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71. 发明专利

ZA201003305B INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：ZA201003305B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：ZA201003305
申请日：2010-05-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： PARISIEN MATHIEU , MORIN SEBASTIEN , FADER LEE , CARSON REBEKAH J , TSANTRIZOS YOULA S , KAWAI STEPHEN , BROCHU CHRISTIAN , LANDRY SERGE , SIMONEAU BRUNO

72. 发明专利

ZA201003283B INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：ZA201003283B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：ZA201003283
申请日：2010-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： PARISIEN MATHIEU , MORIN SEBASTIEN , LAPLANTE STEVEN , FADER LEE , CARSON REBEKAH J , BILODEAU FRANCOIS , COULOMBE RENE , HALMOS TEDDY , BAILEY MURRAY D , TSANTRIZOS YOULA S , POUPART MARC-ANDRE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , SIMONEAU BRUNO

73. 发明专利

MX2010005292A INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA. 未知
公开(公告)号：MX2010005292A
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：MX2010005292
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , BROCHU CHRISTIAN , KAWAI STEPHEN , TSANTRIZOS YOULA S , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I): (ver fórmula I) en la que c, X, Y, R2, R3, R4 y R6 se definen en la presente memoria, composiciones y usos de los mismos, una infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). En particular, la presente invención proporciona nuevos inhibidores de la integrasa de VIH, composiciones farmacéuticas que contiene dichos compuestos y métodos para usar estos compuestos en el tratamiento de una infección por VIH.

74. 发明专利

AR069335A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：AR069335A1
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：ARP080104990
申请日：2008-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , LAPLANTE STEVEN , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , BILODEAU FRANCOIS , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , FADER LEE , SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , POUPART MARC-ANDRE , KAWAI STEPHEN , HALMOS TEDDY
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： Composicion farmacéutica y usos para tratar el HIV. Reivindicacion 1: Un isomero, racemato, enantiomero o diastereomero caracterizado porque compuestos de formula (1): en la que R4 es arilo o Het, donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -OH, -O-alquilo C1-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano u oxo; cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; donde Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático, que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S, o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, cuando sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S; o una sal o éster del mismo.

75. 发明专利

PE10002009A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE10002009A1
公开(公告)日：2009-08-14
申请号：PE0019332008
申请日：2008-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/14 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE QUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R4 ES ARILO O HET OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALO, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C6), ENTRE OTROS, EN DONDE HET ES UN HETEROCICLO DE 4 A 7 MIEMBROS O UN HETEROPOLICICLO DE 7 A 14 MIEMBROS; R6 Y R7 SON CADA UNO H, HALO, ALQUILO(C1-C6) O HALOALQUILO(C1-C6). SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS DE FORMULA (i), (ii), ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV

76. 发明专利

ES2315492T3 INHIBIDORES NO CUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA. 未知
公开(公告)号：ES2315492T3
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：ES03724719
申请日：2003-05-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , MALENFANT ERIC , NAUD JULIE , O'MEARA JEFFREY , THAVONEKHAM BOUNKHAM
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , A61P43/00
摘要： Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) donde R 2 está escogido del grupo formado por H, alquilo (C1 - 4), halógeno, haloalquilo, OH, alcoxi (C1 - 6), NH(alquilo C1 - 4) o N(alquilo C1 - 4)2; R 4 es H o Me; R 5 es H o Me; R 11 es H, alquilo (C1 - 4), cicloalquilo (C3 - 4) o alquil-(C1 - 4)-cicloalquilo (C3 - 4); A es una cadena de unión alquilo (C1 - 3); B es O o S; n es 1; El anillo C es un arilo de 6-miembros, opcionalmente sustituido con uno 1 hasta 4 sustituyentes elegidos entre: halógeno y alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con OH; E es...

77. 发明专利

MY134646A NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY134646A
公开(公告)日：2007-12-31
申请号：MYPI20031796
申请日：2003-05-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , MALENFANT ERIC , NAUD JULIE , O'MEARA JEFFREY , THAVONEKHAM BOUNKHAM , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , A61P43/00
摘要： COMPOUNDS REPRESENTED BY FORMULA I:IWHEREIN@R² IS SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF H, (C1-4) ALKYL, HALO, HALOALKYL, OH, (C1-6) ALKOXY, NH (C1-4 ALKYL) OR N(C1-4ALKYL)2; R4 IS H OR ME; R11 IS H, (C1-3) ALKYL; BIS O OR S;N IS O OR 1; WHEREIN WHEN N IS O:@RING C IS 6- OR 10-MEMBERED ARYL OR 5- OR 6-MEMBERED HETEROCYCLE HAVING FROM 1 TO 4 HETEROATOMS SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF O,N, AND S, SAID ARYL AND SAID HETEROCYCLE BEING OPTIONALLY SUBSTITUTED;@AND E IS CONR12 R13; CONHNR 14 R 15; NR16 COR 17; NR18 SO2 (C1-6) ALKYL; SO2 NR19 R20, OR SO2 R21; OR@WHEN N IS 1; RING C IS AS DEFINED ABOVE AND E IS A SINGLE BOND OR A CONNECTING GROUP; AND@RING D IS 6- OR 10-MEMBERED ARYL OR 5- OR 6-MEMBERED HETEROCYCLE HAVING FROM 1 TO 4 HETEROATOMS SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF O, N, AND S, SAID ARYL AND SAID HETEROCYCLE BEING OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH FROM 1 TO 5 SUBSTITUENTS;OR A SALT OR A PRODRUG THEREOF ARE PROVIDED AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE.

78. 发明专利

HRP20050502A2 NON-NUCLOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HRP20050502A2
公开(公告)日：2006-07-31
申请号：HRP20050502
申请日：2005-06-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , THAVONEKHAM BOUNKHAM , LANDRY SERGE , O'MEARA JEFFREY , YOAKIM CHRISTIANE , FAUCHER ANNE-MARIE
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/167 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , C07C323/41 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D307/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar1-X-W-Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)-N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

80. 发明专利

AR040027A1 INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS 未知
公开(公告)号：AR040027A1
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：ARP030101708
申请日：2003-05-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , MALENFANT ERIC , THAVONEKHAM BOUNKHAM , NAUD JULIE , O MEARA JEFFREY , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： A61K31/551 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D471/14 , A61K31/55 , A61K31/435 , C07D213/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) en donde R2 se selecciona de H, alquilo C1-4, halo, haloalquilo, OH, alcoxi C1-6, NH(alquilo C1-4) o N (alquilo C1-4)2; R4 es H o Me; R5 es H o Me; R11 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y alquil (C1-4)-cicloalquilo (C3-4); A es una cadena de conexión de alquilo C1-3; B es O o S; n es 0 o 1; en donde, cuando n es 0, el anillo C es arilo de 6 o 10 miembros o un heterociclo de 5 o 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N, y S, estando dicho arilo y dicho heterociclo opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de: halógeno y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; y E se selecciona de : (i) CONR12R13, en donde R12 y R13, cada uno independientemente, es H, SO2(alquilo C1-6), alquil (C1-6)-COOH, alquil (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), estando dicho cicloalquilo opcionalmente sustituido con COOH; (ii) CONHNR14R15, en donde R134 y R15, cada uno independientemente, es H o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con COOH; (iii) NR16COR17, en donde R16 es H o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con COOH o aril (C6-10)-COOH; y R17 es alquenil (C2-4)-COOH, cicloalquil (C3-7)-COOH, NH-alquil(C1-6)-COOH; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con COOH; o alquil (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), estando dicho cicloalquilo opcionalmente sustituido con COOH; (iv) NR18SO2alquilo (C1-6), en donde R18 es H o alquilo C1-6; (v) SO2NR19R20, en donde R19 es H o alquilo C1-6; y R20 es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con COOH; y (vi) SO2R21, en donde R21 es alquilo C1-6; o cuando n es 1, el anillo C es como se define anteriormente; y E es un enlace sencillo o un grupo de conexión seleccionado (vii) fórmula (2); (viii) fórmula (3) en donde R22 es H o alquilo C1-6; (ix) fórmula (4) en donde R23 es H o alquilo C16; (x) fórmula (5) en donde R24 es H o alquilo C1-6; (xi) fórmula (6) en donde R25 es H o alquilo C1-6; (xii) fórmula (7) en donde R26 y R27 es cada uno H, o alquilo C1-6; (xiii) fórmula (8) en donde R28 es H o alquilo C1-6; (xiv) fórmula (9), (xv) fórmula (10) en donde R29 es H o alquilo C1-6; y (xvi) fórmula (11) y el anillo D es un arilo de 6 o 10 miembros o un heterociclo de 5 o 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de: O, N y S, estando dicho arilo y dicho heterociclo opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes, seleccionados de: halógeno, NH2, NO2, COOH, OH, COO-alquilo(C1-6), alcoxi C1-6, alquenil (C2-4)-COOH, cicloalquil (C3-7)-COOH y alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con COOH u OH; o una sal o un profármaco del mismo.

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