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    • 79. 发明专利
    • Derivados de 3-fenil-5-ureidoisotiazol-4-carboxamida como inhibidores de cinasa
    • ES2851602T3
    • 2021-09-08
    • ES17156014
    • 2012-12-27
    • ALLERGAN INC
    • MALONE THOMAS CHULL IIIBORAL SOUGATOWURSTER JULIE AEDELMAN JEFFREY LROBINSON MICHAEL R
    • C07D417/12A61K31/425A61K31/427A61P3/00A61P35/00C07D275/03C07D295/13
    • Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 3-[4-({[(2-fluoro-5-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-({[(3-metoxipropil)amino]carbonil}amino)isotiazol- 4-carboxamida; {4-(aminocarbonil)-3-[4-({[(2-fluoro-5-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-5-il}carbamato de etilo; 3-[4-({[(2-fluoro-5-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-({[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4-carboxamida; amida de ácido 3-{4-[3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-ureido]-2-metil-fenil}-5-[3-(3-morfolin-4-il-propil)-ureido]- isotiazol-4-carboxílico; ácido 3-[3-(4-carbamoil-3-{4-[3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-ureido]-fenil}-isotiazol-5-il)-ureido]-propiónico; ácido 3-[3-(4-carbamoil-3-{4-[3-(2-fluoro-5-metil-fenil)-ureido]-2-metil-fenil}-isotiazol-5-il)-ureido]-propiónico; 3-[4-({[(3-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-({[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4- carboxamida; amida de ácido 3-[2-metil-4-(3-m-tolil-ureido)-fenil]-5-[3-(3-morfolin-4-il-propil)-ureido]-isotiazol-4-carboxílico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[4-(3-m-tolil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[2-metil-4-(3-m-tolil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; 3-{4-[({[2-fluoro-5-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]fenil}-5-({[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4-carboxamida; amida de ácido 3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometil-fenil)-ureido]-2-metil-fenil}-5-[3-(3-morfolin-4-il-propil)-ureido]- isotiazol-4-carboxílico; ácido 3-[3-(4-carbamoil-3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenil}-isotiazol-5-il)-ureido]-propiónico; ácido 3-[3-(4-carbamoil-3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometil-fenil)-ureido]-2-metilfenil}-isotiazol-5-il)-ureido]- propiónico; 3-{4-[(anilinocarbonil)amino]fenil}-5-({[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4-carboxamida; amida de ácido 3-[2-metil-4-(3-fenil-ureido)-fenil]-5-[3-(3-morfolin-4-il-propil)-ureido]-isotiazol-4-carboxílico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[4-(3-fenil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[2-metil-4-(3-fenil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; 3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-({[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4- carboxamida; amida de ácido 3-[2-metil-4-(3-p-tolil-ureido)-fenil]-5-[3-(3-morfolin-4-il-propil)-ureido]-isotiazol-4-carboxílico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[2-metil-4-(3-p-tolil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; ácido 3-(3-{4-carbamoil-3-[4-(3-p-tolil-ureido)-fenil]-isotiazol-5-il}-ureido)-propiónico; 5-({[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]carbonil}amino)-3-(4-{[3-(trifluorometil)benzoil]amino}fenil)isotiazol-4- carboxamida; 3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-{[(2-oxopirrolidin-1-il)carbonil]amino}isotiazol-4- carboxamida; ácido 4-{[({4-(aminocarbonil)-3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-5- il}amino)carbonil]amino}butanoico; 4-{[({4-(aminocarbonil)-3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-5- il}amino)carbonil]amino}butanoato de metilo; 5-({[(3-hidroxipropil)amino]carbonil}amino)-3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-4- carboxamida; 5-amino-3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-4-carboxamida; 5-amino-3-[4-({[(2-fluoro-5-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]isotiazol-4-carboxamida; y 3-[4-({[(4-metilfenil)amino]carbonil}amino)fenil]-5-({[(3-pirrolidin-1-ilpropil)amino]carbonil}amino)isotiazol-4- carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
    • 80. 发明专利
    • Implantes intraoculares que contienen prostamida y métodos de uso de éstos
    • ES2805880T3
    • 2021-02-15
    • ES17204626
    • 2014-10-31
    • ALLERGAN INC
    • GHEBREMESKEL ALAZAR NROBINSON MICHAEL R
    • A61K9/16A61K31/165A61K31/5575A61K47/10A61K47/34
    • Implante intraocular biodegradable, comprendiendo el implante una matriz de polímero biodegradable, polietilen glicol 3350, y una prostamida como el agente activo, en el que la prostamida y polietilen glicol 3350 están asociados con la matriz de polímero biodegradable, que comprende a) un poli(D,L-láctido) con terminación éster, que tiene una viscosidad inherente de 0,25-0,35 dl/g, b) un poli(D,L-láctido) con terminación ácido, que tiene una viscosidad inherente de 0,16-0,24 dl/g, y c) un poli(D,L-láctido-co-glicólido) con terminación éster, que tiene una viscosidad inherente de 0,16-0,24 dl/g y una relación molar D,L-láctido a glicólido de aproximadamente 75:25; en el que la prostamida constituye el 18 a 22% del implante en peso, el poli(D,L-láctido) con terminación éster constituye el 18 a 22% del implante en peso, el poli(D,L-láctido) con terminación ácido constituye el 13,5 a 16,5% del implante en peso, el poli(D,L-láctido-co-glicólido) con terminación éster constituye el 36 a 44% del implante en peso, y en el que el polietilen glicol 3350 constituye el 3,5 a 6,5% del implante en peso, en el que la viscosidad inherente de cada uno de los polímeros poli(D,L-láctido) y poli(D,L-láctido-co-glicólido) se determina para una disolución al 0,1% del polímero en cloroformo a 25ºC.