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61. 发明专利

CA2991273A1 SUBSTITUTED TRICYCLICS AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：CA2991273A1
公开(公告)日：2017-01-19
申请号：CA2991273
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： C07D317/70 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： The present invention provides for compounds of formula (I) wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

62. 发明专利

IL262415A Heteroaryl substituted pyridines and methods of use 未知
公开(公告)号：IL262415A
公开(公告)日：2021-12-01
申请号：IL26241518
申请日：2018-10-16
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV , KELGTERMANS HANS , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , GRESZLER STEPHEN N , COWART MARLON D , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU
发明人： KELGTERMANS HANS , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , GRESZLER STEPHEN N , COWART MARLON D , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU
IPC分类号： A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K45/06
摘要： wherein X1, X2, R1, and R2 are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

63. 发明专利

SG10202108873RA SUBSTITUTED TRICYCLICS AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：SG10202108873RA
公开(公告)日：2021-09-29
申请号：SG10202108873R
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

64. 发明专利

AU2017273215B2 Heteroaryl substituted pyridines and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2017273215B2
公开(公告)日：2021-09-09
申请号：AU2017273215
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention discloses compounds of Formula (I), wherein X

65. 发明专利

UA122965C2 ЗАМІЩЕНІ ХРОМАНИ І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ 未知
公开(公告)号：UA122965C2
公开(公告)日：2021-01-27
申请号：UAA201705277
申请日：2015-10-28
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： KYM PHILIP R , WANG XUEQING , SEARLE XENIA B , LIU BO , YEUNG MING C , ALTENBACH ROBERT J , VOIGHT ERIC , BOGDAN ANDREW , KOENIG JOHN R , GRESZLER STEPHEN N
摘要： Наданийвинахідналежитьдосполукформули (І): , (І) де R1, X, Y, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, m і R" маютьбудь-якезізначень, визначениху описі, іїхфармацевтичноприйнятнихсолей, якізастосовніякзасобидлялікуваннязахворюваньі порушень, опосередкованихі модульованих CFTR, включаючимуковісцидоз, синдромШегрена, недостатністьпідшлунковоїзалози, хронічнуобструктивнухворобулегеніві хронічнеобструктивнезахворюваннядихальнихшляхів. Такожзапропонованіфармацевтичнікомпозиції, щоскладаютьсяз однієїабодекількохсполукформули (І).

66. 发明专利

IL274112D0 Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL274112D0
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：IL27411220
申请日：2020-04-21
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

68. 发明专利

PH12018502534A1 HETEROARYL SUBSTITUTED PYRIDINES AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：PH12018502534A1
公开(公告)日：2019-10-21
申请号：PH12018502534
申请日：2018-11-29
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The invention discloses compounds of Formula (I), wherein X1, X2, R1, and R2 are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

69. 发明专利

AU2018224488A1 Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2018224488A1
公开(公告)日：2019-08-22
申请号：AU2018224488
申请日：2018-02-23
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , DESROY NICOLAS , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , MERAYO MERAYO NURIA , PIZZONERO MATHIEU RAFAËL , SEARLE XENIA B , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , YEUNG MING C , ZHAO GANG
IPC分类号： C07C311/46 , A61K31/343 , A61P3/04 , C07D205/04 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D215/36 , C07D231/56 , C07D307/16 , C07D317/68 , C07D319/22 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention. In one embodiment, the compound is a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (I) wherein A

70. 发明专利

AR109905A1 PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DE CFTR 未知
公开(公告)号：AR109905A1
公开(公告)日：2019-02-06
申请号：ARP170102810
申请日：2017-10-09
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ZHAO GANG , YEUNG MING C , WANG XUEQING , SEARLE XENIA , SCANIO MARC J , LIU BO , KYM PHILIP R , KOENIG JOHN R , GRESZLER STEPHEN N , GFESSER GREGORY A , DESROY NICOLAS , BOGDAN ANDREW , ALTENBACH ROBERT J
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P11/00 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Su uso en el tratamiento de la fibrosis quística. Composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso para tratar la fibrosis quística. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en SO₂R⁶, C(O)R⁶, C(O)OR⁶, y C(O)NR⁷R⁸; R² es C(O)OH o un bioisóstero del mismo; R²A se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, y C₃₋₆ cicloalquilo; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, fenilo, y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde R³ C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alcoxi, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; donde R³ C₃₋₆ cicloalquilo, fenilo, y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalquilo, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; y R³A se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, y C₁₋₆ haloalquilo; o R³ y R³A, junto con el carbono al cual están unidos, forman un C₃₋₆ cicloalquilo; donde el C₃₋₆ cicloalquilo formado por R³ y R³A y el carbono al cual están unidos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalquilo, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en L¹-C₆₋₁₀ arilo, L¹-heteroarilo de 5 - 11 miembros, L¹-heterociclilo de 4 - 12 miembros, L¹-C₃₋₁₁ cicloalquilo, y L¹-C₄₋₁₁ cicloalquenilo; donde R⁴ C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo de 5 - 11 miembros, heterociclilo de 4 - 12 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, y C₄₋₁₁ cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁹, OR⁹, C(O)OR⁹, C(O)NR¹⁰R¹¹, SR⁹, NR¹⁰R¹¹, Si(R⁹)₃, SF₅, SO₂R⁹, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; L¹ se encuentra ausente, o se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, C₂₋₆ alquinileno, y C₁₋₆ alquilen-O-; donde L¹ C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, y C₂₋₆ alquinileno, solos o como parte de un grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alcoxi, OH, y oxo; R⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros fusionado a un grupo fenilo, C₃₋₁₁ cicloalquilo, y C₄₋₁₁ cicloalquenilo; donde R⁵ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros fusionado a un grupo fenilo, C₃₋₁₁ cicloalquilo, y C₄₋₁₁ cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R¹², OR¹², NR¹³R¹⁴, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde R⁶ C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R¹⁵, OR¹⁵, SR¹⁵, NR¹⁶R¹⁷, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; donde R⁶ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R¹⁸, OR¹⁸, C(O)R¹⁸, OC(O)R¹⁸, C(O)OR¹⁸, SO₂R¹⁸, NR¹⁹R²⁰, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R⁷ y R⁸ son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁹, en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R⁹ C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R²¹, OR²¹, C(O)R²¹, OC(O)R²¹, C(O)OR²¹, C(O)NR²²R²³, SO₂R²¹, NR²²R²³, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R⁹ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R²⁴, OR²⁴, C(O)R²⁴, OC(O)R²⁴, C(O)OR²⁴, SO₂R²⁴, NR²⁵R²⁶, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R¹⁰ y R¹¹, en cada caso, se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, fenilo, y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde cada R¹⁰ y R¹¹ fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalquilo, OH, oxo, CN, NO₂, F, C1, Br y I; R¹², en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹² arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalcoxi, N(C₁₋₆ alquil)₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R¹³ y R¹⁴, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R¹⁵, en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹⁵ C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R¹⁵ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalquilo, oxo, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R¹⁶ y R¹⁷, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R¹⁸, en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹⁸ C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, heteroarilo de 5 - 6 miembros, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R¹⁹ y R²⁰, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R²¹, en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R²¹ C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br y I; R²² y R²³, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R²⁴, en cada caso, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alcoxi- C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, C₃₋₁₁ cicloalquilo, C₄₋₁₁ cicloalquenilo, y heterociclilo de 4 - 12 miembros; y R²⁵ y R²⁶, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrógeno o C₁₋₆ alquilo.

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