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    • 7. 发明专利
    • Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C
    • ES2525922T3
    • 2015-01-02
    • ES12160779
    • 2009-09-10
    • ENANTA PHARM INCABBVIE BAHAMAS LTD
    • KU YIYINOR YAT SUNWAGAW SABLE HENGSTROM KENGRIEME TIMSHEIKH AHMADMEI JIANZHANGMCDANIEL KEITH FCHEN HUI-JUSHANLEY JASON PKEMPF DALE JGRAMPOVNIK DAVID JSUN YINGLIU DONGGAI YONGHUA
    • A61K38/00A61K38/12C07D487/04
    • Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7; (iii) carbocíclico C3-C10 eventualmente substituido con uno o más R7; o (iv) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6; G es -E-R5; donde E es -NHS(O2)-; R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, carbocíclico C3-C10, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o heteroarilo, y cada R5 está eventualmente substituido con uno o más R7; R3 y R4 son cada uno independientemente seleccionados en cada caso entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6; L es alquileno C3-C6, alquenileno C3-C6 o alquinileno C3-C6 y está eventualmente substituido con uno o más R7; j >= 0; k >= 0; m >= 1; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; Y es -C(R"); R' y R", tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de arilo o heteroarilo, que está eventualmente substituido con uno o más R2; cada R6 y R7 es independientemente seleccionado en cada caso entre halógeno, hidroxi, amino, -CF3, -CN, -N3, -NO2, -alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6.