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81. 发明专利

HK1167133A1 BRIDGED SPIRO [2.4] HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AND/OR FPRL2 AGONISTS 未知
公开(公告)号：HK1167133A1
公开(公告)日：2012-11-23
申请号：HK12107848
申请日：2012-08-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07C20060101 , C07D20060101
摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

82. 发明专利

MX2012010666A DERIVADOS DE ISOQUINOLIN-3-ILUREA ANTIBACTERIANOS. 未知
公开(公告)号：MX2012010666A
公开(公告)日：2012-10-05
申请号：MX2012010666
申请日：2011-03-30
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , BUR DANIEL , GUDE MARKUS , PANCHAUD PHILIPPE
IPC分类号： A61K31/472 , C07D217/22 , A61K31/4725 , A61P31/04 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D471/04
摘要： La invención se refiere a derivados de isoquinolin3-ilurea de la fórmula (I) (Ver Formula) en donde R1 representa alquilo de (C1-C3), haloalquilo de (C2-C3) o ciclopropilo, R4 representa H y los sustituyentes R2 y R5 tienen los significados descritos en la descripción; y a las sales de estos compuestos. Estos compuestos son útiles para la prevención o el tratamiento de infecciones bacterianas.

83. 发明专利

NZ586776A Aminopyrazole derivatives 未知
公开(公告)号：NZ586776A
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：NZ58677608
申请日：2008-12-12
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , FRETZ HEINZ , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , POTHIER JULIEN , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4155 , A61P31/18 , C07D231/40 , C07D411/12
摘要： The disclosure relates to aminopyrazole derivatives of formula (I), wherein the variables A, E, R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. These compounds are suitable for the treatment of a disease selected from inflammatory diseases, obstructive airway diseases, allergic conditions, HIV-mediated retroviral infections, cardiovascular disorders, neuro-inflammation, neurological disorders, pain, prion-mediated diseases and amyloid-mediated disorders; and for the modulation of immune responses.

84. 发明专利

NZ586735A AMINOTRIAZOLE DERIVATIVES AS ALX AGONISTS 未知
公开(公告)号：NZ586735A
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：NZ58673508
申请日：2008-12-17
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4192 , A61P29/00 , C07D249/04 , C07D407/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： Disclosed is a compound of the formula (I), e.g. 5-phenyl-oxazole-4-carboxylic acid [2-(5-acetyl-furan-2-ylmethyl)-2H-[1,2,3]triazol-4-yl]amide wherein the variables are defined in the specification or a salt of such a compound for the prevention or treatment of a disease selected from inflammatory diseases, obstructive airway diseases, allergic conditions, HIV-mediated retroviral infections, cardiovascular disorders, neuroinflammation, neurological disorders, pain, prion-5 mediated diseases and amyloid-mediated disorders; and for the modulation of immune responses.

85. 发明专利

CA2814826A1 BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE ESTER DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2814826A1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：CA2814826
申请日：2011-11-16
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , POZZI DAVIDE , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/4465 , A61P29/00 , C07D213/75 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane ester derivatives of formula (I) wherein W, Y, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use which are ALX receptor agonists as pharmaceutically active compounds.

86. 发明专利

AU2010258334A1 Fluorinated aminotriazole derivatives 未知
公开(公告)号：AU2010258334A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：AU2010258334
申请日：2010-06-07
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4192 , A61P9/00 , C07D417/14
摘要： The invention relates to fluorinated aminotriazole derivatives of formula (I), wherein A, R and R are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

87. 发明专利

ES2372931T3 DERIVADOS DE 7-ARIL-3,9-DIAZABICICLO[3.3.1]NON-6-ENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES O RENALES. 未知
公开(公告)号：ES2372931T3
公开(公告)日：2012-01-27
申请号：ES03727287
申请日：2003-04-08
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , FISCHLI WALTER , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , WEBER HANS-PETER , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/4995 , A61K45/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P37/02 , C07D20060101
摘要： Compuestos de fórmula general I Fórmula general I en la que X y W representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CH; V representa - (CH2) r ; -A- (CH2) s-; -CH2-A- (CH2) t-; - (CH2) s-A-; - (CH2) 2-A (CH2) u-; -A- (CH2) v-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-; A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-; -CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-; -A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-; o -CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-; A y B representan independientemente -O-; -S-; -SO-; o -SO2-; U representa arilo; heteroarilo; T representa -CONR1-; - (CH2) pOCO-; - (CH2) pN (R1) CO-; - (CH2) pN (R1) SO2-; o -COO-; Q representa alquileno inferior; alquenileno inferior; M representa hidrógeno; cicloalquilo; arilo; heterociclilo; heteroarilo; L representa -R3; -COR3; -COOR3; -CONR2R3; -SO2R3; -SO2NR2R3; o -COCH (Arilo) 2; R1 representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; cicloalquilo; arilo; cicloalquilo -inferior alquilo; R2 y R2' independientemente representan hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; cicloalquil - alquilo inferior; R3 representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; heterociclilo; cicloalquil alquilo inferior; aril - alquilo inferior; heteroaril - alquilo inferior; heterociclil - alquilo inferior; ariloxi alquilo - inferior; heteroariloxi - alquilo inferior, en donde estos grupos pueden ser no sustituidos o mono-, di- o trisustituidos con hidroxi, -OCOR2, -COOR2, alcoxi inferior, ciano, -CONR2R2', CO-morfolin-4-ilo, CO- ( (4- alquilo inferior) piperazin-1ilo) , -NH (NH) NH2, -NR4R4' o alquilo inferior, con la condición de que un átomo de carbono esté unido a lo sumo a un heteroátomo en caso de que este átomo de carbono esté hibridado sp3; R4 y R4, representan independientemente hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; cicloalquil - alquilo inferior; hidroxi alquilo inferior; -COOR2; -CONH2; m y n representan el número entero 0 ó 1, con la condición de que en caso de que m represente el número entero 1, n sea el número entero 0, y en caso de que n represente el número entero 1, m sea el número entero 0; p es el número entero 1, 2, 3 o 4; r es el número entero 3, 4, 5 o 6; s es el número entero 2, 3, 4 o 5; t es el número entero 1, 2, 3 o 4; u es el número entero 1, 2 o 3; v es el número entero 2, 3 o 4; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y la forma meso; así como sales farmacéuticamente aceptables y complejos con disolventes; y en la que los términos "alquilo inferior", "alcoxi inferior", "alquenilo inferior", "alquinilo inferior", "alquileno inferior", "alquenileno inferior", "cicloalquilo", "arilo", "ariloxi", "heterociclilo", "heteroarilo" y "heteroariloxi" tienen los significados siguientes: "alquilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos saturados de cadena lineal y ramificada con de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alcoxi inferior" se refiere a un grupo R-O, en el que R es un alquilo inferior; "alquenilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace olefínico y que consisten en de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquinilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace triple y que consisten en de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquileno inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos divalentes de cadena lineal y ramificada con de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquenileno inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos divalentes de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace olefínico y que consisten en de dos a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "cicloalquilo" solo o en combinación, significa un sistema de anillo hidrocarburo cíclico saturado con de 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar opcionalmente mono- o multisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquenileno inferior, alcoxi inferior, alquilenoxi inferior, alquilendioxi inferior, hidroxi, halógeno, -CF3, -NR1R1', -NR1C (O) R1', NR1S (O2) R1', -C (O) NR1R1', alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R', -SO2NR1R1' en el que R1' representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; cicloalquilo; arilo; cicloalquil-alquilo inferior; en el que "alquilenoxi inferior" se refiere a un alquileno inferior sustituido en cada extremo por un átomo de oxígeno; "arilo", solo o en combinación, se refiere a un grupo fenilo, naftilo o indanilo, que puede estar opcionalmente mono- o multisustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquenileno inferior o alquileno inferior, formando con el anillo arilo un anillo de cinco o seis miembros, alcoxi inferior, alquilendioxi inferior, alquilenoxi inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, halógeno, ciano, -CF3, -OCF3, -NR1R1-, -NR1R1-alquilo inferior, -NR1C (O) R1-, -NR1S (O2) R', C (O) NR1R1', -NO2, alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R1, -SO2NR1R1', benciloxi, en en que R1- tiene el significado indicado anteriormente; "ariloxi" se refiere a un grupo Ar-O, en el que Ar es un arilo. "heterociclilo", solo o en combinación, significa anillos saturados o no saturados (pero no aromáticos) de cinco, seis o siete miembros que contienen uno o dos átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre que pueden ser iguales o diferentes y anillos que pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior y halógeno, y en que los átomos de nitrógeno, si están presentes, pueden estar sustituidos con un grupo -COOR2: "heteroarilo", solo o en combinación, significa anillos aromáticos de seis miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno; anillos aromáticos benzofusionados de seis miembros que contienen de uno a tres átomos de nitrógeno; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre; anillos aromáticos benzofusionados de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de azufre y uno de nitrógeno o un átomo de oxígeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen dos átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen tres átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, o un anillo tetrazolilom en el que dichos anillos pueden estar adecuadamente sustituidos con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquileno inferior, alquenileno inferior, alquilendioxi inferior, alquilenoxi inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, halógeno, ciano, -CF3, -OCF3, -NR1R1-, -NR1R1-alquilo inferior, N (R1) COR1, -N (R1) SO2R1, -CONR1R1, , -NO2, alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R1, -SO2NR1R1, , otro arilo, otro heteroarilo u otro heterociclilo, en el que R1' tiene el significado indicado anteriormente; y "heteroariloxi" se refiere a un grupo Het-O, en el que Het es un heteroarilo.

88. 发明专利

PT2225231E DERIVADOS DE AMINOTRIAZOLCOMO AGONISTAS DE ALX 未知
公开(公告)号：PT2225231E
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：PT08862134
申请日：2008-12-17
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D407/06 , A61K31/4192 , A61P29/00 , C07D249/04 , C07D401/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14

89. 发明专利

BRPI0708487A2 未知
公开(公告)号：BRPI0708487A2
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：BRPI0708487
申请日：2007-03-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61P9/12 , C07D277/34 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： The invention relates to novel primary amine derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

90. 发明专利

BRPI0707349A2 未知
公开(公告)号：BRPI0707349A2
公开(公告)日：2011-05-03
申请号：BRPI0707349
申请日：2007-01-31
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SCHEIGETZ JOHN , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/439 , A61K31/4418 , A61P9/00 , C07D211/34 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

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