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51. 发明公开

CN1743329A 六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚二酮，及其合成和应用失效
公开(公告)号：CN1743329A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200410074208.4
申请日：2004-09-03
申请人：首都医科大学
发明人：彭师奇 , 赵明 , 王超 , 吴国锋
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P37/08 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D241/00
摘要：通式I的化合物，其中－R为H、－CH3，－CH2(CH3)2、－CH2COOH、－CH2C6H5、－CH2OH、－CH2(CH2)3NH2、吲哚－3－基亚甲基、－CH2C6H4－OH－p、CH2CH2CONH2。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸，(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯，在N－羟基苯骈三氮唑及DCC存在下Boc－氨基酸与(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯反应生成N－Boc－氨基酰－(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N－Boc－氨基酰－(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯环化为六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚二酮。通式I化合物具有H1受体抑制剂的作用。

52. 发明授权

CN1243003C 抗肿瘤活性化合物曲霉菌素P 失效
公开(公告)号：CN1243003C
公开(公告)日：2006-02-22
申请号：CN01133481.9
申请日：2001-11-22
申请人：沈阳药科大学
发明人：裴月湖 , 张祎
IPC分类号： C07D491/02 , C07D209/00 , C07D307/00
摘要：本发明是一种抗肿瘤活性化合物曲霉菌素P，它利用广阔的土壤真菌资源提取，它是以人工发酵生产的泡盛曲霉的发酵液为原料，用乙酸乙酯萃取，萃取物经硅胶柱层析、再经重结晶分离而得，结构式如下：本发明为将来开发新的抗真菌药物提供了天然药物化学研究基础。

53. 发明公开

CN1724534A 含芴二芳基乙烯金属氮杂卟啉化合物及其制备方法和应用失效转让
公开(公告)号：CN1724534A
公开(公告)日：2006-01-25
申请号：CN200510027783.3
申请日：2005-07-15
申请人：复旦大学
发明人：黄维 , 罗千福
IPC分类号： C07D487/22 , C07F3/00 , C07F1/08 , C07F7/22 , C07F7/30 , C07F15/00 , C07D209/00 , C07D257/00
摘要：本发明属光致变色材料技术领域，具体为一种含芴二芳基乙烯金属氮杂卟啉化合物及其合成方法和应用。该化合物结构新颖，其关环体的最大吸收波长在近红外区域内，有利于信息读出的实际应用；具有较大的摩尔吸光系数和强的近红外荧光发射，有利于光信息的存储和读出的灵敏度；烷基芴的加入，增加了该材料在有机溶剂中的溶解性，并可提高其发光性能；利用二噻吩乙烯的开/关环反应来调节化合物的荧光变化，并藉此实现非破坏性读出。该类材料可应用于高密度信息存储、分子光开关、多色彩显示以及三维存储等领域。

54. 发明公开

CN1592749A 用于制备糖原磷酸化酶抑制剂的中间体无效
公开(公告)号：CN1592749A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03801545.5
申请日：2003-01-06
申请人：辉瑞产品公司
发明人：马克·T·巴里拉 , 弗兰克·R·布希 , 米歇尔·A·库图里尔 , 苏珊·L·奥里尔 , 彼得·R·罗斯 , 德里克·L·蒂克纳 , 哈里·O·托比亚森 , 格雷戈里·J·威思布罗
IPC分类号： C07D491/04 , C07D209/42 , C07D317/00 , C07D209/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D491/04
摘要：本发明提供了用于制备某些N－(吲哚－2－羰基)－β－丙氨酰胺化合物的新方法和中间体，所述化合物是糖原磷酸化酶抑制剂，用于治疗诸如血胆甾醇过多、高血糖、高胰岛素血、高脂血、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、糖尿病性心肌病、感染、组织局部缺血和心肌局部缺血的疾病，并用于抑制肿瘤生长。

55. 发明公开

CN1556807A 化合物失效
公开(公告)号：CN1556807A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN02818460.2
申请日：2002-09-17
申请人：安万特医药股份有限公司
发明人： A·J·拉特克利夫 , R·J·A·沃尔什 , T·N·马吉德 , S·图赖拉特南 , S·阿门多拉 , D·J·奥尔德斯 , J·E·苏尼斯 , C·内梅切克 , S·文茨勒 , C·韦诺
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/495 , C07D209/00 , C07D221/00
CPC分类号： A61K31/495 , C07D487/04 , Y02A50/411
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中：R1表示氢、R4、－C(＝Y)－NHR4、－SO2NHR4、－C(＝Z1)－R4、－SO2－R4或－C(＝Z1)－OR4；R2表示氢、氰基、卤素或－C≡C－R5；R3表示氢、酰基、烷氧羰基、烷基、芳酰基、芳基、芳氧基羰基、羧基、环烯基、环烷基、杂芳酰基、杂芳基、杂环烷基或－C(＝O)－NY1Y2；R4表示取代或未取代的烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R5表示氢或烷基；R6表示烷基、酰基、烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基磺酰基、芳酰基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂芳基磺酰基、杂芳酰基和杂环烷基；R7表示取代或未取代的烷基、环烷基或环烷基烷基；R8表示氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R9表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R10表示氢或低级烷基；R11表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；或被－NY1Y2取代或未取代的烷基；R12表示芳基或杂芳基；或取代或未取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；Y表示O、S或NCN；Y1和Y2(Y3和Y4)彼此独立地为氢、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环烷基；或基团－NY1Y2可形成5－7元环，或基团－NY3Y4(－NY5Y6)可形成环胺；Z(Z1)表示O或S；Z2表示O或S(O)p；n为0或整数1或2；m为1或2；p为1或2；和其相应的N－氧化物及前药；以及这种化合物和其N－氧化物及前药的可药用盐和溶剂化物(如水合物)；与一种或多种可药用载体或赋形剂，这种新的吲哚嗪衍生物具有对激酶蛋白的抑制作用，特别适用于预防或治疗可以通过抑制这种激酶蛋白来控制的疾病，特别是实体肿瘤。∴

56. 发明公开

CN1529705A 作为CRF受体拮抗剂的三－与四－氮杂苊衍生物无效
公开(公告)号：CN1529705A
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：CN02813591.1
申请日：2002-05-21
申请人：纽罗克里恩生物科学公司 , SB药物波多黎各公司
发明人：罗马诺·迪法比奥 , 加布里埃拉·金泰尔 , 穆斯塔法·哈达克 , 伊维斯·圣丹尼斯 , 约翰·P·威廉斯
IPC分类号： C07D471/16 , A61K31/505 , A61K31/435 , C07D239/00 , C07D211/00 , C07D209/00
CPC分类号： C07D471/16
摘要：本发明公开了CRF受体拮抗剂，它们具有治疗各种病症的应用，包括治疗温血动物表现为CRF过度分泌的病症，例如中风。本发明的CRF受体拮抗剂具有下列式(I)结构：包括其立体异构体、前体药物和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R4、R5、R6、A、X和Y是如说明书中所定义的。也公开了含有CRF受体拮抗剂与药学上可接受的载体的的组合物，以及它们的使用方法。

57. 发明授权

CN85103724B 制备新型的吡咯并苯并咪唑的方法失效
公开(公告)号：CN85103724B
公开(公告)日：1988-07-06
申请号：CN85103724
申请日：1985-05-17
申请人：曼海姆伯灵格股份公司
发明人：詹斯-彼得·霍尔克 , 艾尔弗雷德·默顿斯 , 沃尔夫冈·坎珀 , 马勒·贝克曼 , 吉斯伯特·斯庞勒 , 克劳斯·施特赖恩
IPC分类号： C07D487/04 , C07D209/00 , C07D235/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D209/96 , C07D487/04
摘要：本发明涉及制备新型的吡咯并苯并咪唑的方法，其通式（Ⅰ）为：（Ⅰ）这种新型的化合物具有很好的药理性质，特别是能提高心脏强度，有降低血压的作用，影响血小板凝聚和改善微循环。

58. 发明授权

CN108698991B 2-氧代吲哚化合物有权
公开(公告)号：CN108698991B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201780007677.X
申请日：2017-01-18
申请人：凯莫森特里克斯股份有限公司
发明人：陈曦 , D·R·德拉戈利 , 樊平臣 , M·R·乐乐缇 , R·M·雷 , V·马拉索恩 , J·P·鲍威尔斯 , R·辛格 , 田中裕子 , 杨菊 , 喻超 , 张朋烈
IPC分类号： C07D209/34 , C07D209/00
摘要：提供了可用于治疗CCR(9)介导的病症或疾病的氧代吲哚化合物。

59. 发明公开

CN114072410A 作为PARP抑制剂吲哚并七元酰肟化合物有权
公开(公告)号：CN114072410A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202080050488.2
申请日：2020-07-31
申请人：正大天晴药业集团股份有限公司
发明人：胡彦宾 , 李刚 , 江文 , 胡利红 , 丁照中 , 黎健 , 陈曙辉
IPC分类号： C07D487/06 , C07D235/00 , C07D209/00 , C07D243/00 , C07D223/00 , A61P35/00
摘要：公开了一类吲哚并七元酰肟化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。

60. 发明公开

CN112638900A 一类具有免疫调节功能的含N杂环化合物的制备和应用无效
公开(公告)号：CN112638900A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201980051400.6
申请日：2019-07-31
申请人：上海轶诺药业有限公司
发明人：张毅 , 邓建稳 , 冯志勇 , 江磊 , 路小丽 , 尚珂 , 寿建勇 , 汪兵 , 徐雪丽 , 徐圆
IPC分类号： C07D403/02 , C07D209/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/41 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P31/00
摘要：一种结构如式I所示的杂环化合物、其制备方法和用途被公开，该化合物具有免疫调节作用，可用于预防和/或治疗与PD‑1/PD‑L1的活性或表达量相关的疾病。

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