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71. 发明专利

PE07042011A1 COMPUESTO (2R, 6S, 13aS, 14aR, 16aS, Z)-N-(CICLOPROPILSULFONIL)-6-(5-METILPIRAZIN-2-CARBOXAMIDO)-5, 16-DIOXO-2-(FENANTRIDIN-6-ILOXI)-1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 13a, 14, 14a, 15, 16, 16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROLO[1, 2-a] [1, 4]DIAZACICLOPENTADECIN-14a-CARBOXAMIDA, SUS SALES Y LA COMPOSICION QUE LO COMPRENDE 未知
公开(公告)号：PE07042011A1
公开(公告)日：2011-11-12
申请号：PE0005972011
申请日：2009-09-10
申请人： ENANTA PHARM INC , ABBVIE BAHAMAS LTD
发明人： KU YI-YIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM , SHEIKH AHMAD , MEI JIANZHANG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K38/12
CPC分类号： C07K1/113 , C07D487/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO MACROCICLICO DE FORMULA (I) O (I'), DONDE J ESTA AUSENTE O ES C(O), O-C(O), ENTRE OTROS; A ES ALQUILO C1-C20, ALQUENILO C2-C20, ARILO C6-C14, ENTRE OTROS; R1 ES HALOGENO, OH, AMINO, CN, CF3, ENTRE OTROS; G ES E-R5; E SE ENCUENTRA AUSENTE O ES ALQUILENO C1-C20, ALQUENILENO C2-C20, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO C1-C20, ALQUENILO C2-C20, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON ALQUILO C1-C20, ALQUENILOC2-C30, ARILO C6-C14, ENTRE OTROS; L ESTA AUSENTE O ES ALQUILENO C1-C20, ENTRE OTROS; Y ES N O C(R''); j Y n SON UN ENTERO DE 0 A 4; k ES UN ENTERO DE 0 A 3; m ES 0, 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(BENZO[d]TIAZOL-2-IL)QUINOXALIN-2-ILOXI)-N-(CICLOPROPILSULFONIL)-6-(ISONICOTINAMIDO)-5,16-DIOXO-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROL[1,2-a][1,4]DIAZACICLOPENTADECIN-14a-CARBOXAMIDA, (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(BENZO[d]TIAZOL-2-IL)QUINOXALIN-2-ILOXI)-N-(CICLOPROPILSULFONIL)-6-(2-FLUOROBENZAMIDO)-5,16-DIOXO-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROL[1,2-a][1,4]DIAZACICLOPENTADECIN-14a-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES CONTRA LA ACTIVIDAD DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

72. 发明专利

CA2653034C MACROCYCLIC OXIMYL HEPATITIS C PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2653034C
公开(公告)日：2011-11-01
申请号：CA2653034
申请日：2007-06-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , NIU DEQIANG , XU GUOYOU , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61P31/14 , C07D519/00
摘要： The present invention discloses compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

73. 发明专利

CL2011000512A1 (2r,6s,13as,14ar,16as,z)-n- (ciclopropilsulfonil)-6-(5-metilpirazin-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-14a-carboxamida y composicion farmaceutica que lo comprende. 未知
公开(公告)号：CL2011000512A1
公开(公告)日：2011-06-17
申请号：CL2011000512
申请日：2011-03-10
申请人： ENANTA PHARM INC , ABBVIE IRELAND UNLIMITED CO
发明人： KU YIYIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM , SHEIKH AHMAD , MEI JIANZHANG , OR YAT SUN
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07D487/00
摘要： Compuestos derivados de macrociclos, inhibidores de serina-proteasas; procedimiento de preparación; composición farmacéutica; y su uso para el tratamiento de una infección viral, tal como hepatitis C.

74. 发明专利

MX2011002486A INHIBIDORES DE PROTEASA DE SERINA MACROCICLICOS DE HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2011002486A
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：MX2011002486
申请日：2009-09-10
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： KEMPF DALE J , MCDANIEL KEITH F , GRAMPOVNIK DAVID J , SHANLEY JASON P , SUN YING , OR YAT SUN , LIU DONG , GAI YONGHUA , MEI JIANZHANG , KU YIYIN , CHEN HUI-JU , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM , SHEIKH AHMAD
IPC分类号： A61K38/12 , A61K38/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos macrocíclicos novedosos y métodos de uso de los mismos. La presente invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la presente invención, o sales, ésteres, o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en combinación con un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable.

75. 发明专利

DE602004023924D1 EASE-HEMMER 未知
公开(公告)号：DE602004023924D1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：DE602004023924
申请日：2004-04-16
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： NAKAJIMA SUANNE , SUN YING , TANG DATONG , XU GOUYOU , PORTER BRIAN , OR YAT SUN , WANG ZHE , MIAO ZHENWEI
IPC分类号： C07D401/12 , A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61P31/12 , C07D409/14 , C07D487/04 , C07K5/08 , C07K5/083
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: formula (I), formula (II): which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

76. 发明专利

AU2004211637B2 Macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2004211637B2
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：AU2004211637
申请日：2004-02-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： MIAO ZENWEI , NAKAJIMA SUANNE , SUN YING , XU GUOYOU , WANG ZHE , WU FRANK , OR YAT SUN
IPC分类号： A61K38/12 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/501 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K5/02 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/12 , C12N20060101 , C12N1/00
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I, II or III), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: (I), (II), (III), wherein W is a substituted or unsubstituted heterocyclic ring system. The compounds inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

77. 发明专利

PE20090500A1 COMPUESTOS DE OXIMILO ACICLICO INHIBIDORES DE PROTEASAS DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE20090500A1
公开(公告)日：2009-05-03
申请号：PE2007001242
申请日：2007-09-14
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , WANG ZHE , OR YAT SUN
IPC分类号： A01N33/24 , A61K31/15
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, ARILO, HETEROARILO, ALQUILO C3-C12, ENTRE OTROS; A ES R5, (CO)OR5, (SO2)OR5, ENTRE OTROS, R5 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; B ES H O CH3; L Y Z SON CADA UNO H, ARILO, HETEROCICLILO, CICLOALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; m Y h SON DE 0-3; n ES DE 1-3. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. DICHOS COMPUESTOS INTERFIEREN CON LA CICLO DE VIDA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C NS3-NS4A Y SON UTILES EN SU TRATAMIENTO, ASI COMO TAMBIEN COMO AGENTES ANTIVIRALES ADICIONALES

78. 发明专利

CO6020003A1 TETRAZOLILOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：CO6020003A1
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：CO07080058
申请日：2007-08-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YAT , SUN YING , DONG LIU , WANG ZHE
IPC分类号： A61K31/41 , C12N1/00
摘要： Un compuesto de Formula I, II, III o IV: o sus sales aceptables para uso farmacéutico, ésteres o prodrogas, CARACTERIZADO PORQUEA se selecciona entre el grupo que consiste de R1, -(C=O)-O-R1, -(C=O)-R2, -C(=O)-NH-R2, y -S(O)2-R1, -S(O)2NHR2;R1 se selecciona entre el grupo formado por:(i) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido;(ii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y(iii) -C1-C8 alquilo, -C2-C8 alquenilo, o C2-C8 alquinilo cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -C1-C8 alquilo sustituido, -C2-C8 alquenilo sustituido, o C2-C8 alquinilo sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -C3-C12 cicloalquilo, o C3-C12 cicloalquilo sustituido; -C3-C12 cicloalquenilo, o -C3-C12 cicloalquenilo sustituido;R2 se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por:(i) hidrógeno;(ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y(iv) -C1-C8 alquilo, -C2-C8 alquenilo, o C2-C8 alquinilo cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -C1-C8 alquilo sustituido, -C2-C8 alquenilo sustituido, o C2-C8 alquinilo sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -C3-C12 cicloalquilo, o C3-C12 cicloalquilo sustituido; -C3-C12 cicloalquenilo, o -C3-C12 cicloalquenilo sustituido;G se selecciona entre el grupo que consiste de -NHS(O)2-R3 y - NH(SO2)NR4R5;R3 se selecciona entre el grupo formado por:(i) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido(ii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y(iii) -C1-C8 alquilo, -C2-C8 alquenilo, ...

79. 发明专利

SI2805726T1 Makrociklični inhibitorji serinske proteaze hepatitisa C 未知
公开(公告)号：SI2805726T1
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：SI200931860
申请日：2009-09-10
申请人： ENANTA PHARM INC , ABBVIE IRELAND UNLIMITED CO
发明人： KU YIYIN , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM , SHEIKH AHMAD , MEI JIANZHANG , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , GAI YONGHUA , SUN YING , LIU DONG
IPC分类号： A61K38/00 , C07D487/00

80. 发明专利

ES2677644T3 Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C 未知
公开(公告)号：ES2677644T3
公开(公告)日：2018-08-06
申请号：ES14181565
申请日：2009-09-10
申请人： ENANTA PHARM INC , ABBVIE IRELAND UNLIMITED CO
发明人： KU YIYIN , OR YAT , WAGAW SABLE , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM , SHEIKH AHMAD , MEI JIANZHANG , MCDANIEL KEITH , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON , KEMPF DALE , GRAMPOVNIK DAVID , GAI YONGHUA , SUN YING , LIU DONG
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/12 , C07D487/04
摘要： Una composición farmacéutica, que comprende: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y (a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o (b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este; en donde: el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.

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