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71. 发明专利

AR056242A1 DERIVADOS DE PIRIDINA Y DE ARILO COMO INHIBIDORES DE CETP, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS. 未知
公开(公告)号：AR056242A1
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：ARP060105137
申请日：2006-11-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SALVATI MARK E , FINLAY HEATHER , HARIKRISHNAN LALGUDI S , JIANG JI , JOHNSON JAMES A , KAMAU MUTHONI G , WANG T , LAWRENCE MICHAEL R , JAMES M MILLER , QIAO JENNIFER X , WANG YUFENG , WANG WU
IPC分类号： C07D213/02 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D277/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07C233/60 , C07C275/26 , A61K31/44 , A61K31/5513 , A61K31/4439 , A61K31/443 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de CETP. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1a) o (1b) o estereoisomeros o profármacos o formas de sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: A es: heteroarilo, el cual es opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede opcionalmente substituirse con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 9) arilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 10) heteroarilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 11) heteroarilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 12) heterociclilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 13) heterociclilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 14) haloalquilo C1-6; 15) -COR6; 16) =O; 17) -S(O)pR6; 18) -SO2NHR6; 19) -COOR6; 20) -NHC(CN)NHR6; 21) -CONR6R6; y 27) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; B es: (a) fenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 14) haloalquilo C1-6; 15) -COR6; 16) -S(O)pR6; 17) -SO2NHR6; 18) -COOR6; 19) -NHC(CN)NHR6; 20) -CONR6R6; y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (b) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 14) haloalquilo C1-6; 15) -COR6; 16) -S(O)pR6; 17) - SO2NHR6; 18) -COOR6; 19) -NHC(CN)NHR6; 20) -CONR6R6; y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; C es: (a) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) haloalquilo C1-6; 12) -COR6; 13) -CONR6R6; 14) -S(O)pR6; 15) -SO2NHR6; 16) -COOR6; 17) -NHC(CN)NHR6; y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (b) alquenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 14) haloalquilo C1-6; y 15) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (c) cicloalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de; 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) haloalquilo C1-6; 12) -COR6; 13) -CONR6R6; 14) -S(O)pR6; 15) -SO2NHR6; 16) -COOR6; 17) -NHC(CN)NHR6; y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (d) heterociclo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) haloalquilo C1-6; 12) -COR6; 13) -CONR6R6; 14) -S(O)pR6; 15) -SO2NHR6; 16) -COOR6; 17) - NHC(CN)NHR6; y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; R1 es -C(O)R3, -C(O)NR2R3, -C(O)OR4, -SO2R5, -CSNHR7, -CR8R8R8, -C(S)R3, o -C(=NR3)O-alquilo; R2 es: (a) H; (b) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) haloalquilo C1-6; 12) -COR6; 13) - CONR6R6; 14) alquenilo C2-6; 15) alquinilo C2-6; 16) -S(O)pR6; 17) -SO2NHR6; 18) -COOR6; 19) -NHC(CN)NHR6; y 20) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (c) alquenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 14) haloalquilo C1-6; 15) -CONR6R6; 16) alquenilo C2-6; 17) alquinilo C2-6; 18) -COR6; 19) -S(O)pR6; 20) -SO2NHR6; 21) -COOR6; 22) -NHC(CN)NHR6; y 23) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (d) cicloalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 14) haloalquilo C1-6; 15) -CO-alquilo C1-6; 16) -COOH; 17) -CO2-alquilo C1-6; 18) -CONR6R6; 19) alquenilo C2-6; 20) alquinilo C2-6; y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; R3 es: (a) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 11) haloalquilo C1-6; 12) -CONR6R6; 13) alquenilo C2-6; 14) alquinilo C2-6; 15) -COR6; 16) -S(O)pR6; 17) -SO2NHR6; 18) -COOR6; 19) -NHC(CN)NHR6; y 20) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (b) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del. grupo que consiste de: 1) halo; 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6; 4) alquiltio C1-6; 5) ciano; 6) nitro; 7) -NR9R10; 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sub

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