专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

71. 发明申请

WO2012013325A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF KEY INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF STATINS OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF 审中-公开
标题翻译：制定合理统计资料的主要中间人或药物可接受的费用的程序
公开(公告)号：WO2012013325A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：PCT/EP2011/003714
申请日：2011-07-25
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , CASAR, Zdenko , STERK, Damjan , JUKIC, Marko
发明人： CASAR, Zdenko , STERK, Damjan , JUKIC, Marko
IPC分类号： C07D215/14 , C07D239/46 , C07C49/233 , C07C49/235
CPC分类号： C07D239/42 , C07C45/68 , C07C49/807 , C07C49/86 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D239/46
摘要： The invention relates to commercially viable process for the synthesis of key intermediates for the preparation of statins, in particular Rosuvastatin and Pitavastatin or respective pharmaceutically acceptable salts thereof. A new simple and short synthetic route for key intermediates is presented which benefits from the use of cheap and readily available starting materials, by which the conventionally most frequently used DIBAL-H as reducing agent can be avoided.
摘要翻译：本发明涉及用于合成用于制备他汀类药物的关键中间体的商业上可行的方法，特别是罗苏伐他汀和匹伐他汀或其各自的药学上可接受的盐。提出了一种关键中间体的简单且简短的合成路线，其优点是可以使用便宜且易于获得的起始原料，可以避免常规使用的DIBAL-H作为还原剂。

72. 发明申请

WO2006024167A1 METHOD AND APPARATUS FOR PERFORMING MICRO-SCALE CHEMICAL REACTIONS 审中-公开
标题翻译：用于实施微尺度化学反应的方法和装置
公开(公告)号：WO2006024167A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/CA2005/001333
申请日：2005-08-31
申请人： TOTAL SYNTHESIS LTD. , ORGAN, Michael , COMER, Eamon
发明人： ORGAN, Michael , COMER, Eamon
IPC分类号： B01J19/24
CPC分类号： B01J19/0046 , B01J19/0093 , B01J19/126 , B01J23/44 , B01J31/0237 , B01J31/0239 , B01J31/04 , B01J31/2239 , B01J31/2265 , B01J31/2404 , B01J37/0215 , B01J37/031 , B01J2219/00286 , B01J2219/00333 , B01J2219/00344 , B01J2219/00367 , B01J2219/00369 , B01J2219/00389 , B01J2219/00418 , B01J2219/00423 , B01J2219/00585 , B01J2219/0059 , B01J2219/00599 , B01J2219/0072 , B01J2219/00747 , B01J2219/00788 , B01J2219/00822 , B01J2219/00824 , B01J2219/00831 , B01J2219/00835 , B01J2219/0086 , B01J2219/00862 , B01J2219/00873 , B01J2219/00891 , B01J2219/00941 , B01J2219/1227 , B01J2231/4211 , B01J2231/4261 , B01J2231/543 , B01J2531/821 , B01J2531/824 , B01J2531/96 , C07C1/321 , C07C41/30 , C07C45/65 , C07C45/68 , C07C51/353 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C209/02 , C07C213/08 , C07C253/30 , H05B6/806 , C07C15/14 , C07C47/54 , C07C49/794 , C07C49/86 , C07C47/546 , C07C47/575 , C07C63/04 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C211/52 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C255/34 , C07C205/06 , C07C205/56 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C43/205
摘要： A reactor apparatus includes at least one reaction capillary having a lumen for receiving a reactant to undergo a reaction, and a magnetron for irradiating reactant contained in at least a portion of the capillary with microwaves. A method of micro-reacting a reactant includes providing a capillary, and irradiating the reactant in the capillary with microwaves to facilitate a chemical reaction in the capillary by which the reactant is converted into a desired product.
摘要翻译：反应器装置包括具有用于接收反应物进行反应的内腔的至少一个反应毛细管，以及用于用包含在毛细管的至少一部分中的反应物照射微波的磁控管。使反应物微反应的方法包括提供毛细管，并用微波照射毛细管中的反应物以促进毛细管中的化学反应，通过该化学反应将反应物转化成所需产物。

73. 发明申请

WO2005068412A1 KETONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES 审中-公开
标题翻译：酮类化合物和组合物用于胆固醇管理及相关用途
公开(公告)号：WO2005068412A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：PCT/US2003/041448
申请日：2003-12-24
申请人： ESPERION THERAPEUTICS, INC. , DASSEUX, Jean-Louis , ONICIU, Carmen, Daniela
发明人： DASSEUX, Jean-Louis , ONICIU, Carmen, Daniela
IPC分类号： C07C49/17
CPC分类号： C07C59/353 , C07C49/17 , C07C49/185 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/258 , C07C49/507 , C07C49/723 , C07C49/743 , C07C49/747 , C07C49/784 , C07C49/82 , C07C49/86 , C07C50/30 , C07C59/347 , C07C59/82 , C07C59/84 , C07C59/90 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C235/74 , C07C261/04 , C07C309/07 , C07C309/24 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D233/72 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D309/40 , C07F9/093 , C07F9/2425 , C07F9/4423
摘要： The present invention relates to novel ketone compounds, compositions comprising ketone compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising a ketone compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
摘要翻译：本发明涉及新颖的酮化合物，包含酮化合物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，血脂异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢紊乱的方法，包括施用包含酮化合物的组合物。本发明的化合物，组合物和方法也可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症，炎症和阳痿。在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

74. 发明申请

WO0230860A9 KETONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES 审中-公开
标题翻译：酮类化合物和组合物用于胆固醇管理及相关用途
公开(公告)号：WO0230860A9
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/US0131872
申请日：2001-10-11
申请人： ESPERION THERAPEUTICS INC
发明人： DASSEUX JEAN-LOUIS H , ONICIU CARMEN DANIELA
IPC分类号： A23K1/18 , A23K1/16 , A61K31/10 , A61K31/121 , A61K31/16 , A61K31/194 , A61K31/20 , A61K31/225 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C49/17 , C07C49/185 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/258 , C07C49/507 , C07C49/723 , C07C49/743 , C07C49/747 , C07C49/782 , C07C49/82 , C07C49/83 , C07C49/86 , C07C50/30 , C07C59/347 , C07C59/353 , C07C59/84 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C235/74 , C07C261/04 , C07C309/07 , C07C309/24 , C07D233/72 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D309/40 , C07D495/04 , C07F9/09 , C07F9/24 , C07F9/44 , A61K31/095 , A61K31/12 , A61K31/122 , A61K31/185 , A61K31/21 , A61K31/275 , A61K31/33 , A61K31/66 , C07C59/50 , C07C59/82 , C07C59/86 , C07C59/90
CPC分类号： C07D257/04 , C07C49/17 , C07C49/185 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/258 , C07C49/507 , C07C49/723 , C07C49/743 , C07C49/747 , C07C49/782 , C07C49/82 , C07C49/86 , C07C50/30 , C07C59/347 , C07C59/353 , C07C59/84 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C261/04 , C07C309/07 , C07C309/24 , C07D233/72 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D309/40 , C07D495/04 , C07F9/093 , C07F9/2425 , C07F9/4423
摘要： The present invention relates to novel ketone compounds, compositions comprising ketone compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising a ketone compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
摘要翻译：本发明涉及新颖的酮化合物，包含酮化合物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，血脂异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢紊乱的方法，包括施用包含酮化合物的组合物。本发明的化合物，组合物和方法还可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症，炎症和阳痿。在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

75. 发明申请

WO0230860A2 KETONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES 审中-公开
标题翻译：酮类化合物和胆固醇治疗组合物及相关用途
公开(公告)号：WO0230860A2
公开(公告)日：2002-04-18
申请号：PCT/US0131872
申请日：2001-10-11
申请人： ESPERION THERAPEUTICS INC
发明人： DASSEUX JEAN-LOUIS H , ONICIU CARMEN DANIELA
IPC分类号： A23K1/18 , A23K1/16 , A61K31/10 , A61K31/121 , A61K31/16 , A61K31/194 , A61K31/20 , A61K31/225 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C49/17 , C07C49/185 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/258 , C07C49/507 , C07C49/723 , C07C49/743 , C07C49/747 , C07C49/782 , C07C49/82 , C07C49/83 , C07C49/86 , C07C50/30 , C07C59/347 , C07C59/353 , C07C59/84 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C235/74 , C07C261/04 , C07C309/07 , C07C309/24 , C07D233/72 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D309/40 , C07D495/04 , C07F9/09 , C07F9/24 , C07F9/44 , A61K31/095 , A61K31/12 , A61K31/122 , A61K31/185 , A61K31/21 , A61K31/275 , A61K31/33 , A61K31/66
CPC分类号： C07D257/04 , C07C49/17 , C07C49/185 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/258 , C07C49/507 , C07C49/723 , C07C49/743 , C07C49/747 , C07C49/782 , C07C49/82 , C07C49/86 , C07C50/30 , C07C59/347 , C07C59/353 , C07C59/84 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C261/04 , C07C309/07 , C07C309/24 , C07D233/72 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D309/40 , C07D495/04 , C07F9/093 , C07F9/2425 , C07F9/4423
摘要： The present invention relates to novel ketone compounds, compositions comprising ketone compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising a ketone compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
摘要翻译：本发明涉及新型酮化合物，包含酮化合物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，异常脂血症，异常蛋白血症和葡萄糖代谢紊乱的方法，其包括施用包含酮化合物的组合物。本发明的化合物，组合物和方法也可用于治疗和预防阿尔茨海默病，X综合征，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成病症，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾病，癌症，炎症和阳痿。在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其他治疗剂例如降血胆固醇药和降血糖药的组合疗法。

76. 发明申请

WO2010150564A1 ベンズアルデヒド化合物审中-公开
标题翻译：苯甲醛化合物
公开(公告)号：WO2010150564A1
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/JP2010/051730
申请日：2010-02-01
申请人：国立大学法人東京大学 , 橋本祐一 , 大金賢司
发明人：橋本祐一 , 大金賢司
IPC分类号： C07C47/546 , A61K31/12 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/421 , A61P27/02 , C07C47/575 , C07C49/86 , C07C69/76 , C07C69/767 , C07C233/76 , C07C235/84 , C07D307/79 , C07D311/58
CPC分类号： C07D307/79 , C07C47/546 , C07C47/575 , C07C49/86 , C07C69/76 , C07C233/61 , C07C235/84 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D311/58
摘要：　変異型ロドプシンに対してフォールディング促進作用を有し、網膜色素変性症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用な式(I)〔R 1 はアルデヒド基；R 2 及びR 3 は水素原子、水酸基、アルキル基など；L 1 、L 2 、及びL 3 は-C(R 4 )(R 5 )-（R 4 及びR 5 は水素原子、水酸基、ハロゲン原子など）、-O-、-N(R 6 )-（R 6 は水素原子又はアルキル基）、又は-C(＝Q)-［＝Qは＝O、＝Sなど）、又は＝C(R 8 )(R 9 )（R 8 及びR 9 は水素原子又はアルキル基）］；Xは-CH 2 -、-CH 2 -CH 2 -など；Y及びZは-O-、-CH 2 -などを示す〕で表される化合物又はその塩。
摘要翻译：具有促进突变视紫红质折叠效果的式（I）化合物或作为预防和/或治疗色素性视网膜炎的药物的有效成分或其盐[在式（I）中有用） R1表示醛基; R2和R3表示氢原子，羟基，烷基等; L1，L2和L3表示-C（R4）（R5） - （其中R4和R5表示氢原子，羟基，卤素原子等），-O - ， - N（R6） - （R6 表示氢原子或烷基），-C（= Q） - （其中= Q表示= O，= S等）或= C（R8）（R9）（其中R8和R9表示氢原子或烷基）; X表示-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - 等; Y和Z表示-O-，-CH 2 - 等〕。

77. 发明申请

WO2007098741A3 ORGANIC SALTS AND METHOD FOR PRODUCING CHIRAL ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机盐及其制备方法手性有机化合物
公开(公告)号：WO2007098741A3
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/DE2007000365
申请日：2007-02-27
申请人： STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH , LIST BENJAMIN , MAYER SONJA , NOLWENN MARTIN , XINGWANG WANG
发明人： LIST BENJAMIN , MAYER SONJA , NOLWENN MARTIN , XINGWANG WANG
IPC分类号： C07B53/00 , C07C29/88 , C07C45/62 , C07C47/02 , C07C47/21 , C07C47/228 , C07C47/23 , C07C47/24 , C07C49/395 , C07C49/403 , C07C49/413 , C07C49/657 , C07C67/08 , C07C69/007 , C07D301/14
CPC分类号： C07C201/12 , B01J31/0225 , B01J31/0239 , B01J31/0258 , B01J2231/645 , B01J2231/72 , B01J2531/0266 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/88 , C07C45/511 , C07C45/62 , C07C45/69 , C07C45/72 , C07C49/86 , C07C67/08 , C07C253/30 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D301/14 , C07C47/23 , C07C49/213 , C07C49/413 , C07C47/21 , C07C47/24 , C07C47/228 , C07C47/02 , C07C49/395 , C07C49/657 , C07C49/403 , C07C47/445 , C07C69/007 , C07C255/56 , C07C69/157 , C07C205/44 , C07C33/22
摘要： The invention relates to a method for producing chiral organic compounds by asymmetric catalysis, using ionic catalysts comprising a chiral catalyst anion. The claimed method is suitable for reactions which are carried out over cationic intermediate stages, such as imnium ions or acyl pyridinium ions. The invention enables the production of chiral compounds with high ee values, that until now could only be obtained by means of costly purification methods.
摘要翻译：提供了一种用于通过根据权利不对称催化制备手性有机化合物的方法，其中有一个手性催化剂阴离子的离子催化剂被使用。要求保护的方法是适合于进行经由阳离子中间体，如约亚胺离子，或任何酰基吡啶鎓进行反应。它可以由手性化合物与先前仅由昂贵的纯化方法获得的高ee值的值。

78. 发明申请

WO2007098741A2 ORGANISCHE SALZE SOWIE VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHIRALEN ORGANISCHEN VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：有机盐及其制备方法手性有机化合物
公开(公告)号：WO2007098741A2
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：PCT/DE2007/000365
申请日：2007-02-27
申请人： STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH , LIST, Benjamin , MAYER, Sonja , NOLWENN, Martin , XINGWANG, Wang
发明人： LIST, Benjamin , MAYER, Sonja , NOLWENN, Martin , XINGWANG, Wang
IPC分类号： C07B53/00 , C07C45/62 , C07C47/02 , C07C47/21
CPC分类号： C07C201/12 , B01J31/0225 , B01J31/0239 , B01J31/0258 , B01J2231/645 , B01J2231/72 , B01J2531/0266 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/88 , C07C45/511 , C07C45/62 , C07C45/69 , C07C45/72 , C07C49/86 , C07C67/08 , C07C253/30 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D301/14 , C07C47/23 , C07C49/213 , C07C49/413 , C07C47/21 , C07C47/24 , C07C47/228 , C07C47/02 , C07C49/395 , C07C49/657 , C07C49/403 , C07C47/445 , C07C69/007 , C07C255/56 , C07C69/157 , C07C205/44 , C07C33/22
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von chiralen organischen Verbindungen durch asymmetrische Katalyse beansprucht, in welchem ionische Katalysatoren eingesetzt werden, die ein chirales Katalysatoranion aufweisen. Das beanspruchte Verfahren ist zur Durchführung von Reaktionen geeignet, die über kationische Zwischenstufen verlaufen, wie über Imniumionen oder über Acylpyridiniumionen. Es können chirale Verbindungen mit hohen ee-Werten hergestellt werden, die bisher nur durch aufwendige Reinigungsverfahren erhalten wurden.
摘要翻译：提供了一种用于通过根据权利不对称催化制备手性有机化合物的方法，其中有一个手性催化剂阴离子的离子催化剂被使用。要求保护的方法是适合于进行经由阳离子中间体，如约Imniumionen或酰基吡啶鎓进行反应。它可以由手性化合物与先前仅由昂贵的纯化方法获得的高ee值的值。

79. 发明申请

WO2006034692A1 VERFAHREN ZUR HYDRIERUNG VON α,β-UNGESÄTTIGTEN CARBONYLVERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：阿尔法的方法加氢，β-不饱和羰基化合物
公开(公告)号：WO2006034692A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/DE2005/001705
申请日：2005-09-27
申请人： STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH , LIST, Benjamin , YANG, Jung, Woon
发明人： LIST, Benjamin , YANG, Jung, Woon
IPC分类号： C07B35/02 , C07C45/62
CPC分类号： C07C221/00 , C07C45/62 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07C47/277 , C07C47/21 , C07C49/86 , C07C47/02 , C07C47/228 , C07C223/06 , C07C255/56 , C07C205/44
摘要： Es wird ein Verfahren zur chemoselektiven Hydrierung von α,β-ngesättigten Carbonylverbindungen beansprucht, in welchem Verbindungen mit der allgemeinen Formel (I) in der R 1 für H, einen verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 30 Kohlenstoffatomen, der geeignete Substituenten haben kann, wobei der Kohlenwasserstoffrest ein oder mehrere Heteroatome in der Kette aufweisen kann, eine Arylgruppe oder Heteroarylgruppe, die geeignete Substituenten haben können, steht, R 2 , R 3 und R 4 gleich oder verschieden sein können und für H, F, Cl, Br, J, OH, CN, NO 2 , NO, SO 2 , SO 3 , Amino, Mono- und Di-(C 1 -C 24 -alkyl)-substituiertes Amino, Mono- und Di-(C 5 -C 20 -aryl)-substituiertes Amino, Imino, Phosphono, Phosphonato, Phosphinato, Phospho, Phosphino, einen verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 30 Kohlenstoffatomen, der geeignete Substituenten haben kann, wobei der Kohlenwasserstoffrest ein Heteroatom in der Kette aufweisen kann, eine Arylgruppe oder Heteroarylgruppe, die geeignete Substituenten haben können, wobei jeder der Reste R 2 , R 3 und R 4 einen 5- oder 6-gliedrigen Ring oder anneliierte 5-gliedrige und/oder 6-gliedrige Ringe bilden können, die aromatisch, alicyclisch, heteroaromatisch oder heteroalicyclisch sein können und bis zu 4 Substituenten aufweisen können, mit einem Hydrid-Donor unter Bildung einer Verbindung mit der allgemeinen Formel (II) in R 1 , R 2 , R 3 und R 4 wie oben definiert sind, umgesetzt wird Das beanspruchte Verfahren ermöglicht die selektive Hydrierung von α,β -ungesättigten Aldehyden und Ketonen ohne die Verwendung von Metallkatalysatoren.
摘要翻译：本发明提供了一种用于一，SS-ngesättigten羰权利要求，其中的化合物具有通式（I）其中R ^{1 表示H，支链或无支链的，饱和或不饱和烃基具有的化学选择性氢化可以具有1至30个碳原子，合适的取代基，其中所述烃基可以具有一个或多个杂原子的链，芳基或杂芳基可具有合适的取代基，R ^{2 ，R ^{3 和R ^{4 可以相同或不同，它们是H，F，氯，溴，I，OH，CN，NO _{2 ，NO，SO _{2 SO _{3 基，氨基，单 - 和二（C _{1 -C _{24 烷基） - 取代的氨基，单和二（C _{5 -C _{20 - 芳基） - 取代的氨基，亚氨基，膦酰基，膦酸根合，次膦酸根，磷酸，膦基，支链或无支链的，饱和或不饱和碳烃基的碳原子数1〜30可以具有合适的取代基，其中所述烃基可以具有在链中杂原子，可以具有适当的取代基的芳基或杂芳基，其中每个R ^{2 ，R ^{3 和R ^{4 可形成5元和/或6元环，一个5元或6元环或稠合的是芳族的，脂环族，杂芳族或杂脂环可以并且可以具有多达4个取代基，用氢化物供体，以形成具有R中的通式（II）的化合物^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 和R ^{4 如上所定义，进行反应所要求保护的方法允许α，β-不饱和醛和酮的在不使用金属催化剂的选择性氢化。}}}}}}}}}}}}}}}}}}

80. 发明申请

WO02076939A3 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO02076939A3
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：PCT/US0203785
申请日：2002-02-05
申请人： EXEGENICS INC , ARAD DORIT , BOLLON ARTHUR P , YOUNG DAVID G , PEEK ANDREW S , POLAND BRADLEY W , SHAW BAILIN , VALLURUPALLI JYOTHI
发明人： ARAD DORIT , BOLLON ARTHUR P , YOUNG DAVID G , PEEK ANDREW S , POLAND BRADLEY W , SHAW BAILIN , VALLURUPALLI JYOTHI
IPC分类号： A61P9/10 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07C49/86 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C225/30 , C07C233/31 , C07C233/76 , C07C251/20 , C07C251/24 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C271/64 , C07C309/44 , C07C317/24 , C07C323/22 , C07D211/90 , C07D213/53 , C07D213/90 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/24 , C07D215/50 , C07D221/14 , C07D223/16 , C07D239/56 , C07D241/44 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D307/54 , C07D307/88 , C07D333/38 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07F15/02 , C07D211/00 , A61K31/12 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/21 , A61K31/27 , A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/50 , C07C50/00 , C07D213/00 , C07D231/00 , C07D237/00 , C07D295/00 , C07D303/00 , C07D311/00
CPC分类号： C07D213/53 , C07C49/86 , C07C50/32 , C07C50/38 , C07C225/30 , C07C233/31 , C07C233/76 , C07C251/20 , C07C251/24 , C07C251/48 , C07C251/86 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C271/64 , C07C309/44 , C07C317/24 , C07C323/22 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D211/90 , C07D213/90 , C07D215/233 , C07D215/24 , C07D215/50 , C07D221/14 , C07D223/16 , C07D239/56 , C07D241/44 , C07D263/57 , C07D307/54 , C07D307/88 , C07D333/38 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07F15/02
摘要： Compounds having quinone and quinone analogs useful for pharmaceutical preparations have now been found which inhibit cysteine proteases, in particular, caspases and 3C-cysteine proteases. The cysteine protease inhibitors of the present invention can be identified by their mode of action in disrupting the ability of cysteine proteases and, in particular, caspases to cleave a peptide chain. These compounds are useful in inhibiting cysteine protease or cysteine protease-like proteins and for treating infections diseases or physiopathological diseases or disorders attributed to the presence of excessive or insufficient levels of cysteine proteases.
摘要翻译：现已发现可用于药物制剂的醌和醌类似物的化合物抑制半胱氨酸蛋白酶，特别是胱天蛋白酶和3C-半胱氨酸蛋白酶。本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂可以通过它们的作用模式来破坏半胱氨酸蛋白酶，特别是胱天蛋白酶切割肽链的能力。这些化合物可用于抑制半胱氨酸蛋白酶或半胱氨酸蛋白酶样蛋白，并用于治疗由于半胱氨酸蛋白酶过多或不足的存在引起的感染疾病或病理病理学疾病或病症。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式