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61. 发明专利

DE60319865T2 未知
公开(公告)号：DE60319865T2
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：DE60319865
申请日：2003-07-15
申请人： AMGEN INC
发明人： PATEL VINOD F , ASKEW JR BENNY C , BOOKER SHON , CHEN GUOQING , DIPIETRO LUCIAN V , GERMAIN JULIE , HABGOOD GREGORY J , HUANG QI , KIM TAE-SEONG , LI AIWEN , NISHIMURA NOBUKO , NOMAK RANA , RIAHI BABAK , YUAN CHESTER CHENGUANG , ELBAUM DANIEL
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/00 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

62. 发明专利

AR062056A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS FUSIONADOS Y METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR062056A1
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：ARP070103122
申请日：2007-07-13
申请人： AMGEN INC
发明人： STEC MARKIAN , XI DENG TAO , BOOKER SHON , SPRINGER STEPHANIE , LEWIS RICHARD T , LIU LONGBIN , POTASHMAN MICHELE , BOEZLO ALESSANDRO , HIRAL SATOKO , CHOQUETTE DEBORAH , YANG KEVIN , HUNGATE RANDALL W , SIEGMUND AARON C , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , BAUER DAVID , ALBRECHT BRIAN , D AMICO DERIN , BODE CHRISTIAN M , KIM TAE-SEONG , BELLON STEVEN
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4353 , A61K31/502 , A61P35/00
摘要： Los compuestos seleccionados son efectivos para profilaxis y tratamiento de enfermedades tales como trastornos mediados por HGF. La invencion abarca compuestos análogos, profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,composisiones farmacéuticas y métodos para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades y otros males o condiciones que implican cáncer y afines. La invencion objeto también se relaciona a procesos para elaborar dichos compuestos así como para intermediarios utiles en dichos procesos. Reivindicacion 1: Un compuesto de las formulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) o (7) enantiomeros, diastereomeros, sales y solvatos del mismo caracterizado porque J es N o CR3; W es N o CR2b; W* es N o CR2b; X es O o S; Z y Z* son independientemente -O-, -S(O)v,-, o -NR5-; Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede ser sustituido independientemente de manera opcional con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia; o Ra y Rb juntos con el átomo de carbono al cual están unidos pueden combinarse para formar un cicloalquilo de 3-10 miembros, un anillo de cicloalquenilo de 3-10 miembros, o un anillo de heterociclo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido opcionalmente con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia; o Rc y Rd junto con el átomo de carbono al cual están unidos pueden combinarse para formar un cicloalquilo de 3-10 miembros, un anillo de cicloalquenilo de 3-10 miembros, o un anillo de heterociclo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido opcionalmente con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia; o Ra y/o Rb puede combinarse con cualquier Rc o Rd para formar un anillo de cicloalquilo o anillo de heterociclo de 3-8 miembros parcial o totalmente saturado, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido independientenente de manera opcional con uno o más grupos R10, segun lo permita la valencia; R2 es (i) H, halo, ciano, nitro, o ii) alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, -OR4, -S(O)vR4, -NR5R5a, -C(=O)R4, -C(=S)R4, -C(=O)OR4, -C(=S)OR4, -C(=O)NR5R5a, -C(S)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=S)NR5R5a, -N(R5)C(=O)R4, -OC(=O)NR5R5a, -OC(=S)NR5R5a, - SO2NR5R5a, -N(R5)SO2R4, -N(R5)SO2NR5R5a, -N(R5)C(=O)OR4, -N(R5)C(=S)OR4, -N(R5)SO2R4, cualquiera de los cuales puede ser sustituido independientemente de manera opcional con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia, con la condicion de que en los compuestos de la formula 1 cuando W y J son N, R2 es diferente que (c) en donde R5 y R5a son independientemente H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, y cicloalquilalquilo; y (d) fenilo sustituido con un grupo (8) en donde G1 y G2 son independientemente alquilo, cicloalquilo, o G1 y G2 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos se combinan para formar un anillo de heterociclo de 5 a 8 miembros; R2a, R2b y R3 se seleccionan, cada vez que aparecen, independientemente de H, halo, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, -OR4, -S(O)vR4, NR5R5a, -C(=O)R4, -C(=S)R4, -C(=O)OR4, -C(=S)OR4, -C(=O)NR5R5a, C(=S)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, N(R5)C(=S)NR5R5a, -N(R5)C(=O)R4, -N(R5)C(=S)R4, -OC(=O)NR5R5a, -SO2NR5R5a, - N(R5)SO2NR5R5a, -N(R5)C(=O)OR4, -N(R5)C(=S)OR4, -N(R5)SO2R4, cualquiera de los cuales puede ser sustituido independientemente de manera opcional con uno o más grupos R10 segun lo permita la valencia; R4 se selecciona, cada vez que aparece, independientemente de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, y cicloalquilalquilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido independientemente de manera opcional, segun lo permita la valencia, con uno o más grupos R10; R5 y R5a se seleccionan, cada vez que aparecen, independientemente de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, y cicloalquilalquilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido opcionalmente, segun lo permita la valencia, con uno o más grupos R10; o R5 y R5a pueden combinarse para formar un anillo de heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R10es cada vez que aparece, independientemente, halo, ciano, nitro, oxo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquileno)m-OR4, -(alquileno)m-S(O)vR4, -(alquileno)m-NR5R5a, -(alquileno)m-C(=O)R4, -(alquileno)m-C(=S)R4, -(alquileno)m-C(=O)OR4, -(alquileno)m-OC(=O)R4, - (alquileno)m-C(=S)OR4, -(alquileno)m-C(=O)NR5R5a, -(alquileno)m-C(=S)NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)NR5R5a, (alquileno)m-N(R5)C(=S)NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)R4, -(alquileno)m-N(R5)C(=S)R4, -(alquileno)m-OC(=O)NR5R5a, -(alquileno)m- OC(=S)NR5R5a, -(alquiIeno)m-SO2NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)SO2E4, -(alquileno)m-N(R5)SO2NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)OR4, -(alquileno)m-N(R5)C(=S)OR4,o -(alquileno)m-N(R5)SO2R4; en donde dichos grupos alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, y heterocicloalquilo pueden ser sustituido independientemente además con uno o más -(alquileno)m-OR4, -(alquileno)m-S(O)vR4, - (alquileno)m-NR5R5a, -(alquileno)m-C(=O)R4, -(alquileno)m-C(=S)R4, -(alquileno)m-C(=O)OR4, -(alquileno)m-OC(=O)R4, -(alquileno)m-C(=S)OR4, -(alquileno)m-C(=O)NR5R5a, -(alquileno)m-C(=S)NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)NR5R5a, -(alquileno)m- N(R5)C(=S)NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)R4, -(aIquileno)m-N(R5)C(=S)R4, -(alquileno)m-OC(=O)NR5R5a, -(alquileno)m-OC(=S)NR5R5a, - (alquileno)m-SO2NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)SO2R4, -(alquileno)m-N(R5)SO2NR5R5a, -(alquileno)m-N(R5)C(=O)OR4, - (alquileno)m-N(R5)C(=S)OR4 o -(alquileno)m-N(R5)SO2R4; y además en donde cualquiera de dos grupos R10 unidos al mismo átomo o unidos a átomos adyacentes se pueden combinar para formar un sistema de anillos de 3 a 8 miembros; n es 0 o 1; n es 0, 1 o 2; q y t son cada uno independientemente 0 o 1; v es 0, 1 o 2.

63. 发明专利

CA2676173A1 NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLYL KETONES AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2676173A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：CA2676173
申请日：2008-02-15
申请人： AMGEN INC
发明人： XI NING , YANG KEVIN , STEC MARKIAN , CHENG ALAN C , SIEGMUND AARON C , NORMAN MARK H , LIU LONGBIN , D AMICO DERIN C , KIM TAE-SEONG , D ANGELO NOEL , BOOKER SHON , BELLON STEVEN , ALBRECHT BRIAN K , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D237/16 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/501 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Selected compounds defined by Formula I, II, III, IV or V are effective f or prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases.

64. 发明专利

AU2003252011B8 Substituted 2-alkylamine nicotinic amide derivatives and use there of 未知
公开(公告)号：AU2003252011B8
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：AU2003252011
申请日：2003-07-15
申请人： AMGEN INC
发明人： KIM TAE-SEONG , ELBAUM DANIEL , PATEL VINOD F , XI NING , HUANG QI , NOMAK RANA , ASKEW BENNY C JR , YUAN CHESTER CHENGUANG , HANDLEY MICHAEL , BOOKER SHON , ADAMS JEFFREY , RIAHI BABAK , GERMAIN JULIE , NISHIMURA NOBUKO , HABGOOD GREGORY J , CHEN GUOQING , DIPIETRO LUCIAN V , KIM JOSEPH L , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , YANG KEVIN , LI AIWEN
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P15/08 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02
摘要： Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

65. 发明专利

AU2007272783A1 Fused heterocyclic derivatives useful as inhibitors of the hepatocyte growth factor receptor 未知
公开(公告)号：AU2007272783A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：AU2007272783
申请日：2007-07-13
申请人： AMGEN INC
发明人： BOEZIO ALESSANDRO , SPRINGER STEPHANIE , BOOKER SHON , XI NING , LIU LONGBIN , POTASHMAN MICHELE , KIM TAE-SEONG , LOHMAN JULIA , AMICO DERIN D , BAUER DAVID , NORMAN MARK , YANG KEVIN , SIEGMUND AARON , STEC MARKIAN , ALBRECHT BRIAN , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , LEWIS RICHARD , CHOQUETTE DEBORAH , HUNGATE RANDALL , BELLON STEVEN , BODE CHRISTIANE , HIRAI SATOKO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

66. 发明专利

MX2007013216A DERIVADOS DE AMIDA SUBSTITUIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2007013216A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：MX2007013216
申请日：2006-04-27
申请人： AMGEN INC
发明人： DOMINGUEZ CELIA , BOOKER SHON , GERMAIN JULIE , XI NING , NORMAN MARK H , CHOQUETTE DEBORAH , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , LIU LONGBIN , POTASHMAN MICHELE , AMICO DERIN C D , YANG KEVIN , KIM TAE-SEONG , BELLON STEVEN , GRACEFFA RUSSELL , LA DANIEL , ANGELO NOEL D , LEE MATTHEW , SIEGMUND AARON C , BAUER DAVID , BOEZIO ALESSANDRO , FELLOWS INGRID M , HIRAI SATOKO , ROVETO PHILIP
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： Los compuestos seleccionados son efectivos para profilaxis y tratamiento de enfermedades, tales como enfermedades mediadas por HGF. La invencion abarca compuestos novedosos, analogos, profarmacos y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, composiciones farmaceuticas y metodos para la profilaxis y tratamiento de enfermedades y otras malignidades o condiciones que involucran cancer y similares. La invencion objetivo tambien se refiere a procesos para hacer tales composiciones asi como para intermediarios utiles en tales procesos.

67. 发明专利

RS60503A DERIVATI SUPSTITUISANIH ALKILAMINA I POSTUPCI ZA NJIHOVU UPOTREBU 未知
公开(公告)号：RS60503A
公开(公告)日：2006-12-15
申请号：YUP60503
申请日：2002-01-11
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEM GIOQING , ADAMS JEFFREY , BEMIS JEAN , BOOKER SHON , CAI GUOLIN , CROGHAN MICHAEL , DIPIETRO LUCIAN , DOMINGUEZ CELIA , ELBAUM DANIEL , GERMAN JULIE , GEUNS-MEYER STEPHANIE , HANDLEY MICHAEL , HUANG QI , KIM JOSEPH L , KIM TAE-SEONG , KISELYOV ALEXANDER , OUYANG XIAOHU , PATEL VINOD F , SMITH LEON M , STEC MARKIAN , TASKER ANDREW , XI NING , XU SHIMIN , YUAN CHESTER CHENGUANG
IPC分类号： A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P15/08 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Odabrana heterociklična jedinjenja su efikasna u profilaksi i tretmanu bolesti, kao što su bolesti posredovane angiogenezom. Ovaj pronalazak obuhvata nova jedinjenja, analoge, prolekove i njihove farmaceutski prihvatljive derivate, farmaceutske preparate i postupak za profilaksu i tretman bolesti i drugih obolenja ili stanja, uključujući kancer i slično. Predmet ovog pronalaska se odnosi takođe na postupke za dobijanje tih jedinjenja, kao i intermedijara korisnih u tim postupcima.

68. 发明专利

AU2006239216A1 Substituted amide derivatives as protein kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2006239216A1
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：AU2006239216
申请日：2006-04-27
申请人： AMGEN INC
发明人： CHOQUETTE DEBORAH , HIRAI SATOKO , ROVETO PHILIP , YANG KEVIN , AMICO DERIN C D , ANGELO NOEL D , BAUER DAVID , XI NING , BOOKER SHON , LEE MATTHEW , POTASHMAN MICHELE , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , BELLON STEVEN , FELLOWS INGRID M , GERMAIN JULIE , KIM TAE-SEONG , GRACEFFA RUSSELL , NORMAN MARK H , LIU LONGBIN , BOEZIO ALESSANDRO , SIEGMUND AARON C , DOMINGUEZ CELIA , LA DANIEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

69. 发明专利

AR035729A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE ALQUILAMINA SUSTITUIDA , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR035729A1
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：ARP020100075
申请日：2002-01-11
申请人： AMGEN INC
发明人： ADAMS JEFFREY , BOOKER SHON , CHEN GUOQING , DIPIETRO LUCIAN , ELBAUM DANIEL , BEMIS JEAN , CAI GOULIN , CROGHAN MICHAEL , DOMINGUEZ CELIA , GERMAIN JULIE , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , HUANG QI , KIM TAE-SEONG , OUYANG XIAOHU , SMITH LEON M , TASKER ANDREW , XU SHIMIN , HANDLEY MICHAEL , KIM JOSEPH L , KISELYOV ALEXANDER , PATEL VINOD F , STEC MARKIAN , XI NING , YUAN CHESTER CHENGUANG
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de la fórmula (1) donde cada A1 y A2 es independientemente C o N; donde el anillo de A es seleccionado de a) heterociclilo parcialmente saturado de 5 o 6 miembros; b) heteroarilo de 5 o 6 miembros; c) heterociclilo parcialmente saturado, fusionado de 9 o 10 miembros; d) heteroarilo fusionado, de 9, 10 u 11 miembros; e) naftilo y f) cicloalquenilo de 4, 5 o 6 miembros; donde X es seleccionado de las fórmula (2) ó (3); donde Z es oxígeno o azufre; donde Y es seleccionado del grupo de fórmulas (4) donde p es de 0 a 2, donde Ra y Rb son independientemente seleccionados de H, halo, ciano, -NHR6 y alquilo C1-4 sustituido con R2 o donde Ra y Rb juntos forman un cicloalquilo C3-6; donde Rz es seleccionado de alquileno C1-4, donde uno de los grupos CH2 puede sustituirse con un átomo de oxígeno o con un -NH-; donde Rd es cicloalquilo; donde R es seleccionado de a) heterociclilo sustituido o insustituido de 5-6 miembros; y b) heterociclilo sustituido o insustituido de 5-6 miembros; y b) heterociclilo sustituido o insustituido, fusionado de 9, 10 u 11 miembros, donde R sustituido es sustituido con uno o más sustituyentes, independientemente seleccionados de halo, -OR3, -SR3, SO2R3, -CO2R3, -CONR3R3, COR3, -NR3R3, -SO2NR3R3, -NR3C(O)OR3, -NR3C(O)R3, cicloalquilo, heterociclilo opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo inferior sustituido con R2, ciano, nitro, alquenilo inferior y alquinilo inferior; donde R1 es seleccionado de a) arilo sustituido o insustituido, de 6-10 miembros; b) heterociclilo sustituido o insustituido de 5-6 miembros; c) heterociclilo fusionado, sustituido o insustituido, de 9-11 miembros, d) cicloalquilo y e) cicloalquenilo; donde R1 sustituido es sustituido con uno o más sustituyentes, independientemente seleccionados de halo, -OR3, -SR3, -CO2R3, -CONR3R3, -COR3, -NR3R3, -NH (alquilenilo C1-4 R14), -SO2R3, -SO2NR3R3, -NR3C(O)OR3, -NR3C(O)R3, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo inferior sustituido con R2, ciano, nitro, alquilo inferior y alquinilo inferior; donde R2 es uno más sustituyentes independientemente seleccionados de H, halo, -OR3, oxo, -SR3, -CO2R3, -COR3, -CONR3R3, -NR3R3, -SO2NR3R3, -NR3C(O)OR3, -NR3C(O)R3, cicloalquilo, fenilalquilenilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, heteroalquilalquilenilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo inferior, ciano, hidroxialquilo inferior, carboxialquilo inferior, nitro, alquenilo inferior, alquinilo inferior, aminoalquilo inferior, alquilaminoalquilo inferior y haloalquilo inferior; donde R3 es independientemente seleccionado de H, alquilo inferior, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalquilo C3-6 y haloalquilo inferior; donde R4 es independientemente seleccionado del alquilenilo C2-4, alquenilenilo C2-4 y alquilenilo C2-4, donde uno de los grupos CH2 puede sustituirse con un átomo de oxígeno o con un -NH-; donde R5 es seleccionado de H, alquilo inferior, fenilo y aralquilo inferior; y donde R6 es seleccionado de H, o alquilo C1-6; y donde R14 es seleccionado de H, fenilo heterociclilo de 5-6 miembros y cicloalquilo C3-6; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; siempre que A no sea naftilo cuando X es -C(O)NH- y cuando R1 es fenilo cuando Y es -NHCH2- y cuando R es 4-piridilo; además, siempre que A no sea piridilo cuando X es -C(O)NH- y cuando Y es -NHCH2- y cuando R es 4-piridilpiperidin-4-ilo, 1-terbutilpiperidin-4-ilo, 1-isopropilpiperidin-4-ilo, o 1-cicloalquilpiperidin-4-ilo; además siempre que A no sea piridilo cuando X es -C(O)NH- y cuando R1 es 4[3-(3-piridil)-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]fenilo cuando Y es -NHCH2- y cuando R es 4-piridilo; y además siempre que R no sea 2-tienilo insustituido, 2-piridilo o 3-piridilo, cuando Y es -NHCH2-. Composiciones farmacéuticas que los incluyen y usos en la fabricación de medicamentos para tratar cáncer, angiogénesis, trastornos relacionados con KDR, trastornos proliferantes en un mamífero, inflamación o trastornos relacionados con la inflamación.

70. 发明专利

AU2003256577A1 SUBSTITUTED BENZYLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：AU2003256577A1
公开(公告)日：2004-02-02
申请号：AU2003256577
申请日：2003-07-15
申请人： AMGEN INC
发明人： ELBAUM DANIEL , ASKEW BENNY , BOOKER SHON , GERMAIN JULIE , HABGOOD GREGORY , HANDLEY MICHAEL , KIM TAE-SEONG , LI AIWEN , NISHIMURA NOBUKO , PATEL VINOD F , YUAN CHESTER CHENGUANG , KIM JOSEPH L
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D237/04 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/4545 , C07D407/12
摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

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