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    • 73. 发明专利
      AR049773A1 DERIVADOS DE TIADIAZOLUREA. METODOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
    • DERIVADOS DE TIADIAZOLUREA. METODOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
    • AR049773A1
    • 2006-09-06
    • ARP050100704
    • 2005-02-25
    • MERCK PATENT GMBH
    • BURGDORF LARS THORE , BUCHSTALLER HANS-PETER , STIEBER FRANK , ANZALI SOHEILA , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATTHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK , GREINER HARTMUT
    • C07D285/12 , C07D285/135 , C07D417/06 , C07D417/12 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D213/42 , C07D213/75
    • Uso de compuestos de la formula (1), en donde: Ar1 es fenilo, naftilo, bifenilo, o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R1; Ar2 es fenilo, naftilo, bifenilo, o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R2; Y es O, S, CH-NO2, C(CN)2 o N-R4; Z es -O-, -S-, -CH2-(CH2)n-, -(CH2)n-CHA-, -CHA-(CH2)n-, -C(=O)-, ,-CH(OH)-, -(CHA)nO-, -(CH2)nO-, -O(CHA)n-, -O(CH2)n-, -(CH2)nS-, -S(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNA-, -NA(CH2)n-, -CHHal- o -C(Hal)2-; Het es un heterociclo aromático mono o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S; R1, R2 son, de modo independiente entre sí, A, Ar', OR3, SR3, OAr', SAr', N(R3)2, NHAr', Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOR3, (CH2)nCON(R3)n, COR3, S(O)mA, S(O)mAr', NHCOA, NHCOAr', NHSOmA, NHSOmAr', SOmN(R3)2, -O-(CH2)n-N(R3)2, O(CH2)nNHR3, O(CH2)nNA2,-O(CH2)nC(H3)2(CH2)nN(R3)2, NH(CH2)n(CH3)2(CH2)nN(R3)2, O(CH2)nN(R3)SOmA, O(CH2)nN(R3)SOmN(R3)A, O(CH2)nN(R3)SOmAr', (CH2)nN(R3)SOmA, (CH2)nN(R3)SOmN(R3)A, (CH2)nN(R3)SOmA, O(CH2)nSOmA, O(CH2)nSOmN(R3)A, O(CH2)nSOmAr', (CH2)nSOmA, (CH2)nN(R3)A, (CH2)nSOmAr', -NH-(CH2)n-NH2, -NH(CH2)n-NHA, -NH-(CH2)n-NA2, -NA-(CH2)n-NH2, -NA-(CH2)nNHA, -NA-(CH2)n-NA2, -O-(CH2)n-Het1 o Het1; R3 es H, A o -(CH2)nAr'; R4 es H, CN, OH, A, (CH2)mAr', COR3, COAr', S(O)mA o S(O)mAr'; Ar' es fenilo insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con A, Ph, OH, OA, SH, SA, OPh, NH2, NHA, NA2, NHPh, Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, CHO, COA, S(O)mA, S(O)mPh, NHCOA, NHCOPh, NHSO2A, NHSO2Ph o SO2NH2; Ph es fenilo insustituido o mono, di o trisustituido con A, Hal, CN, COOR, COOH, NH2, NO2, OH u OA; Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 4 átomos de N, o y/o S, que puede estar insustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, CN, (CH2)nOH, (CH2)nHal, NH2, =NH, =N-OH, =N-OA y/o el oxígeno del carbonilo (=O); A es alquilo C1-10, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; m es 0, 1 o 2; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones para preparar un medicamento para la prevencion en y/o el tratamiento de enfermedades en las cuales la inhibicion, la regulacion y/o la modulacion de la transduccion de senales de quinasas, en especial de las RAF-quinasas, desempena un papel importante. Método de obtencion de dichos compuestos y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 11: Compuestos de acuerdo con la formula general (2), en donde: Ar1 es fenilo insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R1; Ar2 es fenilo o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R2; Y es O; Z es -O-, -CH2-(CH2)n-, -(CH2)n-CHA-, -CHA-(CH2)n-, -C(=O)-, ,-CH(OH)-, --CH(OA)-, (CH2)nO-, -O(CH2)n-, -(CH2)nNH- o -NH(CH2)n-; Het es un heterociclo aromático mono o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S; R1, R2 son, de modo independiente entre sí, A, OR3, Hal, NO2, CN, S(O)mA, O(CH2)nNA2 o Het1; R3 es H o A; Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, CN, (CH2)nOH, (CH2)nHal, NH2, =NH, =N-OH, =N-OA y/o el oxígeno del carbonilo (=O); A es alquilo C1-10, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
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    • 74. 发明专利
      AR048484A1 DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA, SU USO COMO INHIBIDOR DE RAF QUINASA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
    • DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA, SU USO COMO INHIBIDOR DE RAF QUINASA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    • AR048484A1
    • 2006-05-03
    • ARP040104607
    • 2004-12-10
    • MERCK PATENT GMBH
    • FINSINGER DIRK , BUCHSTALLER HANS-PETER , BURGDORF LARS THORE , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATTHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
    • C07C243/38 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D213/54 , C07D213/66 , C07D213/68 , C07D213/81 , C07D243/38 , C07D249/18 , C07D317/68 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/166 , A61K31/4409 , A61K31/44
    • Reivindicacion 1: Derivados de diacilhidrazina de la formula: A-D-B en donde D es un resto de diacilhidrazina bivalente o uno de sus derivados; A es un resto insustituido o sustituido de hasta 40 átomos se C de la formula -L-(M-L')a, en donde L es una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, arileno y heteroarileno, unida directamente con D, L' comprende un resto cíclico opcionalmente sustituido que tiene al menos 5 miembros seleccionado, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, M es un enlace o un grupo puente que tiene al menos un átomo, a es un numero entero de 1-4; y cada estructura cíclica de L y L' contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S, donde L' está sustituido, con preferencia, por al menos un sustituyente del grupo integrado por -SObRx, -C(O)Rx y -C(NRy)Rz; B es un resto de arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o insustituido de hasta 30 átomos de C, que comprende al menos una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros, unida directamente con D que contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S, donde dicha estructura cíclica directamente unida a D está seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo y heterociclilo, Ry es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente halosustituido, hasta perhalo, Rz es H o un resto carbonado de hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; Rx es Rz o NRaRb, donde Ra y Rb son a) de forma independiente, H, un resto carbonado de hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno, u -OSi(Rf)3, donde Rf es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; o b) Ra y Rb forman juntos una estructura heterocíclica de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O, o una estructura heterocíclica sustituida de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O sustituida con halogeno, hidroxi o sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; o c) uno de Ra o Rb es -C(O)-, un grupo alquileno divalente C1-5 o un grupo alquileno divalente C1-5 sustituido unido con el resto L para formar una estructura cíclica con al menos 5 miembros, en donde los sustituyentes del grupo alquileno divalente C1-5 sustituido están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; en donde B está sustituido, L está sustituido o L' está adicionalmente sustituido, los sustituyentes están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hasta perhalo, y Wg, en donde g es 0-3; en donde cada W está seleccionado, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5, NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, -Q-Ar, y restos carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, C(O)NR5R5, -C(O)-R5, - NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5, NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, y halogeno hasta perhalo; con cada R5 seleccionado, de forma independiente, de H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halogeno, en donde Q es -O-, -S-, N(R5)-, -(CH2)b, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)b-, -(CH2)bS-, -(CH2)bN(R5)-, -O-(CH2)b-CHHal-, -CHal2-, S-(CH2)- y N(R5)(CH2)b-, donde b = 1-3 y Hal es halogeno; y Ar es una estructura aromática de 5 o 6 miembros que contiene 0-2 miembros seleccionados del grupo integrado por N, O y S, que está opcionalmente sustituida con halogeno, hasta perhalo y opcionalmente sustituida con Zd1, donde d1 es 0 a 3 y cada Z está seleccionado, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R5, C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, SO2R5, -SO3H, NR5R5, NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, y un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo integrado por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -SO2R5, -SO3H, -NR5R5, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, y sus derivados, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables
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    • 75. 发明专利
      AR047978A1 DERIVADOS DE SEMICARBAZIDA, METODOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. 未知
    • DERIVADOS DE SEMICARBAZIDA, METODOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
    • AR047978A1
    • 2006-03-15
    • ARP050100702
    • 2005-02-25
    • MERCK PATENT GMBH
    • BUCHSTALLER HANS-PETER , FINSINGER DIRK , STIEBER FRANK , WIESNER MATTHIAS , AMENDT CHRISTIANE , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK , GRELL MATTHIAS
    • C07D213/68 , C07D213/81 , C07D401/12 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61P35/00 , C07D211/46 , C07D213/65
    • Reivindicacion 1: Derivados de semicarbazida de la formula (1) A-D-B en donde D es un resto de semicarbazida bivalente o uno de sus derivados; A es un resto insustituido o sustituido de hasta 40 átomos de C de la formula -L-(M-L')alfa, en donde L es una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, arileno y heteroarileno, unida directamente con D, L' comprende un resto cíclico opcionalmente sustituido que tiene al menos 5 miembros seleccionado, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, M es un enlace o un grupo puente que tiene al menos hasta un átomo, alfa es un numero entero de 1-4; y cada estructura cíclica e L y L' contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S; en donde L' está sustituido con preferencia, con al menos un sustituyente seleccionado del grupo integrado por -SObetaRx, -C(O)Rx y -C(NRy)Rz; B es un resto de arilo o heteroarilo sustituido o insustituido hasta tricíclico de hasta 30 átomos de C, con preferencia de hasta 20 átomos de C, que comprende al menos una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros, con preferencia una estructura cíclica de 5 o 6 miembros, unida directamente con D que contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S, en donde dicha estructura cíclica directamente unida a D está seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo y heterociclilo, que opcionalmente está sustituida con 1-5 sustituyentes, preferentemente seleccionados de alquilo, halogeno, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, haloalcoxi, aralcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfenilo, carbamoílo, amino y aminoalquileno; Ry es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente halosustituido, hasta perhalo; Rz es H o un resto carbonado e hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; Rx es Rz o NRaRb, en donde Ra y Rb son a) de forma independiente, H, un resto carbonado de hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno, u -Osi(Rf)3, en donde Rf es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; o b) Ra y Rb forman juntos una estructura heterocíclica de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O, o una estructura heterocíclica sustituida de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O o sustituida con halogeno, hidroxi o sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno, o c) uno de Ra y Rb es -C(O)-, un grupo alquileno divalente C1-5 o un grupo alquileno divalente C1-5 sustituido unido con el resto L para formar una estructura cíclica con al menos 5 miembros, en donde los sustituyentes del grupo alquileno divalente C1-5 sustituido están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; en donde B está sustituido, L está sustituido o L' está adicionalmente sustituido, los sustituyentes están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hasta perhalo, y Wgamma, en donde gamma es 0-3, en donde cada W está seleccionado, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, -C(O)NR4R4, -C(O)-R4, -NO2, -OR4, -SR4, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, -Q-Ar, y restos carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, - C(O)NR4R4, -C(O)-R4, NO2, -OR4, -SR4, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4 y halogeno hasta perhalo; con cada R4 seleccionado, de forma independiente, de H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halogeno, en donde Q es -O-, -S-, -N(R4)-, -(CH2)beta, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)beta-, -(CH2)betaS-, -(CH2)betaN(R4), -O(CH2)beta-CHHal-, -CHal2-, S-(CH2)- y -N(R4)(CH2)beta-, en donde beta =1-3, y Hal es halogeno; y Ar es una estructura aromática de 5 o 6 miembros que contiene 0-2 miembros seleccionados del grupo integrado por N, O y S, que está opcionalmente sustituida con halogeno, hasta perhalo, y opcionalmente sustituida con Zdelta1, en donde delta1 es 0 a 3 y cada Z está seleccionado, de formas independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R4, -C(O)NR4R4, -C(O)-R4, -NO2, -OR4, -SR4, -SO2R4, -SO3H, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, y un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo integrado por -CN, -CO2R4, -C(O)NR4R4, -C(O)R4, -NO2, -OR4, -SR4, -SO2R4, - SO3H, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, y sus derivados, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 78. 发明专利
      AU2005219499A1 Use of thiadiazole urea derivatives 未知
    • Use of thiadiazole urea derivatives
    • AU2005219499A1
    • 2005-09-15
    • AU2005219499
    • 2005-01-31
    • MERCK PATENT GMBH
    • SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK , BUCHSTALLER HANS-PETER , AMENDT CHRISTIANE , GREINER HARTMUT , BURGDORF LARS , STIEBER FRANK , GRELL MATTHIAS , ANZALI SOHEILA
    • C07D285/135 , C07D285/12 , C07D417/06 , C07D417/12
    • 1,3,4-Thiadiazole derivatives (I) are used to prepare medicaments for preventing or treating diseases in which the inhibition, regulation or modulation of kinase signal transduction plays a role. 1,3,4-Thiadiazole derivatives of formula (I) and their derivatives, solvates, salts and stereoisomers are used to prepare medicaments for preventing or treating diseases in which the inhibition, regulation or modulation of kinase signal transduction plays a role. Ar 1>phenyl, naphthyl, biphenylyl or Het, all optionally substituted with 1-4 of R 1>; Ar 2>phenyl, naphthyl, biphenylyl or Het, all optionally substituted with 1-4 of R 2>; Y : O, S, CHNO 2, C(CN) 2 or NR 4>; Z : O, S, CH 2(CH 2) n, (CH 2) nCHA, CHA(CH 2) n; CO, CHOH, (CHA) nO, (CH 2) nO, O(CHA) n, O(CH 2) n, (CH 2) nS, S(CH 2) n, (CH 2) nNH, NH(CH 2) n, (CH 2) nNA, NA(CH 2) n, CHHal or C(Hal) 2; Het : mono- or bicyclic heteroaryl with 1-4 N, O and/or S atoms; R 1>, R 2>A, Ar', OR 3>, SR 3>, OAr', SAr', N(R 3>) 2, NHAr', Hal, NO 2, CN, (CH 2) nCOOR 3>, (CH 2) nCON(R 3>) 2, COR 3>, SO mA, SO mAr', NHCOA, NHCOAr', NHSO mA. NHSO mAr', SO mN(R 3>) 2, O(CH 2) nN(R 3>) 2, O(CH 2) nNHR 3>, O(CH 2) nNA 2, O(CH 2) nC(Me) 2(CH 2) nN(R 3>) 2, NH(CH 2) n(CH 2) 2(CH 2) nN(R 3>) 2, O(CH 2) nN(R 3>)SO mA, O(CH 2) nN(R 3>)SO mN(R 3>)A, O(CH 2) nN(R 3>)SO mAr', (CH 2) nN(R 3>)SO mA, (CH 2) nN(R 3>)SO mN(R 3>)A, (CH 2) nN(R 3>)SO mAr', O(CH 2) nSO mA, O(CH 2) nSO mN(R 3>)A, O(CH 2) nSO mAr', (CH 2) nSO mA, (CH 2) nSO mN(R 3>)A, (CH 2) nSO mAr', NH(CH 2) nNH 2, NH(CH 2) nNHA, NH(CH 2) nNA 2, NA(CH 2) nNH 2, NA(CH 2) nNHA, NA(CH 2) nNA 2, O(CH 2) nHet 1> or Het 1>; R 3>H, A or (CH 2) nAr'; R 4>H, CN, OH, A, (CH 2) nAr', COR 3>, COAr', SO mA or SO mAr'; Ar' : phenyl optionally substituted with 1-5 of A, Ph, OH, OA, SH, SA, OPh, SPh, NH 2, NHA, NA 2, NHPh, Hal, NO 2, (CH 2) nCOOH, (CH 2) nCOOA, (CH 2) nCONH 2, (CH 2) nCONHA, CHO, COA, SO mA, SO mAPh, NHCOA, NHCOPh, NHSO 2A, NHSO 2Ph or SO 2NH 2; Ph : phenyl optionally substituted with 1-3 of A, Hal, CN, COOR (R is not defined), COOH, NH 2, NO 2, OH or OA; Het 1>monocyclic saturated heterocyclyl with 1-4 N, O and/or S atoms, optionally substituted with 1-3 of Hal, A, OA, (CH 2) nOH, (CH 2) nHal, NH 2, =NH, =NOH, =NOA and/or =O; A : 1-10C alkyl or haloalkyl; Hal : F, Cl, Br or I; n : 0-5; m : 0-2. Independent claims are also included for: (1) new compounds (I), namely 1-(2-methoxy-5-trifluoromethyl-phenyl)-3-(5-pyridin-4-ylmethyl-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-urea, 1-(5-chloro-2-methoxy-4-methyl-phenyl)-3-[5-(3,4-dimethoxybenzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-[5-(3,4-dimethoxybenzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(3-trifluoromethoxy-phenyl)-urea, 1-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(3-trifluoromethylsulfonyl-phenyl)-urea, 1-[5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(2-methoxy-5-trifluoromethyl-phenyl)-urea, 1-[5-(1-phenyl-ethyl)-(1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-p-tolyl-urea, 1-(2-methoxy-5-methyl-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(3-chloro-4-methyl-phenyl)-3-(5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(5-chloro-2-methyl-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(3-chloro-2-methyl-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-urea, 1-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(4-trifluoromethyl-phenyl)-urea, 1-[5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(2-methoxy-phenyl)-urea, 1-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-urea, 1-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-[5-(2.3-dimethoxy-benzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-urea, 1-[5-(2,3-dimethoxy-benzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-3-(2-trifluoromethoxy-phenyl)-urea, 1-(5-chloro-2,4-dimethoxy-phenyl)-3-[5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(2,4-dimethoxy-phenyl) -3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-(3-chloro-4-methoxy-phenyl)-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea, 1-[2-(2-dimethylamino-ethoxy)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-[5-(1-phenyl-ethyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-urea; (2) a process for preparing the new compounds (I); (3) kit comprising a compound (I) and another drug in separate packaging. [Image] ACTIVITY : Cytostatic; Antipsoriatic; Gynecological; Antiinflammatory; Vulnerary; Antiarthritic; Antibacterial; Antiulcer; Virucide; Immunosuppressive; Anti-HIV. No biological data given. MECHANISM OF ACTION : Kinase inhibitor.
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