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81. 发明专利

SG11201706745PA BICYCLIC PYRIDINE COMPOUND 未知
公开(公告)号：SG11201706745PA
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：SG11201706745P
申请日：2015-11-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAWAGUCHI KENICHI , ISHIHATA AKIHIRO , KANAI AKIRA , INAGAKI YUSUKE , HIRAMOTO MASASHI , ENJO KENTARO , TAKAMATSU HAJIME
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P13/02 , C07D495/04
摘要： The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-(bi-cyclic pyridylmethyl)-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

82. 发明专利

EA026953B1 АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 未知
公开(公告)号：EA026953B1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：EA201491595
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Заявленосоединение, котороеможетиспользоватьсяв качествепрофилактическогои/илитерапевтическогосредстваприракемочевогопузыря. Врезультатеисследованийсоединений, обладающихингибиторнойактивностьюв отношении FGFR, обнаружили, чтоазотсодержащиеароматическиегетероциклическиесоединенияформулы (I), где R, Q, L, X, Y, Z, W ир такие, какопределенов формулеизобретения, обладаютингибиторнойактивностьюв отношении FGFR1, FGFR2 и/или FGFR3, вчастностив отношениимутантного FGFR3, и, такимобразом, былосозданонастоящееизобретение. Азотсодержащиеароматическиегетероциклическиесоединенияпонастоящемуизобретениюможноиспользоватьв качестветерапевтическогосредстваприразличныхвидахзлокачественныхопухолей, связанныхс FGFR1, FGFR2 и/или FGFR3, такихкакраклегкогои устойчивыйк гормональнойтерапииракмолочнойжелезы, ракжелудка, тройнойнегативныйракмолочнойжелезыи ракэндометрия, ракмочевогопузыряи глиобластома, вчастностив качествепрофилактическогои/илитерапевтическогосредстваприракемочевогопузыря, положительногопомутации FGFR3.

83. 发明专利

PH12016502344A1 PYRIDINE DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：PH12016502344A1
公开(公告)日：2017-02-13
申请号：PH12016502344
申请日：2016-11-25
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KENICHI KAWAGUCHI , AKIHIRO ISHIHATA , YUSUKE INAGAKI , KAZUYUKI TSUCHIYA , TADAATSU HANADATE , AKIRA KANAI , HIROYUKI KAIZAWA , JUNICHI KAZAMI , HIROSHI MORIKAWA , MASASHI HIRAMOTO , KENTARO ENJO , HAJIME TAKAMATSU
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P13/00 , A61P43/00 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D491/08
摘要： The present invention addresses the problem of providing a medicinal composition and, in particular, a compound suitable for treating nocturia. Under the expectation that nocturnal urinary frequency could be reduced via an antidiuretic action, said antidiuretic action being induced by inhibiting placental leucine aminopeptidase (P-LAP) that is an AVP-metabolic enzyme at night and thus maintaining and/or increasing endogenous AVP concentration, extensive studies were made on compounds capable of inhibiting P-LAP. As a result, it was discovered that a (2R)-3-amino-2-[(4-substituted pyridin-2-yl)methyl]-2-hydroxypropanoic acid derivative has an excellent P-LAP inhibiting effect. By testing the antidiuretic action using drinking water-loaded rats, furthermore, it was discovered that the aforesaid compound has an effect of suppressing urine production due to an increase in endogenous AVP concentration based on the inhibition of P-LAP. Thus, the present invention provides a compound that is likely usable as a therapeutic agent for nocturia based on a mechanism of inhibiting P-LAP.

84. 发明专利

SG11201609684SA PYRIDINE DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：SG11201609684SA
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：SG11201609684S
申请日：2015-05-28
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAWAGUCHI KENICHI , ISHIHATA AKIHIRO , INAGAKI YUSUKE , TSUCHIYA KAZUYUKI , HANADATE TADAATSU , KANAI AKIRA , KAIZAWA HIROYUKI , KAZAMI JUNICHI , MORIKAWA HIROSHI , HIRAMOTO MASASHI , ENJO KENTARO , TAKAMATSU HAJIME
IPC分类号： C07D213/68 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P13/00 , A61P43/00 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D491/08
摘要： The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-{[4-(substituted pyridine)-2-yl]methyl}-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

85. 发明专利

AR100646A1 DERIVADO DE PIRIDINA 未知
公开(公告)号：AR100646A1
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：ARP150101687
申请日：2015-05-28
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： HAJIME TAKAMATSU , KENTARO ENJO , MASASHI HIRAMOTO , AKIHIRO ISHIHATA , YUSUKE INAGAKI , KAZUKUYI TSUCHIYA , TADAATSU HANADATE , AKIRA KANAI , HIROYUKI KAIZAWA , JUNICHI KAZAMI , HIROSHI MORIKAWA
IPC分类号： C07D213/68 , A61K31/4427 , A61P13/00 , C07D213/70 , C07D213/72 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D498/08
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque se representa con la fórmula (1) o una sal del mismo: donde, X es O, S o NR⁴; R⁴ es H, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², -(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), -C(O)-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), -C(O)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), o -C(O)-(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), o R⁴ forma junto con un -NR¹ vecinal, como -NR¹R⁴, un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de entre 4 y 8 miembros, donde el grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno puede estar condensado con un anillo benceno y opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁴; R¹ es H, C₁₋₁₀ alquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, -(alquileno inferior)-X¹¹-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), R¹¹, -(alquileno inferior)-R¹¹, -(alquileno inferior)-X¹¹-R¹¹, o -(alquileno inferior)-X¹¹-(alquileno inferior)-R¹¹; los R² son iguales o diferentes entre sí, y son H, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, halógeno, OH, SH, -O-(alquilo inferior), -O-(alquileno inferior)-arilo, -O-arilo, -S-(alquilo inferior), -S-(alquileno inferior)-arilo, -S-arilo, -O-(halógenoalquilo inferior), -C(O)-(alquilo inferior), -S(O)₂-(alquilo inferior), -S(O)-(alquilo inferior), NO₂, -NH₂, -NH-(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)₂, -NH-arilo, -N(alquilo inferior)-arilo, -C(O)OH, -C(O)O-(alquilo inferior), -CHO, -C(O)NH₂, -C(O)NH-(alquilo inferior), -C(O)N(alquilo inferior)₂, CN, -(alquileno inferior)-X²¹-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵, -(alquileno inferior)-R²¹, -(alquileno inferior)-X²¹-R²¹, o -(alquileno inferior)-X²¹-(alquileno inferior)-R²¹; R³ es R³², -(alquileno inferior)-X³¹-R³², -(alquenileno inferior)-X³¹-R³², R³¹, -(alquileno inferior)-R³¹, -(alquileno inferior)-X³¹-R³¹, -(alquileno inferior)-X³¹-(alquileno inferior)-R³¹, -(alquenileno inferior)-R³¹, -(alquinileno inferior)-R³¹ o -CH=(heterociclo monocíclico saturado); X¹¹, X²¹ y X³¹ son iguales o diferentes entre sí, y son O ó S(O)ₙ, donde n es 0, 1, ó 2; R¹¹, R²¹, y R³¹ son iguales o diferentes entre sí, y son C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵, o grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵; R³² es C₁₋₁₀ alquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, alquenilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, o alquinilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; RP es H o un grupo éster y R⁶ es H; o RP y R⁶ se unen entre sí para formar, junto con -O-C(=O)-C-O- al cual están unidos, 2,2-di(alquilo inferior)-4-oxo-1,3-dioxolan-5,5-diilo; si R³ es C₁₋₁₀ alquilo el cual está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco halógenos, -X-R¹ opcionalmente se une a cualquiera de los R² unidos a un anillo piridina al cual también se une -X-R¹, para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas -Xᵇ-(CH₂)ₘ-Y-, -Xᵇ-CH=CH-, -Xᵇ-CH=N-, y -Xᵇ-N=CH-, y forman un heterociclo condensado con el anillo piridina, donde m es un entero entre 1 y 3, Xᵇ es O, S o NH, Y es CH₂, O, S o NH, y el heterociclo opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²; -(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²); y los sustituyentes definidos en el grupo G³; en reemplazo de uno o más átomos de H unidos a los átomos del anillo del heterociclo; -X-R¹ opcionalmente se une a R³ para formar un grupo representado por la fórmula -X-(cadena carbonada C₅₋₁₅)-, donde la cadena carbonada C₅₋₁₅ opcionalmente tiene uno o dos átomos de O ó S en reemplazo de átomos de C, opcionalmente tiene entre uno y cinco enlaces insaturados, y opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁴; el grupo G¹ consiste en halógeno, OH, SH, -O-(alquilo inferior), -O-(alquileno inferior)-arilo, -O-arilo, -S-(alquilo inferior), -S-(alquileno inferior)-arilo, -S-arilo, -O-(halógenoalquilo inferior), -C(O)-(alquilo inferior), -C(O)-arilo, -S(O)₂-(alquilo inferior), -S(O)-(alquilo inferior), NO₂, -NH₂, -NH-(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)₂, -NH-arilo, -N(alquilo inferior)-arilo, -C(O)OH, -C(O)O-(alquilo inferior), -CHO, -C(O)NH₂, -C(O)NH-(alquilo inferior), -C(O)N(alquilo inferior)₂, -C(O)NH-arilo, y CN; los grupos G² y G⁴ consisten en los sustituyentes del grupo G¹, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, -O-(C₂₋₃ alquilen)-O-, y -O-(C₃₋₄ alquileno)-; el grupo G³ consiste en los sustituyentes del grupo G¹ y alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; y el grupo G⁵ consiste en: i) los sustituyentes del grupo G¹; ii) alquilo inferior, alquenilo inferior y alquinilo inferior, cada uno de los cuales opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; iii) -(alquileno inferior)-O-(alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹); iv) C₃₋₁₂ cicloalquilo, y C₃₋₁₂ cicloalquenilo que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, el C₃₋₁₂ cicloalquilo y el C₃₋₁₂ cicloalquenilo opcionalmente tienen entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²; v) arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³; vi) grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³; vii) -(alquileno inferior)-RG; viii) -(alquileno inferior)-O-RG; ix) -C(O)-RG; x) -C(O)-O-RG; xi) -C(O)-O-(alquileno inferior)-RG; y xii) -S(O)₂-RG, donde los RG son iguales o diferentes entre sí, y son C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, o un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³.

86. 发明专利

BRPI0411723B1 agente redutor de colesterol no soro ou agente preventivo ou terapêutico para aterosclerose, e, kit 未知
公开(公告)号：BRPI0411723B1
公开(公告)日：2016-08-02
申请号：BRPI0411723
申请日：2004-06-15
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： TOMIYAMA HIROSHI , KOSAKAI KAZUHIRO , YOKOTA MASAYUKI
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/216 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D405/10 , C07D405/12
摘要： "agente redutor de colesterol no soro ou agente preventivo ou terapêutico para aterosclerose, e, método de dosagem de um agente redutor de colesterol no soro ou agente preventivo ou terapêutico para aterosclerose". a invenção refere-se a um agente redutor de colesterol no soro ou a um agente preventivo ou terapêutico para aterosclerose, em que cada um compreende uma combinação de um composto representado pela seguinte fórmula geral (i) ou sais farmaceuticamente aceitáveis com um agente inibidor de biossíntese de colesterol e/ou agente redutor de colesterol do tipo fibrato. [na fórmula, a~ 1~, a~ 2~, a~ 3~ e a~ 4~, cada um, é hidrogênio, um grupo representado pela fórmula (b), ou um grupo representado pela fórmula (a), contanto que pelo menos um destes seja um grupo representado pela fórmula (a): a2 é alquila c~ 1~-c~ 5~ etc; e n, p, q e r, cada um, é um número inteiro de 0, 1 ou 2.

87. 发明专利

ES2567571T3 Derivados de C-glucósido y sales de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2567571T3
公开(公告)日：2016-04-25
申请号：ES04720254
申请日：2004-03-12
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： IMAMURA MASAKAZU , MURAKAMI TAKESHI , SHIRAKI RYOTA , IKEGAI KAZUHIRO , SUGANE TAKASHI , IWASAKI FUMIYOSHI , KUROSAKI EIJI , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , KITTA KAYOKO , KOBAYASHI YOSHINORI
IPC分类号： A61K31/497 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D207/06 , C07D309/10 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/54 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D407/04 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.

89. 发明专利

PH12014501925A1 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：PH12014501925A1
公开(公告)日：2014-11-24
申请号：PH12014501925
申请日：2014-08-27
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

90. 发明专利

AU2013227139A1 Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound 未知
公开(公告)号：AU2013227139A1
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：AU2013227139
申请日：2013-02-26
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

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