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71. 发明专利

ZA892840B NOVEL RECOMBINANT AND CHIMERIC ANTIBODIES DIRECTED AGAINST A HUMAN ADENOCARCINOMA ANTIGEN 未知
公开(公告)号：ZA892840B
公开(公告)日：1990-12-28
申请号：ZA892840
申请日：1989-04-18
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , LISA SELSAM BEAVERS , BUMOL THOMAS FRANK , THOMAS FRANK BUMOL , GADSKI ROBERT ALAN , ROBERT ALAN GADSKI , WEIGEL BARBARA JEAN , BARBARA JEAN WEIGEL
IPC分类号： G01N33/574 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K14/00 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K16/46 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12P21/08 , C12R1/91 , G01N33/577 , C12N , C12P , A61K
摘要： The present invention comprises novel recombinant DNA compounds which encode monoclonal antibody KS1/4 and chimeric derivatives of monoclonal antibody KS1/4. Eukaryotic expression vectors have been constructed that comprise novel KS1/4-encoding DNA and drive expression of KS1/4 when transformed into an appropriate host cell. The novel expression vectors can be used to create modified and chimeric derivatives of KS1/4. The recombinant-produced KS1/4, KS1/4 derivatives and KS1/4 chimeras are useful for the diagnosis, prognosis and treatment of disease states including adenocarcinoma.

72. 发明专利

AU3318989A NOVEL RECOMBINANT AND CHIMERIC ANTIBODIES DIRECTED AGAINST A HUMAN ADENOCARCINOMA ANTIGEN 未知
公开(公告)号：AU3318989A
公开(公告)日：1989-10-26
申请号：AU3318989
申请日：1989-04-19
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , BUMOL THOMAS FRANK , GADSKI ROBERT ALAN , WEIGEL BARBARA JEAN
IPC分类号： G01N33/574 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K14/00 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K16/46 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12P21/08 , C12R1/91 , G01N33/577 , C12N15/00 , C07H21/04 , C07K13/00 , C07K15/12 , C12P21/02
摘要： The present invention comprises novel recombinant DNA compounds which encode monoclonal antibody KS1/4 and chimeric derivatives of monoclonal antibody KS1/4. Eukaryotic expression vectors have been constructed that comprise novel KS1/4-encoding DNA and drive expression of KS1/4 when transformed into an appropriate host cell. The novel expression vectors can be used to create modified and chimeric derivatives of KS1/4. The recombinant-produced KS1/4, KS1/4 derivatives and KS1/4 chimeras are useful for the diagnosis, prognosis and treatment of disease states including adenocarcinoma.

73. 发明专利

ES2510490T3 Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2510490T3
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：ES06758217
申请日：2006-03-28
申请人： LILLY CO ELI
发明人： HIPSKIND PHILIP ARTHUR , TAKAKUWA TAKAKO , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , GADSKI ROBERT ALAN , HORNBACK WILLIAM JOSEPH , PICKARD RICHARD TODD , BEAVERS LISA SELSAM
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/4025 , A61P3/04 , C07D401/06
摘要： Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia, en la que: X representa, de forma independiente, carbono o nitrógeno, R1 es, de forma independiente -halógeno, -CN, -NO2, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquil (C1-C7)-C(O)-O-R3, -alquil (C1-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquil (C1-C7)-S alquilo (C1-C7), -alquil (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)- alquilo (C1-C7), -C(O)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-C(O)-fenil(R2)(R2)(R2), -S-alquilo (C1-C7), -S-alquil (C1-C7)- fenil(R2)(R2)(R2), -S-cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C7), -S-cicloalquilo (C3-C8), -S-alquenilo (C2-C7), -Sfenil( R2)(R2)(R2), -SO2-fenil(R2)(R2)(R2), -SO2R7, -S(O)R7, -alquenilo (C2-C7), -cicloalquenilo (C3-C8), -alquenil (C2- C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquenil (C2-C7)-C(O)-O-R3, -alquenil (C2-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquenil (C2-C7)-S15 alquilo (C1-C7), -alquenil (C2-C7)-cicloalquilo (C3-C8) o -alquenil (C2-C7)-fenil(R2)(R2)(R2); R2 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)cicloalquilo (C3-C8), -OCF3, -OR7, -SR7, -SO2R7, -SO2CF3 o -S(O)R7; R3 es, de forma independiente, en cada aparición -H o -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -OR3, con la condición de que, cuando X es nitrógeno, entonces R4 o R5 no están unidos a X; R6 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -CF3, -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -OR3; y R7 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -alquilo (C1-C2) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquenilo (C2-C7).

74. 发明专利

CY1109694T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΠΥΡΡΟΛΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ Η3 ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1109694T1
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CY091101350
申请日：2009-12-30
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , FINLEY DON RICHARD , GADSKI ROBERT ALAN , HIPSKIND PHILIP ARTHUR , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , PICKARD RICHARD TODD , STEVENS FREDDIE CRAIG , TAKAKUWA TAKAKO
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D401/14
摘要： ΗπαρούσαεφεύρεσηαποκαλύπτεινέεςενώσειςτουΤύπου (I) ήφαρμακευτικώςαποδεκτάάλατααυτώνπουέχουνδραστικότηταανταγωνιστήή ανάστροφουαγωνιστήυποδοχέα-Η3 ισταμίνηςκαιενδιάμεσαγιαπαρασκευήτέτοιωνενώσεων. Σεάλληπραγματοποίηση, ηεφεύρεσηαποκαλύπτειφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουνενώσειςτουΤύπου (I), καθώςεπίσηςμεθόδουςχρήσηςαυτώνγιαναθεραπεύεταιπαχυσαρκία, γνωστικέςατέλειες, ναρκοληψίακαιάλλεςσχετικέςμευποδοχέαΗ3 ισταμίνηςασθένειες.

76. 发明专利

DE602006010833D1 未知
公开(公告)号：DE602006010833D1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：DE602006010833
申请日：2006-03-13
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , FINLEY DON RICHARD , GADSKI ROBERT ALAN , HIPSKIND PHILIP ARTHUR , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , PICKARD RICHARD TODD , STEVENS FREDDIE CRAIG , TAKAKUWA TAKAKO
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D401/14
摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

78. 发明专利

DK1786790T3 未知
公开(公告)号：DK1786790T3
公开(公告)日：2009-07-20
申请号：DK05773290
申请日：2005-07-14
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , BOULET SERGE LOUIS , FINN TERRY PATRICK , GADSKI ROBERT ALAN , HORNBACK WILLIAM JOSEPH , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , PICKARD RICHARD TODD , STEVENS FREDDIE CRAIG , VAUGHT GRANT MATTHEWS
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/422 , A61P25/00 , C07D277/22 , C07D333/38
摘要： The present invention discloses novel aryl oxazole compounds of Formula I (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing and using such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. Formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: m is independenlly at each occurrence 1, 2, or 3, Z independently represents carbon (substituted with hydrogen or the optional substituents indicated herein) or nitrogen, provided that when Z is nitrogen then R6 is not attached to Z; R1 and R2 are independently —(C1—C7) alkyl (optionally substituted with one to three halogens), or R1 and R2 and the nitrogen to which they are attached form an azetidinyl ring, a pyrrolidinyl ring, or a piperidinyl ring, wherein further the azetidinyl, pyrrolidinyl, or piperidinyl ring so formed may be optionally substituted one to three times with R5; R6 is independently at each occurrence —H, -halogen, or —CH3.

79. 发明专利

MX2007011374A DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3. 未知
公开(公告)号：MX2007011374A
公开(公告)日：2007-11-23
申请号：MX2007011374
申请日：2006-03-13
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , FINLEY DON RICHARD , GADSKI ROBERT ALAN , HIPSKIND PHILIP ARTHUR , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , PICKARD RICHARD TODD , TAKAKUWA TAKAKO , STEVENS FREDDIE CRAIG
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D401/14
摘要： La presente invencion describe compuestos novedosos de la Formula (I) o sus sales farmaceuticamente aceptables, los cuales tienen actividad antagonista o agonista inversa del receptor histamina-H3, asi como metodos e intermediarios para la preparacion de dichos compuestos. En otra modalidad, la invencion describe composiciones farmaceuticas que comprenden compuestos de la Formula (I) asi como metodos para utilizarlas para tratar obesidad, deficiencias cognoscitivas, narcolepsia, y otras enfermedades relacionadas con el receptor histamina-H3.

80. 发明专利

MX2007001029A AGENTES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：MX2007001029A
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：MX2007001029
申请日：2005-07-14
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BEAVERS LISA SELSAM , FINN TERRY PATRICK , GADSKI ROBERT ALAN , HORNBACK WILLIAM JOSEPH , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , PICKARD RICHARD TODD , STEVENS FREDDIE CRAIG , BOULET SERGE LOUIS , VAUGHT GRANT MATTHEWS
IPC分类号： A61K31/00 , A61P25/00 , C07D263/32 , C07D277/22 , C07D333/38
摘要： La presente invencion describe compuestos de aril oxazol novedosos de la Formula (I), o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividad antagonista o agonista inversa del receptor de histamina-H3, asi como metodos para preparar y usar dichos compuestos. En otra modalidad, la invencion describe composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de la Formula I asi como metodos para utilizar estas composiciones para tratar obesidad, deficiencias cognoscitivas, narcolepsia, y otras enfermedades relacionadas con el receptor de histamina-H3. La Formula I (I) o una sal farmaceuticamente aceptable de la misma, en donde: m es independientemente de cada ocurrencia 1, 2 o 3, Z independientemente representa carbono (substituido con hidrogeno o los substituyentes opcionales indicados aqui) o nitrogeno, siempre que cuando Z sea nitrogeno entonces R6 no esta unido a Z; R1 y R2 son independientemente alquilo de 1 a 7 atomos de carbono (opcionalmente substituido con uno o tres halogenos), o R1 y R2 Y el nitrogeno al cual estan unidos forman un anillo azetidinilo, un anillo pirrolidinilo, o un anillo piperidinilo, en donde los otros anillos azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo, asi formados, pueden ser opcionalmente substituidos de una a tres veces con R5; R6 es independientemente de cada ocurrencia -H, halogeno, o -CH3.

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