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71. 发明专利

CO2019004649A2 Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la quinasa ret 未知
公开(公告)号：CO2019004649A2
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CO2019004649
申请日：2019-05-06
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , JIANG YUTONG , MORENO DAVID A , ARONOW SEAN , BLAKE JAMES F , COOK ADAM , MCFADDIN ELIZABETH A , MCKENNEY MEGAN L , METCALF ANDREW T , HAAS JULIA , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , MCNULTY OREN T , TANG TONY P , REN LI , BRANDHUBER BARBARA J , COLLIER JAMES , RAMANN GINELLE A , WALLS SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： RESUMEN DE LA INVENCIÓN Se proporciona en la presente compuestos de la Fórmula I: I o sales o solvatos aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos, en donde A, B, X1, X2, X3, X4, Anillo D, E, Ra, Rb, n y m tienen los significados dados en la memoria descriptiva, que son inhibidores de quinasa RET y son útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades que se pueden tratara con un inhibidor de quinasa RET, lo que incluye enfermedades y trastornos.

72. 发明专利

AR109920A1 COMPUESTOS PIRAZOLO[1,5-A]PIRIDINA SUSTITUIDA COMO INHIBIDORES DE RET QUINASA 未知
公开(公告)号：AR109920A1
公开(公告)日：2019-02-06
申请号：ARP170102832
申请日：2017-10-10
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLS SHANE M , REN LI , TANG TONY P , RAMANN GINELLE A , MORENO DAVID A , METCALF ANDREWS T , MNULTY OREN T , MKENNEY MEGAN L , MFADDIN ELIZABETH A , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , JIANG YUTONG , HAAS JULIA , COOK ADAM , COLLIER JAMES , BRANDHUBER BARBARA J , BLAKE JAMES F , ARONOW SEAN , ANDREWS STEVEN W
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： En la presente se proveen compuestos o la sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos que son inhibidores de la RET quinasa y son útiles en el tratamiento y la prevención de enfermedades que se pueden tratar con un inhibidor de la RET quinasa, que incluyen las enfermedades y trastornos asociados con RET. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de este, en donde: X¹, X², X³ y X⁴ son independientemente CH, CCH₃, CF, o N, en donde cero, uno o dos de X¹, X², X³ y X⁴ es N; A es H, CN, Cl, metilo, etilo o ciclopropilo; B es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros, (c) hidroxialquilo C₂₋₆-, en donde la porción alquilo se sustituye opcionalmente con un anillo cicloalquilideno C₃₋₆, (d) dihidroxialquilo C₃₋₆-, en donde la porción alquilo se sustituye opcionalmente con un anillo cicloalquilideno C₃₋₆, (e) (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros, (f) (R¹R²N)alquilo C₁₋₆- en donde R¹ y R² se seleccionan independientemente a partir de H, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- y (alcoxi C₁₋₆)C(=O)-; (g) hetAr¹alquilo C₁₋₃-, en donde hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S y se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes alquilo C₁₋₆ seleccionados independientemente; (h) (cicloalquilo C₃₋₆)alquilo C₁₋₃-, (i) (hetCycᵃ)alquilo C₁₋₃-, (j) hetCycᵃ, (k) (R¹R²N)C(=O)alquilo C₁₋₆- en donde R¹ y R² se seleccionan independientemente a partir de H y alquilo C₁₋₆, (I) (R¹R²N)C(=O)-, en donde R¹ y R² se seleccionan independientemente a partir de H y alquilo C₁₋₆, o (m) hetCycᵃC(=O)alquilo C₁₋₆-; hetCycᵃ es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N y O y sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), hidroxialquilo C₁₋₆-, halógeno, (alquilo C₁₋₆)C(=O)-, alcoxi C₁₋₆, oxo, y (alcoxi C₁₋₆)C(=O)-; el anillo D es (i) un anillo heterocíclico monocíclico saturado de 4 - 7 miembros que tiene un heteroátomo del anillo el cual es nitrógeno, (ii) un anillo heterocíclico con puente saturado de 7 - 8 miembros que tiene un heteroátomo del anillo el cual es nitrógeno, o (iii) un sistema de anillo heteroespirocíclico saturado de 7 - 11 miembros que tiene un heteroátomo del anillo el cual es nitrógeno; cada Rᵃ es independientemente alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), hidroxialquilo C₁₋₆ o (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆-; Rᵇ es (a) hidroxi, (b) ciclopropilo, (c) hetCycᵇCH₂-, (d) RⁱRʲNC(=O)CH₂OCH₂- en donde Rⁱ y Rʲ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, (e) RᶜRᵈN-, (f) RᶜRᵈNCH₂-, (g) alcoxi C₁₋₆-, (h) (alquilo C₁₋₄)-C(=O)NH- en donde dicha porción alquilo se sustituye opcionalmente con hetCycᵇ, hetArᵃ, alcoxi C₁₋₆- o R’R’’N-, o dicha porción alquilo se sustituye opcionalmente con dos sustituyentes seleccionados independientemente a partir de R’R’’N- y OH, en donde cada R’ y R’’ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆, (i) (R’R’’N)alcoxi C₁₋₆(CH₂)ₙ- en donde n es 0 ó 1 y R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆, (j) hetCycᵇ(alquilo C₁₋₃)OCH₂-, (k) hetCycᵇC(=O)NH- o (I) hetArᵃC(=O)NH-; hetCycᵇ es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, un anillo heterocíclico con puente de 7 - 8 miembros, o un anillo heteroespirocíclico de 7 - 10 miembros, en el que cada anillo tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N y O, en donde hetCycᵇ se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de OH, fluoro, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), hidroxialquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆-, (alcoxi C₁₋₆)C(=O)-, alcoxi C₁₋₆, y R’R’’N- en donde R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; hetArᵃ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S en donde hetArᵃ se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), y alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros); Rᶜ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; Rᵈ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)C(=O)-, hidroxialquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (hidroxialquilo C₁₋₆)C(=O)-, (alquilo C₁₋₆)C(=O)-, (RᵏRˡN)alquilo C₁₋₆- en donde Rᵏ y Rˡ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, RᵐRⁿNC(=O)alquilo C₁₋₆- en donde Rᵐ y Rⁿ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, PhCH₂- en donde el fenilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), cicloalquilo C₃₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, (alquilo C₁₋₆)SO₂-, RᵉRᶠN- y (RᵉRᶠN)alquilo C₁₋₆- donde cada Rᵉ y Rᶠ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆-, o hetCycᶜ donde hetCycᶜ es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de N y O y sustituido opcionalmente con alquilo C₁₋₆; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; m es 0 ó 1; E es: (a) hidrógeno, (b), hidroxi, (c) alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros, (d) Ar¹alquilo C₁₋₆-, en donde dicha porción alquilo se sustituye opcionalmente con 1 - 3 fluoros, (e) hetAr²alquilo C₁₋₆-, (f) (alcoxi C₁₋₆)alcoxi C₁₋₆-, (g) Ar¹O-, (h) hetAr²-O-, (i) Ar¹NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (j) hetAr²NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (k) R³C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆; (l) Ar¹C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (m) hetAr²C(=O)NRᵍ(CH₂)ₚ- donde p es 0 ó 1 y Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (n) R⁴R⁵NC(=O)-, (o) Ar¹NRᵍC(=O)-, donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (p) hetAr²NRᵍC(=O)-, donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (q) Ar¹(alquilo C₁₋₆)C(=O)-, en donde dicha porción alquilo se sustituye opcionalmente con OH, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o NH₂, (r) hetCyc⁵C(=O)-, (s) R⁴R⁵NC(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (t) (alquilo C₁₋₆)SO₂-, (u) Ar¹(alquilo C₁₋₆)C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (v) hetAr⁴C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (w) hetAr²-S(=O)-, (x) (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂SO₂-, (y) Ar¹(alquilo C₁₋₆)SO₂-, (z) hetAr²SO₂-, (aa) Ar¹, (bb) hetAr², (cc) hetCyc⁵, (dd) alcoxi C₁₋₆, (ee) Ar¹(alquilo C₁₋₆)-O-, (ff) hetAr²(alquilo C₁₋₆)-O-, (gg) hetAr²-O-alquilo C₁₋₆-, (hh) Ar¹(alquilo C₁₋₆)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (ii) hetAr²-S-, (jj) Ar²SO₂NRᵍ(CH₂)ₚ- donde p es 0 ó 1 y Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (kk) (alcoxi C₁₋₆)C(=O)-, (ll) (alquilo C₁₋₆)NRᵍC(=O)O-, donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (mm) (alquilo C₁₋₆)NRᵍSO₂- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (nn) hetCyc⁵C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, (oo) Q-NRʰ(alquilo C₁₋₃)C(=O)NRᵍ- donde Rᵍ y Rʰ son independientemente H o alquilo C₁₋₆ y Q es H, alquilo C₁₋₆ o (alquilo C₁₋₆)OC(=O)-, (pp) un compuesto de fórmula (2) donde Rᵍ y Rʰ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, Q es H, alquilo C₁₋₆ o (alquilo C₁₋₆)OC(=O)- y r es 1, 2, 3 ó 4, (qq) un compuesto de fórmula (3) donde Rᵍ y Rʰ son independientemente H o alquilo C₁₋₆ y Q es H, alquilo C₁₋₆ o (alquilo C₁₋₆)OC(=O)-, (rr) un compuesto de fórmula (4) donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆ y Q es H, alquilo C₁₋₆ o (alquilo C₁₋₆)OC(=O)-, (ss) RᵍRʰN- donde Rᵍ y Rʰ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, (tt) (cicloalquilo C₃₋₆)C(=O)NRᵍ- donde el cicloalquilo se sustituye opcionalmente e independientemente con uno o más halógenos, (uu) (alquilo C₁₋₆)C(=O)NRᵍCH₂- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆, o (vv) (alquilo C₁₋₆)SO₂NRᵍ- donde Rᵍ es H o alquilo C₁₋₆; Ar¹ es fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), cicloalquilo C₃₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, (alquilo C₁₋₆)SO₂-, RᵉRᶠN- y (RᵉRᶠN)alquilo C₁₋₆- donde cada Rᵉ y Rᶠ es independientemente H o alquilo C₁₋₆; hetAr² es un anillo de heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S, o un heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo, en donde hetAr² se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), e hidroxialcoxi C₁₋₆-; hetCyc⁵ es un anillo heterocíclico saturado de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S, en donde dicho anillo heterocíclico se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alcoxi C₁₋₆ y oxo; R³ es alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), hidroxialquilo C₁₋₆-, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, (cicloalquilo C₃₋₆)O-, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂O-, hetCyc⁷O-, Ph-O-, o (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆-; en donde cada una de dichas fracciones cicloalquilo C₃₋₆ se sustituye opcionalmente con alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆, OH, o R’R’’N- donde R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆; R⁵ es Ar², hetAr³, Ar²CH₂-, hetCyc⁶-CH₂-, hidroxialquilo C₁₋₆-, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, o alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros; Ar² es fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), cicloalquilo C₃₋₆, y RᵍRʰN- donde Rᵍ y Rʰ son independientemente H o alquilo C₁₋₆, o Ar² es fenilo fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno del anillo y sustituido opcionalmente con alquilo C₁₋₆; hetAr³ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S y se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), alcoxi C₁₋₆ (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros), y (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- (sustituido opcionalmente con 1 - 3 fluoros); hetAr⁴ es piridin-4(1H)-onilo o piridin-2(1H)-onilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C₁₋₆ y halógeno; hetCyc⁶ es un anillo heterocíclico de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S; y hetCyc⁷ es un anillo heterocíclico de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente a partir de N, O y S.

73. 发明专利

CA3049136A1 SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3049136A1
公开(公告)日：2018-07-26
申请号：CA3049136
申请日：2018-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , MORENO DAVID A , REN LI , WALLS SHANE M
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

74. 发明专利

CR20140413A INHIBIDORES DE SERINA/TREONINA CINASA 未知
公开(公告)号：CR20140413A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CR20140413
申请日：2014-09-08
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , GARREY RUSTAM FERDINAND , GAUDINO JOHN , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , MOHR PETER J , REN LI , SCHWARZ JACOB , CHEN HUIFEN , ROBARGE KIRK , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Se proporcionan compuestos de Fórmula I o unestereoisómero, tautómero, profármaco o sal farmacéuticamenteaceptable de estos, que son útiles para 5 el tratamiento deenfermedades hiperproliferativas, inflamatorias y dolor.

75. 发明专利

SG11201401342VA 5,7-SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：SG11201401342VA
公开(公告)日：2014-09-26
申请号：SG11201401342V
申请日：2012-10-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , BURGESS LAURENCE E , EARY C TODD , GRONEBERG ROBERT , HACHE BRUNO P , HARVEY DARREN , HICKEN ERIK JAMES , KRASER CHRISTOPHER F , LAIRD ELLEN , MORENO DAVID A , MUNSON MARK C , REN LI , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P37/00

77. 发明专利

AR084561A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y PIRIDOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE RAF Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS 未知
公开(公告)号：AR084561A1
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：ARP100103150
申请日：2010-08-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： RUDOLPH JOACHIM , BUCKMELTER ALEXANDRE J , LAIRD ELLEN R , GUNZNER JANET , ZHAO GUILING , HANSEN JOSHUA D , REN LI , MATHIEU SIMON , WEN ZHAOYANG , LEE WENDY , GRINA JONAS , MORENO DAVID A , ALIAGAS IGNACIO , GRADL STEFAN , WENGLOWSKY STEVEN MARK
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D471/04
摘要： Estos compuestos son útiles en la inhibición de las Raf quinasas. Se divulgan métodos para utilizarlos estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, para el diagnóstico in vitro, in situ, e in vivo, la prevención o el tratamiento de estos trastornos en células mamíferas, o afecciones patológicas asociadas tales como diversos tipos de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto que se selecciona de la fórmula (1), sus estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, donde X es N o CR12; Y es N o CR13; Z es N o CR14, donde no más de dos de X, Y y Z pueden ser N al mismo tiempo; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, CN, -C(O)NR6R7, alquilo C1-3, alquenilo C1-3, alquinilo C2-3 y alcoxi C1-3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-3; R4 es cicloalquilo C3-5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heteroarilo de 5 a 6 miembros o NR6R7, donde el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con OR15, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o NR8R9; R6 y R7 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R6 y R7 se toman juntos independientemente con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno, (alquilo C0-3)NR10R11, (alquilo C0-3)OR10, (alquilo C1-3)SR10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquilo C0-3) cicloalquilo C3-6, (alquilo C0-3)fenilo, (alquilo C0-3) heterociclilo de 3 a 6 miembros o (alquilo C0-3) heteroarilo de 5 a 6 miembros, donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, OR16, NR16R17 o alquilo C1-3; R10 y R11 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R10 y R11 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o halógeno, donde dicho alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con OR18; R14 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R15 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con halógeno; R16 y R17 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R16 y R17 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; y R18 es hidrógeno, o alquilo C1-3.

78. 发明专利

CA2851623A1 5,7-SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：CA2851623A1
公开(公告)日：2013-04-18
申请号：CA2851623
申请日：2012-10-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , BURGESS LAURENCE E , EARY C TODD , GRONEBERG ROBERT , HACHE BRUNO P , HARVEY DARREN , HICKEN ERIK JAMES , KRASER CHRISTOPHER F , LAIRD ELLEN , MORENO DAVID A , MUNSON MARK C , REN LI , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： Compounds of Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1 and X2 have the meanings given in the specification, are inhibitors of one or more JAK kinases and are useful in the treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases, rejection of transplanted organs, tissues and cells, as well as hematologic disorders and malignancies and their co-morbidities.

79. 发明专利

AR123393A1 COMPUESTOS DE PIRAZOLIL[4,3-C]PIRIDINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE RET QUINASA 未知
公开(公告)号：AR123393A1
公开(公告)日：2022-11-30
申请号：ARP190100107
申请日：2019-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MFADDIN ELIZABETH A , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , BLAKE JAMES F , DAI DONGHUA , KAHN DEAN , RAMANN GINELLE A , REN LI , WALL SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y tautómeros, estereoisómeros, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, caracterizado porque: R¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S, en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, hidroxialquilo C₁-C₆, (alcoxi C₁-C₆)alquilo C₁-C₆-, alquenilo C₂-C₆, Cyc¹, hetCyc¹, Ar¹, hetAr¹, (alquilo C₁-C₆)C(=O)-, (alquilo C₁-C₆)₂-P(=O)-, y RRNC(=O)- en donde R es hidrógeno y R es hidrógeno, alquilo C₁-C₆ o Cyc²; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, alquilo C₁-C₆ y oxo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, hidroxi, y oxo; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, e hidroxi; Cyc² es cicloalquilo C₃-C₆ opcionalmente sustituido con hidroxi; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 átomos de nitrógeno en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, hidroxi, y bencilo; R² es hidrógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, cianoalquilo C₁-C₆-, hidroxialquilo C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆ o (cicloalquil C₃-C₆)alquiloC₁-C₆-; y R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, o metilo.

80. 发明专利

AU2017342027B2 Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2017342027B2
公开(公告)日：2021-04-01
申请号：AU2017342027
申请日：2017-10-10
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , ARONOW SEAN , BLAKE JAMES F , BRANDHUBER BARBARA J , COLLIER JAMES , COOK ADAM , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , MCFADDIN ELIZABETH A , MCKENNEY MEGAN L , MCNULTY OREN T , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , RAMANN GINELLE A , TANG TONY P , REN LI , WALLS SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X

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