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71. 发明专利

AU2010315614A1 Azabicyclo[2.2.1] heptane compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands 未知
公开(公告)号：AU2010315614A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：AU2010315614
申请日：2010-10-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MCDONALD IVAR M , MATE ROBERT A , COOK II JAMES H , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , HILL MATTHEW D , FANG HAIQUAN , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including Ia, Ib, Ic, or Id, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders (Formula I).

72. 发明专利

MX2012004317A COM PUESTOS DE AZABICICLO[2.2.1] HEPTANO COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA ALFA-7-NICOTINICO. 未知
公开(公告)号：MX2012004317A
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：MX2012004317
申请日：2010-10-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MACOR JOHN E , KING DALTON , FANG HAIQUAN , OLSON RICHARD E , MATE ROBERT A , COOK JAMES H II , MCDONALD IVAR M , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , HILL MATTHEW D
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： La descripción proporciona compuestos de la Fórmula 1, que incluyen la, Ib, Ic, ó Id, incluyendo sus sales, así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos son ligandos para el receptor nicotínico a7 y pueden ser ti1es para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central, especialmente trastornos afectivos y neurodegenerativos (Fórmula I).

73. 发明专利

AR071215A1 COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA ALFA-7 未知
公开(公告)号：AR071215A1
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：ARP090101442
申请日：2009-04-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MCDONALD IVAR M , COOK II JAMES H , KING DALTON , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI CHRISTOPHER F , OLSON RICHARD E , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28
摘要： Incluyendo estereoisomeros así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos son ligandos para el receptor nicotínico alfa7 y pueden ser utiles para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central, en especial trastornos afectivos y neurodegenerativos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, o uno de sus estereoisomeros, caracterizado porque tiene la formula en la que R1 se selecciona del grupo constituido por isoxazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, triazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, indazolilo, indolilo, 2-indolonilo, bencisoxazolilo, benzoisotiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, tienopirimidinilo, isotiazolopiridinilo, tiazolopiridinilo, tiazolopiridinonilo, tiazolopirazinilo, tiazolopirimidinilo, triazolopiridinilo, triazolopirazinilo, pirrolotriazinilo, 5,6-dihidrobenzo[h]quinazolinilo, 5H-cromeno[4,3-d]pirimidinilo, 6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinazolinilo, 7,8-dihidroquinazolin-5(6H)-onilo y tetrahidrobenzotiazolilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, alquil C1-4tio, fenoxi, benciloxi, halo, hidroxi, ciano, alquil C1-4sulfonilo, NR2R3, pirrolidinonilo, metilendioxi, furilo, tienilo, triazolilo, pirimidinilo, naftilo, alquil C1-4amido, CONR2R3, piridilo, fenilo y bencilo, y donde piridilo, fenilo y bencilo están sustituidos con 0-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR2R3; R2 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, o aminoalquilo C1-4; R3 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o aminoalquilo C1-4; o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquil C1-4piperazinlo, morfolinilo u homopiperidinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

74. 发明专利

AU2020407130A1 Combinations of DGK inhibitors and checkpoint antagonists 未知
公开(公告)号：AU2020407130A1
公开(公告)日：2022-06-16
申请号：AU2020407130
申请日：2020-12-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WEE SUSAN , BENCI JOSEPH L , WANG XINYU , VELAPARTHI UPENDER , CHUPAK LOUIS S , DARNE CHETAN P , DING MIN , GENTLES ROBERT G , HUANG YAZHONG , MARTIN SCOTT W , MCDONALD IVAR M , OLSON RICHARD E , ZHENG XIAOFAN , TOKARSKI JOHN S , DASGUPTA BIRESHWAR , KAMBLE MANJUNATHA NARAYANA RAO , MANNOORI RAJU , RAHAMAN HASIBUR , JALAGAM PRASADA RAO , ROY SAUMYA , TONUKUNURU GOPIKISHAN , VELAIAH SIVASUDAR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA , REDDY KOTHA RATHNAKAR , RAJA THIRUVENKADAM , GRUNENFELDER DENISE , WICHROSKI MICHAEL J
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K39/00 , A61P35/00
摘要： Provided are inhibitors of diacylglycerol kinases (DGK) and methods for treating diseases that would benefit from the stimulation of the immune system, such as cancer and infections diseases, comprising administering a DGK inhibitor in combination with an antagonist of the PD1/PD-L1 axis and/or an antagonist of CTLA4.

76. 发明专利

CA3104647A1 NAPHTHYRIDINONE COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS 未知
公开(公告)号：CA3104647A1
公开(公告)日：2020-01-02
申请号：CA3104647
申请日：2019-06-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHUPAK LOUIS S , DING MIN , GENTLES ROBERT G , HUANG YAZHONG , MARTIN SCOTT W , MCDONALD IVAR M , MERCER STEPHEN E , OLSON RICHARD E , VELAPARTHI UPENDER , WICHROSKI MICHAEL , ZHENG XIAOFAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGK a) and diacylglycerol kinase zeta (DGK? ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

77. 发明专利

ES2708965T3 Compuestos tricíclicos como ligandos del receptor de alfa-7 nicotínico de acetilcolina 未知
公开(公告)号：ES2708965T3
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：ES15729320
申请日：2015-06-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MCDONALD IVAR M , OLSON RICHARD E , MATE ROBERT A
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

78. 发明专利

HRP20151111T1 KINUKLIDINSKI SPOJEVI KAO LIGANDI NIKOTINSKOG ACETILKOLIN ALFA-7 RECEPTORA 未知
公开(公告)号：HRP20151111T1
公开(公告)日：2015-12-18
申请号：HRP20151111
申请日：2015-10-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28 , C07D519/00

79. 发明专利

AU2009239575B2 Quinuclidine compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands 未知
公开(公告)号：AU2009239575B2
公开(公告)日：2014-02-20
申请号：AU2009239575
申请日：2009-04-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WANG NENGHUI , KING DALTON , IWUAGWU CHRISTIANA I , MACOR JOHN E , MCDONALD IVAR M , OLSON RICHARD E , COOK II JAMES H , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α 7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

80. 发明专利

PE11832012A1 COMPUESTO (R)-N-(6-(1H-IMIDAZOL-1-IL)PIRIMIDIN-4-IL)-4H-1´-AZASPIRO[OXAZOL-5,3´-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO ALFA-7 未知
公开(公告)号：PE11832012A1
公开(公告)日：2012-09-10
申请号：PE0005942012
申请日：2009-10-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK II JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTINA I , MACOR JOHN E , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： REFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA DE FORMULAS: a) (R)-N-(3,5-DICLOROPIRIDIN-2-IL)-4H-1'-AZASPIRO[OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA, b) (R)-N-(5-CLOROTIAZOLO[5,4-b]PIRIDIN-2-IL)-4H-1'-AZASPIRO-OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA, c) (R)-N-(6-(1H-PIRAZOL-1-IL)PIRIMIDIN-4-IL)-4H-1'-AZASPIRO[OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS, AGONISTAS Y AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR ALFA 7 NICOTINICO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

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