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    • 71. 发明专利
    • DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    • ES2285259T3
    • 2007-11-16
    • ES03809362
    • 2003-10-17
    • SERVIER LAB
    • COUDERT GERARDLEPIFRE FRANCKCAIGNARD DANIEL-HENRIRENARD PIERREHICKMAN JOHNPIERRE ALAIN
    • C07D498/04A61K31/535A61P35/00C07D265/38C07D497/04C07D497/14C07D498/14
    • Compuesto de fórmula (I): donde: * A representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo de fórmula (a) o (b): donde: * W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, * Z representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR5R6, representando R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, cada uno un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * R4 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)-OR''''5 donde R''''5 representa un grupo seleccionado de entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Y representa un grupo seleccionado entre un átomo de oxígeno o un grupo metileno, * R2 representa un átomo de hidrógeno, y en este caso: R3 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o SO2CF3; * o bien R2 y R3 forman un enlace, * R1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificado, sustituida con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados entre -OR"5, -NR"5R"6, teniendo R"5 y R"6 las mismas definiciones que los R5 y R6 que se han definido anteriormente, * Z1 y Z2 representan ambos un átomo de hidrógeno o, Z1 y Z2 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un grupo fenilo, entendiéndose que, cuando Z representa un átomo de hidrógeno entonces R1 es diferente de un átomo de hidrógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxido, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que por arilo se comprende un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados.
    • 75. 发明专利
    • AT358677T
    • 2007-04-15
    • AT03809362
    • 2003-10-17
    • SERVIER LAB
    • COUDERT GERARDLEPIFRE FRANCKCAIGNARD DANIEL-HENRIRENARD PIERREHICKMAN JOHNPIERRE ALAINKRAUS-BERTHIER LAURENCE
    • A61P35/00C07D497/04C07D497/14C07D498/04A61K31/535C07D498/14C07D265/38
    • Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.