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81. 发明专利

AU2006209241A1 Synthesis of aryl pyrrolidones 未知
公开(公告)号：AU2006209241A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：AU2006209241
申请日：2006-01-30
申请人： IRM LLC
发明人： NGUYEN TRUC , WOODMANSEE DAVID , CHOI HA-SOON , WANG ZHICHENG , HE YUN , WU BAOGEN
IPC分类号： A61K31/4015 , C07D207/26
摘要： The invention provides methods of asymmetrically synthesizing aryl pyrrolidones with high yield and high enantionmeric excess.

82. 发明专利

PE02832006A1 COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES Y COMPOSICIONES 未知
公开(公告)号：PE02832006A1
公开(公告)日：2006-05-06
申请号：PE0002212005
申请日：2005-02-24
申请人： IRM LLC
发明人： PAN SHIFENG , MARSILJE THOMAS H , GAO WENQI , HE YUN , MI YUAN , XIE YONGPING , LIU YAHUA , GRAY NATHANAEL , LU WENSHOU
IPC分类号： C07C251/52 , C07C251/60
CPC分类号： C07D401/04 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D213/74 , C07D237/22 , C07D239/46 , C07D295/108 , C07D295/15 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE n ES 0, 1 O 2; m ES 1, 2 O 3; R1 ES ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO Y HETEROARILO DE 5 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO H, HALOGENO, HIDROXILO, ENTRE OTROS; A ES 1H-TETRAZOL-5-ILO, -X1C(O)OR7, -X1OP(O)(OR7)2, ENTRE OTROS; R7 ES H Y ALQUILO C1-C6; B ES CR8R9, DONDE R8 Y R9 SE SELECCIONAN DE H, OH, ENTRE OTROS; E ES CR8 O N, DONDE R8 ES H, OH, ENTRE OTROS; X ES UN ENLACE O ES X1OX2-, -X1NR7X2-, -X1SX2-, ENTRE OTROS; X1 Y X2 SON CADA UNO UN ENLACE, UN ALQUILENO C1-C3, ENTRE OTROS; Y ES ARILO DE 6 A 10 CARBONOS, HETEROARILO DE 5 A 10 CARBONOS, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS CUYOS PREFERIDOS SON: ACIDO 3-{4-[6-(4-CICLOHEXIL-3-TRIFLUOROMETIL-BENCILOXI)-PIRIDIN-3-IL]-PIPERAZIN-1-IL}-PROPIONICO; ACIDO 3-{4-[4-(4-CICLOHEXIL-3-METIL-FENOXIMETIL)-FENIL]-PIPERIDIN-1-IL}-PROPIONICO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INMUNOSUPRESORES UTILES EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE DESORDENES MEDIADOS POR LINFOCITOS O ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA TRANSDUCCION DE SENALES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE EDG

83. 发明专利

ES2424642T3 Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa 未知
公开(公告)号：ES2424642T3
公开(公告)日：2013-10-07
申请号：ES05713510
申请日：2005-02-14
申请人： IRM LLC
发明人： CHOI HA-SOON , WANG ZHICHENG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , GU XIANG-JU , HE XIAOHUI , HE YUN , JIANG TAO , LIU YI , RICHMOND WENDY , SIM TAEBO , YANG KUNYONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** en la cual: n es 0 o 1; W se selecciona de -NR4- y -O-; en donde R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona de arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C5-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 yheterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en donde cualquiera de arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo oheterocicloalquilalquilo de R1 opcionalmente se sustituye por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalo, nitro, ciano, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiloC1-6- halo sustituido, alcoxi C1-6 - halo sustituido, - XNR5R5, -XNR5XNR5R5, -XNR5XOR5, -XOR5, -XSR5, -XS(O)R5, -XS(O)2R5, -XC(O) NR5R5, -XOXR6 y -XC(O)R6; en donde X es un enlace o alquileno C1-6; R5 se selecciona dehidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4; y R6 se selecciona de heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4 yheteroarilo C5-10- alquilo C0-4 opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados de alquilo C1-6 y - C(O)OH;en donde cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 además es opcionalmentesustituido por 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 se selecciona de arilo C6-10-alquilo C0-4 y heteroarilo C5-10-alquilo C0-4; en donde cualquier arilalquilo oheteroarilalquilo de R2 opcionalmente se sustituye por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo,nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6- halo sustituido, heteroarilo C3-8-alquilo C0-4, -XNR5R5,-XOR5, -XSR5, -XS(O)2NR5R5, -XC (O)OR5, -XOC(O)R5, - XC(O)NR5XNR5R5, -XC(O)NR5XC(O)OR5, -XC(O)NR5XNR5C(O)R5, - XC(O) NR5XNR5C(O)OR5, -XC(O)NR5XOR5, -XC(O)N(XOR5)2, -XNR5C(O)R5, -XC(O)NR5R6, -XC(O)R6, -XR7, -XR6 y -XC(O)NR5XR7; en donde X es un enlace o alquileno C1-6; y R5 se seleccionade hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4; R6 se selecciona de heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4 yheteroarilo C5-10-alquilo C0-4 opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados de alquilo C1-6 y -C(O)OH; yR7 es ciano; R3 se selecciona de halo, hidroxi, -C(O)OH y -C(O)OCH3; y las sales de estos farmacéuticamente aceptables

84. 发明专利

PL2044036T3 Pochodne [4,5']bipirymidynylo-6,4'-diaminy jako inhibitory kinaz białkowych 未知
公开(公告)号：PL2044036T3
公开(公告)日：2011-09-30
申请号：PL07812739
申请日：2007-07-10
申请人： IRM LLC
发明人： ALBAUGH PAMELA A , HE YUN , JIANG SONGCHUN , REN PINGDA , WANG XIA , WANG XING , XIE YONGPING
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14

85. 发明专利

PT2044036E DERIVADOS DE [4,5′]BIPIRIMIDINIL-6,4′-DIAMINA COMO INIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASE 未知
公开(公告)号：PT2044036E
公开(公告)日：2011-08-23
申请号：PT07812739
申请日：2007-07-10
申请人： IRM LLC
发明人： REN PINGDA , WANG XING , WANG XIA , ALBAUGH PAMELA A , HE YUN , JIANG SONGCHUN , XIE YONGPING
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14

86. 发明专利

CA2553785C COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2553785C
公开(公告)日：2011-02-08
申请号：CA2553785
申请日：2005-02-14
申请人： IRM LLC
发明人： CHOI HA-SOON , WANG ZHICHENG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , GU XIANG-JU , HE XIAOHUI , HE YUN , JIANG TAO , LIU YI , RICHMOND WENDY , SIM TAEBO , YANG KUNYONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the FAK, Abl, BCR-Abl, PDGF-R, c-Kit, NPM-ALK, Flt-3, JAK2 and c-Met kinases. The novel class of compounds is a compound of Formula Ia: (see formula Ia) in which: n is selected from 0, 1 and 2; W is selected from -NR4-, -S-, -O-, -S(O)- and -S(O)2-; wherein R4 is selected from hydrogen and C1-6alkyl; R1 is selected from C6-10aryl-C0-4alkyl, C5-10heteroaryl-C0-4alkyl, C3-12cycloalkyl-C0-4alkyl and C3-8heterocycloalkyl-C0-4alkyl; wherein any arylalkyl, heteroarylalkyl, cycloalkylalkyl or heterocycloalkylalkyl of R1 is optionally substituted by 1 to 3 radicals independently selected from halo, nitro, cyano, C6-10aryl, C5-10heteroaryl, C3-12cycloalkyl, C3-8heterocycloalkyl, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halo-substituted-C1-6alkyl, halo-substituted-C1-6alkoxy, -XNR5R5, -XNR5XNR5R5, -XNR5XOR5, -XOR5, -XSR5, -XS(O)R5, -XS(O)2R5, -XC(O)NR5R5, -XOXR6 and -XC(O)R6; wherein X is a bond or C1-6alkylene; R5 is selected from hydrogen, C1-6alkyl and C3-12cycloalkyl-C0-4alkyl; and R6 is selected from C3-8heterocycloalkyl-C0-4alkyl and C5-10heteroaryl-C0-4alkyl optionally substituted by 1 to 3 radicals selected from C1-6alkyl and -C(O)OH; wherein any aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl substituent of R1 is further optionally substituted by 1 to 5 radicals independently selected from C1-6alkyl and C1-6alkoxy; R2 is selected from C6-10aryl-C0-4alkyl, C5-10heteroaryl-C0-4alkyl, C3-12cycloalkyl-C0-4alkyl and C3-8heterocycloalkyl-C0-4alkyl; wherein any arylalkyl, heteroarylalkyl, cycloalkylalkyl or heterocycloalkylalkyl of R2 is optionally substituted by 1 to 3 radicals independently selected from halo, nitro, cyano, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6alkoxy, halo-substituted-C1-6alkyl, halo-substituted-C1-6alkoxy, C3-8heteroarylC0-4alkyl, -XNR5R5, -XOR5, -XSR5, -XS(O)R5, -XS(O)2R5, -XSNR5R5, -XS(O)NR5R5, -XS(O)2NR5R5, -XC(O)OR5, -XOC(O)R5, -XC(O)R5, -XC(O)NR5XNR5R5, -XC(O)NR5R5, -XC(O)NR5XC(O)OR5, -XC(O)NR5XNR5C(O)R5, -XC(O)NR5XNR5C(O)OR5, -XC(O)NR5XOR5, -XC(O)N(XOR5)2, -XNR5C(O)R5, -XC(O)NR5R6, -XC(O)R6, -XR7, -XC(O)R7, -XR6 and -XC(O)NR5XR7; wherein X is a bond or C1-6alkylene; and R5 is selected from hydrogen, C1-6alkyl and C3-12cycloalkyl-C0-4alkyl; R6 is selected from C3-8heterocycloalkyl-C0-4alkyl and C5-10heteroaryl-C0-4alkyl optionally substituted by 1 to 3 radicals selected from C1-6alkyl and -C(O)OH; and R7 is selected from halo and cyano; R3 is selected from halo, hydroxy, -XSR5, -XS(O)R5, -XS(O)2R5, -XC(O)R5 and -XC(O)OR5; wherein X is a bond or C1-6alkylene; and R5 is selected from hydrogen, C1-6alkyl and C3-12cycloalkyl-C0-4alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, isomer or prodrug thereof.

87. 发明专利

ES2351455T3 COMPUESTOS HETEROTETRACICLICOS COMO MIMETICOS DE LA TPO. 未知
公开(公告)号：ES2351455T3
公开(公告)日：2011-02-04
申请号：ES06787581
申请日：2006-07-14
申请人： IRM LLC
发明人： ALPER PHILLIP , LU WENSHUO , HE YUN , MARSILJE THOMAS , MUTNICK DANIEL , CHATTERJEE ARNAB , ROBERTS MICHAEL
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , C07D209/80 , C07D209/94 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Un compuesto de Fórmula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0 y 1; Y se selecciona entre CR9R10, NR9, O y S(O)2; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, NR9R10, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 halo-sustituido, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8 y cicloalquilo C3-12; donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R2 o R3 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 halo-sustituido, -NR12R13, -XOR13, -S(O)2R13, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C1-10; en los que, X es un enlace o alquileno C1-6 y R12 y R13 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido y alcoxi C1-6 halo-sustituido; donde cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 y R3 está opcionalmente sustituido adicionalmente co n 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R4 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, XNR9R10, OXNR9R10, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 halo-sustituido, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6- 10 y heteroarilo C1-10; donde X es un enlace o alquileno C1-6 y R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo C1-10, arilo C6-10, OS(O)2R11, N R11S(O)2R14, NR11C(O)R14, NR11C(O)NR11R14, NR11C(O)C(O)OR14, N R11C(O) OR14, OC(O)NR11R14-, C(O)OR11, C(O)R15, N R11R14, NR11R15 y C(O)NR11R14; donde R11 y R14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido con NR9R10; R15 es heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales alquilo C1-6; donde cualquier arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de R5, R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 halo-sustituido, OS(O)2R11, NR11S(O)2R14, NR11C(O)R14, NR11C(O)NR11R14, N R11C(O)C(O)OR14, NR11C(O)OR14, OC(O)NR11R14-, C ( O ) O R11, C(O)R15, NR11R14, NR11R15 y C(O)NR11R14; donde R11, R14 y R15 son como se han definido anteriormente; R8 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 halo-sustituido y alquilo C1-6; y las sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y estereoisómeros del mismo.

88. 发明专利

BRPI0613460A2 未知
公开(公告)号：BRPI0613460A2
公开(公告)日：2011-01-11
申请号：BRPI0613460
申请日：2006-07-14
申请人： IRM LLC
发明人： CHATTERJEE ARNAB , LU WENSHUO , ROBERTS MICHAEL , ALPER PHILLIP B , MARSILJE THOMAS , MUTNICK DANIEL , HE YUN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , C07D209/80 , C07D209/94 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

89. 发明专利

PT1910338E COMPOSTOS HETEROTETRACÍCLICOS COMO MIMÉTICOS DE TPO 未知
公开(公告)号：PT1910338E
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：PT06787581
申请日：2006-07-14
申请人： IRM LLC
发明人： ALPER PHILLIP , MARSILJE THOMAS , CHATTERJEE ARNAB , WENSHUO LU , MUTNICK DANIEL , ROBERTS MICHAEL J , HE YUN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , C07D209/80 , C07D209/94 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/04 , C07D495/04

90. 发明专利

MX2009013781A INHIBIDORES DE CINASA DE PROTEINA Y METODOS PARA EL USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX2009013781A
公开(公告)日：2010-02-01
申请号：MX2009013781
申请日：2008-06-18
申请人： IRM LLC
发明人： GRAY NATHANAEL S , SIM TAEBO , XIE YONGPING , WANG XING , HE YUN , WU BAOGEN , NGUYEN TRUC NGOC , ZHANG GUOBAO
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/33 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： La invención proporciona compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos, los cuales son útiles como inhibidores de la cinasa de proteína, y métodos para utilizar tales compuestos con el fin de tratar, aminorar, o prevenir una condición asociada con una actividad anormal o mal regulada de la cinasa. En algunas modalidades, la invención proporciona métodos para utilizar estos compuestos con el fin de tratar, aminorar, o prevenir enfermedades o trastornos que involucren una activación anormal de las cinasas Alk, AbI, Aurora-A, B-Raf, C-Raf, Bcr-Abl, BRK, Blk, Bmx, BTK, C-Kit, C-Raf, C-Src, EphB1, EphB2, EphB4, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FLT1, Fms, Flt3, Fyn, FRK3, JAK2, KDR, Lck, Lyn, PDGFRa, PDGFRß, PKCa, p38, Src, SIK, Syk, Tie2 y TrkB.

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