glutaryl coenzyme A reductase inhibitors, HIV-protease inhibitors, reverse transcriptase inhibitors, growth factor receptor inhibitors and angiogenesis inhibitors) for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases. ACTIVITY : Antiangiogenic; Cytostatic; Antidiabetic; Ophthalmological; Osteopathic; Antiarthritic; Antipsoriatic; Antirheumatic; Antiinflammatory; Dermatological; Gynecological; Vulnerary; Immunostimulant; Immunosuppressive. MECHANISM OF ACTION : Kinase activator; Kinase inhibitor; Tyrosine kinase inhibitor; Raf-kinase inhibitor. The ability of (I) to inhibit tyrosine kinase activity using biological assays. The results showed that (I) inhibited vascular endothelial growth factor stimulated mitogenesis in a culture containing human endothelial cells at HK-50 value of 0.01-5 microM.
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    • 89. 发明专利
      ES2667049T3 Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina 未知
    • Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina
    • ES2667049T3
    • 2018-05-09
    • ES10794897
    • 2010-12-17
    • MERCK PATENT GMBH
    • JONCZYK ALFRED , DORSCH DIETER , HOELZEMANN GUENTER , AMENDT CHRISTIANE , ZENKE FRANK
    • C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P31/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D519/00
    • Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí H, NYY, -NY-COY, A, OY o COOA; R2, R3 juntos también indican Alq con la condición de que R2 y a lo sumo un R3 adyacente a R2 estén juntos; R5 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, - NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NH-COOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NH-CO-NH(CYY)n-Het³, -OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³, CHO, COA, >=S, >=NY, >=O, Alq-OH, -CO-NY-(CYY)n- NYY, -CO-NY-Het³ o -SO2-Het³; Y indica H o A; A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre sí por Hal y/o en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos independientemente entre sí por un O, S, SO, SO2, un grupo -CY>=CY- y/o un grupo -C≡C-; Alq indica alquileno, alquenilo o alquinilo no ramificado con 2-5 átomos de C, en el que 1-2 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre sí por R5 y/o en el que 1-4 átomos de C pueden estar sustituidos independientemente entre sí por N, O y/o S; Ar indica un carbociclo monocíclico o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 6-10 átomos de C; Het1 indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado de 2-19 átomos de C y 1-5 átomos de N, O y/o S; Het² indica un heteroarilo mono, bi o tricíclico con 2-19 átomos de C y 1-5 átomos de N, O y/o S Het³ indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado, insaturado o aromático con 2-19 átomos de C y 1-5 átomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos por al menos un sustituyente seleccionados a partir del grupo de Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -NH-COOA, -NH-CO-NYY, CHO, COA, >=S, >=NY, >=O; Hal indica F, Cl, Br o I; m indica 0, 1 o 2; y n indica 0, 1, 2, 3 o 4; y/o las sales fisiológicamente aceptables de los mismos.
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    • 90. 发明专利
      ES2656957T3 Método para determinar el estado de las células 未知
    • Método para determinar el estado de las células
    • ES2656957T3
    • 2018-03-01
    • ES12759371
    • 2012-09-12
    • MERCK PATENT GMBH
    • BECHER BURKHARD , HENZLER TANJA , HERGET THOMAS , WUENSCHE VERENA , ZENKE FRANK , SCHACHE JANET
    • G01N33/50
    • Un método para determinar el estado de las células que comprende a) incunar las células con el fármaco potencial b) lisar las células con una solución amortiguadora de lisis que comprende dodecilmaltósido c) realizar de un ensayo de al menos 4 parámetros del siguiente grupo de parámetros - integridad de ADN - División celular - Muerte celular - Actividad transcripcional - Biosíntesis de proteínas - Actividad mitocondrial - Respuesta al estrés - Estrés oxidativo - Degradación de proteínas - Secreción de proteínas - Autofagia - Actividad metabólica en donde el parámetro integridad de ADN, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de ATM, ATR, RAD-1, RAD-9, Hus-1, BRCA-1, BRCA-2, ATRIP, RPA-1, KU-70, KU-80, BARD-1, H2A.X (pSer139), CHK1 (pSer296), p53 (pSer15), CHK2 (pThr68), KAP1 (pSer824) y 53BP1 (pThr543), el parámetro División celular, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de Ciclina-D, Ciclina-B, CDC-25A, CDC-25B, Aurora-A, Aurora-B, E2F-, Histona H3 (pSer10), Rb (pSer780, pSer795, pSer807/811) y Cdc2 (pTyr15), el parámetro Muerte celular, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de Puma, Bax, Bad, Bcl- 2, Bcl-XL, Bcl-W, Apaf-1, Smac/Diablo, Noxa, AIF, Mcl-1, Citocromo c, GADD34, BAG-1, Caspasa-7, Caspasa-8, Caspasa-9, Caspasa-10, Histona H2B (pSer14), Caspasa-3, PARP escindida y DFF-45, el parámetro Actividad transcripcional, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de TFIID, TFIIH, TFIIB, SP1, PTEFb (factor de elongación transcripcional positivo b), ARN Pol II (pSer2/5), pan ARN Pol II y Mcl- 1, el parámetro Biosíntesis de proteínas, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de PRKCA, MKNK1, MAPK1, mTOR, DIO2, Akt1, eIF4E, PPP1CA, MAPK3, eIF4G1, HSPB1, PTK2B, MKNK2, eIF2alfa (pSer51), elF4B (pSer422) y 4E-BP1 (pThr37/46), el parámetro Actividad mitocondrial, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de enzimas del ciclo del citrato, Complejo I, II, III, IV, V, NNT y frataxina, el parámetro Respuesta al estrés, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de Hsp70, Hsp27, HSP60, HSP90 y Hsp27 (pS78/82),
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