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1. 发明专利

JP2010209111A SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING AGONIST-LIKE ACTIVITY AT α2B OR 2B/2C ADRENERGIC RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：在α2B或2B / 2C ADRENERGIC受体上具有激动剂活性的取代的咪唑唑衍生物
公开(公告)号：JP2010209111A
公开(公告)日：2010-09-24
申请号：JP2010120662
申请日：2010-05-26
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： CHOW KEN , GIL DANIEL W , BURKE JAMES A , HARCOURT DALE A , GARST MICHAEL E , WHEELER LARRY A , MUNK STEPHEN A
IPC分类号： C07D233/58 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/538 , A61P1/12 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07D233/06 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D495/04
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/06 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D495/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To treat muscle spasticity including hyperactive micturition, diarrhea, diuresis, withdrawal syndromes, pain including neuropathic pain, neurodegenerative diseases, memory and cognition deficits, psychoses including manic disorders and anxiety, hypertension, cardiac ischemia, congestive heart failure, and nasal congestion without sedating or cardiovascular side effects. SOLUTION: Compounds having activities which are selective agonists for one or both of the α2B and α2C adrenoceptor receptor subtypes in preference to the α2A adrenoceptor receptor subtype, are used as therapeutic agents. The active compounds are selected from the group consisting of compounds having formula (I) which are specially defined. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：治疗肌肉痉挛状态，包括过度排尿，腹泻，利尿，戒断综合征，疼痛，包括神经性疼痛，神经变性疾病，记忆和认知缺陷，精神病，包括躁狂症和焦虑症，高血压，心脏缺血，充血性心脏失败和鼻塞无镇静或心血管副作用。解决方案：具有作为α2B和α2C肾上腺素受体受体亚型之一或两者的选择性激动剂的活性优选α2A肾上腺素受体受体亚型的化合物用作治疗剂。活性化合物选自具有特定定义的式（I）的化合物。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2015013863A 増大した前眼部クリアランス速度を有するα−２アドレナリン受容体アゴニストを用いる眼科治療审中-公开
标题翻译：使用具有增强的前房间隔率的α-2 ADRENERGIC受体激动剂进行的眼科治疗
公开(公告)号：JP2015013863A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014156852
申请日：2014-07-31
申请人：アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc
发明人： HUGHES PATRICK M , BURKE JAMES A , CHANG-LIN JOAN-EN
IPC分类号： A61K45/00 , A61F9/007 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61L27/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/0048 , A61K9/1647
摘要：【課題】従来の物質とは異なった薬物動態学的特性を有し、視神経の保護作用;上昇した眼圧の低下作用;緑内障等の眼科疾患の治療に有用な新規眼科治療物質の提供。【解決手段】治療上有効量のα2アドレナリン受容体アゴニストを含有する治療成分を含んでなる眼科治療物質であって、前記治療物質は、ポリマードラッグデリバリーシステムの形態であることが好ましく、前記ポリマードラッグデリバリーシステムは、ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマー、ポリ乳酸、ポリグリコール酸等をポリマー成分とする生分解性ポリマーインプラント等の形態である治療物質。前記治療物質の投与方法としては、前記治療物質を含む溶液状態の組成物を患者の硝子体内又は眼周囲に投与する或いは硝子体内液によって投与する方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供具有不同于现有材料的药代动力学性质的新型眼科治疗材料，有效保护视神经和降低眼内压升高，并可用于治疗眼科疾病如青光眼。解决方案：提供一种眼科治疗材料包含治疗成分，其包含治疗有效量的α2肾上腺素能受体激动剂。治疗材料优选为聚合物药物递送系统的形式，并且递送系统可以是具有聚合物组分如聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯）聚合物，聚乳酸和聚乙醇酸的生物可降解聚合物植入物的形式。为了施用治疗材料，包含治疗物质的液体组合物被玻璃体内或眼周内施用或由玻璃体内液体施用。

3. 发明专利

JP2012046530A OCULAR THERAPY USING α-2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST HAVING ENHANCED ANTERIOR CLEARANCE RATE 审中-公开
标题翻译：使用α-2 ADRENERGIC受体激动剂进行OCULAR治疗，具有增强的前庭清除率
公开(公告)号：JP2012046530A
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：JP2011209152
申请日：2011-09-26
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , BURKE JAMES A , CHANG-LIN JOAN-EN
IPC分类号： A61K45/00 , A61F9/007 , A61K9/00 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/0048 , A61K9/1647
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide ophthalmic compositions and drug delivery systems that provide extended release of α-2 adrenergic receptor agents to an eye to which the agents are administered, and to provide methods of making and using such compositions and systems, for example, to treat or reduce one or more symptoms of an ocular condition to improve or maintain vision of a patient.SOLUTION: The α2 adrenergic receptor agonists can be provided in liquid-containing formulations and/or biodegradable and/or non-biodegradable polymeric implants and microparticles.
摘要翻译：要解决的问题：提供提供α-2肾上腺素能受体剂延长释放到施用该药物的眼睛的眼用组合物和药物递送系统，并提供制备和使用这些组合物和系统的方法，例如，治疗或减少眼部病症的一种或多种症状以改善或维持患者的视力。解决方案：可以在含液体制剂和/或可生物降解和/或不可生物降解的聚合物植入物和微粒中提供α2肾上腺素能受体激动剂。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2015007117A 眼内徐放型ドラッグ送達システムおよび眼症状を処置する方法审中-公开
标题翻译：内部持续释放药物输送系统及治疗眼睛病症的方法
公开(公告)号：JP2015007117A
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：JP2014183177
申请日：2014-09-09
申请人：アラーガンインコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc , アラーガンインコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： ROBINSON MICHAEL R , BURKE JAMES A , LIU HUI , WERHNER C ORILLA , SPADA LON T , SCOTT WHITCUP , ALAZAR N GHEBREMESKEL , HUGHES PATRICK M , XU KUN , MARIANNE M DO
IPC分类号： A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/50 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/5575 , A61K45/00 , A61K47/36 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/557 , A61K9/0051 , A61K9/1647 , A61K9/70 , A61K31/00 , A61K31/5575
摘要：【課題】高眼圧を治療するための、前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアを提供する。【解決手段】上昇した眼圧を処置するための方法であって、前記方法は、眼圧が上昇(IOP)した患者に、降圧剤と生分解性ポリマーとを含む徐放型インプラントを前房内または前部硝子体に投与するステップを含み、前記インプラントは約10質量パーセント〜約50質量パーセントの降圧剤と、約50質量パーセント〜約90質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記インプラントは治療有効量の降圧剤を約10日と約120日の間の期間にわたり放出する方法。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供生物相容性，生物可蚀性缓释植入物和微球体，用于治疗眼高压的乳房内或玻璃体前置放置。解决方案：治疗眼压升高的方法包括对于升高的患者进行宫腔内或玻璃体前投药的步骤包含抗高血压剂和可生物降解聚合物的持续释放植入物的眼内压（IOP）。植入物包含约10质量％至约50质量％的抗高血压剂和约50质量％至约90质量％的可生物降解聚合物。植入物在约10天至约120天之间的一段时间内释放治疗有效量的抗高血压。

5. 发明专利

JP2014012724A SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING AGONIST-LIKE ACTIVITY AT α2B OR 2B/2C ADRENERGIC RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：在α2B或2B / 2C ADRENERGIC受体上具有激动剂活性的取代的咪唑唑衍生物
公开(公告)号：JP2014012724A
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：JP2013191591
申请日：2013-09-17
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： CHOW KEN , GIL DANIEL W , BURKE JAMES A , HARCOURT DALE A , GARST MICHAEL E , WHEELER LARRY A , MUNK STEPHEN A
IPC分类号： C07D233/58 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/538 , A61P1/12 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07D233/06 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D495/04
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/06 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D495/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To treat muscle spasticity including hyperactive micturition, diarrhea, diuresis, withdrawal syndromes, pain including neuropathic pain, neurodegenerative diseases, memory and cognition deficits, psychoses including manic disorders and anxiety, hypertension, cardiac ischemia, congestive heart failure, and nasal congestion without sedating or cardiovascular side effects.SOLUTION: Compounds having selective agonist activities for one or both of the α2B and α2C adrenoceptor receptor subtypes in preference to the α2A adrenoceptor receptor subtype, are used as therapeutic agents. The compounds are represented by the formula I and selected from compound group defined in the specifications.
摘要翻译：要解决的问题：治疗肌肉痉挛，包括过度排尿，腹泻，利尿，戒断综合征，疼痛包括神经性疼痛，神经变性疾病，记忆和认知缺陷，精神病，包括躁狂症和焦虑症，高血压，心脏缺血，充血性心力衰竭和鼻塞充血而不镇静或心血管副作用。解决方案：优选α2A肾上腺素受体受体亚型的α2B和α2C肾上腺素受体受体亚型之一或两者具有选择性激动剂活性的化合物用作治疗剂。化合物由式I表示，并且选自说明书中定义的化合物组。

6. 发明专利

JP2014237713A 萎縮性加齢性黄斑変性の処置方法有权
标题翻译：治疗白内障相关性恶化的方法
公开(公告)号：JP2014237713A
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：JP2014169846
申请日：2014-08-22
申请人：アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated , Allergan Inc
发明人： ROBINSON MICHAEL R , BLANDA WENDY M , HUGHES PATRICK M , BURKE JAMES A , WHITCUP SCOTT M
IPC分类号： A61K45/00 , A61K39/395 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P27/02
CPC分类号： A61K9/0048 , A61K9/0051 , A61K9/1635 , A61K9/1647 , A61K9/1652 , A61K31/712 , A61K47/36 , A61K2039/505 , C07K16/22
摘要：【課題】dry型加齢性黄斑変性(dry型AMD)を処置する。【解決手段】液体または固体のポリマービヒクル(あるいはその両方)、例えば、生分解性ヒアルロン酸またはPLGA(またはPLA)中の、抗血管新生剤(例えばベバシズマブ)の眼内位置への投与により、dry型加齢性黄斑変性(dry型AMD)を処置するための組成物および方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：治疗干性年龄相关性黄斑变性（干性AMD）。解决方案：通过给予抗新生血管性药物（如贝伐单抗）的眼内部位治疗干性年龄相关性黄斑变性（干性AMD）的组合物和方法在液体或固体聚合物载体（或两者）中，例如可生物降解的透明质酸或PLGA（或PLA）。

7. 发明专利

JP2012102141A Composition for localized therapy of eye, comprising triamcinolone acetonide and hyaluronic acid 审中-公开
标题翻译：用于局部化治疗眼睛的组合物，包含三醋酸三乙酯和羟丙酸
公开(公告)号：JP2012102141A
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：JP2012009284
申请日：2012-01-19
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： HUGHES PATRICK M , OLEJNIK OREST , WHITCUP SCOTT M , BURKE JAMES A
IPC分类号： A61K9/14 , A61K9/00 , A61K9/10 , A61K31/00 , A61K45/00 , A61K47/36 , A61P27/02
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/0048 , A61K9/0051 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K31/00 , A61K47/36 , Y10S514/912
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions useful for injection into the posterior segments of human or animal eyes.SOLUTION: The compositions include small particles of a poorly soluble therapeutic agent that facilitates formation of concentrated regions of the therapeutic agent in the retinal pigmented epithelium of an eye. The particles are formed by combining a therapeutic agent with an ophthalmically acceptable polymer component. The particles have sizes less than about 3,000 nanometers, and in some cases, less than about 200 nanometers. One example of the composition includes particles of triamcinolone acetonide and hyaluronic acid whose sizes are less than about 3,000 nanometers.
摘要翻译：要解决的问题：提供可用于注射到人或动物眼睛的后段中的组合物。解决方案：组合物包括促进在眼睛的视网膜色素上皮中形成治疗剂的浓缩区域的难溶性治疗剂的小颗粒。通过将治疗剂与眼科可接受的聚合物组分组合来形成颗粒。颗粒具有小于约3,000纳米的尺寸，并且在一些情况下小于约200纳米。组合物的一个实例包括曲安奈德的粒子和尺寸小于约3,000纳米的透明质酸。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2005232186A Method for using (2-imidazolin-2-ylamino)quinoxaline derivative 审中-公开
标题翻译：使用（2-咪唑烷-2-基亚氨基）喹啉衍生物的方法
公开(公告)号：JP2005232186A
公开(公告)日：2005-09-02
申请号：JP2005106391
申请日：2005-04-01
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated
发明人： BURKE JAMES A , GARST MICHAEL E , WHEELER LARRY A
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P23/00 , A61P23/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/498 , A61K31/495
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a drug composition for relieving or preventing at least one symptom of ischemia in mammals.
SOLUTION: In the drug composition, a (2-imidazolin-2-ylamino)quinoxaline derivative is used as an active component.
COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供用于缓解或预防哺乳动物中至少一种缺血症状的药物组合物。解决方案：在药物组合物中，使用（2-咪唑啉-2-基氨基）喹喔啉衍生物作为活性成分。版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

9. 发明专利

JP2003277264A Method for using (2-imidazolin-2-ylamino)quinoxaline derivative 审中-公开
标题翻译：使用（2-咪唑烷-2-基亚氨基）喹啉衍生物的方法
公开(公告)号：JP2003277264A
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：JP2003118533
申请日：2003-04-23
申请人： Allergan Inc , アラーガン、インコーポレイテッド
发明人： BURKE JAMES A , GARST MICHAEL E , WHEELER LARRY A
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P23/00 , A61P23/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/498 , A61K31/495
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medicinal composition that mitigates peripheral pains in mammals.
SOLUTION: A (2-imidazolin-2-ylamino)quinoxaline derivative is used as the active ingredient of the medicinal composition.
COPYRIGHT: (C)2004,JPO

10. 发明申请

WO2006122165A3 OCULAR THERAPY USING ALPHA-2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS HAVING ENHANCED ANTERIOR CLEARANCE RATES 审中-公开
标题翻译：使用具有增强的前列腺增生率的ALPHA-2 ADRENERGIC受体激动剂进行的OCULAR治疗
公开(公告)号：WO2006122165A3
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PCT/US2006018019
申请日：2006-05-09
申请人： ALLERGAN INC , HUGHES PATRIC M , BURKE JAMES A , CHANG-LIN JOAN-EN
发明人： HUGHES PATRIC M , BURKE JAMES A , CHANG-LIN JOAN-EN
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： A61K9/0051 , A61K9/0048 , A61K9/1647
摘要： Ophthalmically therapeutic materials, such as liquid-containing compositions and polymeric drug delivery systems, include a therapeutic component which includes an alpha 2 adrenergic receptor agonist that is cleared from the anterior segment of an individual's eye to which the material is administered. The alpha 2 adrenergic receptor agonist may have a vitreal half-life greater than about three hours. The present materials are effective in treating an ocular condition(s) that affect the anterior segment of an eye, or the anterior and posterior segment of the eye. The materials are suitable for intravitreal or periocular administration and can provide prolonged drug delivery and therapeutic benefits to patients to which the materials have been administered. The alpha 2 adrenergic receptor agonists can be provided in liquid-containing formulations and/or bioerodible and/or non-bioerodible polymeric implants and microparticles. Methods of making and using the present materials are also described.
摘要翻译：眼科治疗材料，例如含液组合物和聚合物药物递送系统，包括治疗成分，其包括α2肾上腺素能受体激动剂，其从施用该物质的个体眼睛的前段清除。 α2肾上腺素能受体激动剂可具有大于约3小时的玻璃体半衰期。本发明的材料可有效治疗影响眼前段或眼部前段和后段的眼睛状况。这些材料适用于玻璃体内或眼周内给药，并且可以为已经施用材料的患者提供延长的药物递送和治疗益处。 α2肾上腺素能受体激动剂可以在含液制剂和/或生物可侵蚀和/或非生物可侵蚀的聚合物植入物和微粒中提供。还描述了制备和使用本发明材料的方法。

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