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51. 发明专利

TWI672302B BCL-2抑制劑之新結晶型、其製備方法及含其之醫藥組合物有权
简体标题： BCL-2抑制剂之新结晶型、其制备方法及含其之医药组合物
公开(公告)号：TWI672302B
公开(公告)日：2019-09-21
申请号：TW107123239
申请日：2018-07-05
申请人：法商施維雅藥廠 , LES LABORATOIRES SERVIER , 英商佛納利斯(R&D)股份有限公司 , VERNALIS (R&D) LTD
发明人：林曲麥可 , LYNCH, MICHAEL , 利諾茱莉 , LINOL, JULIE , 德胡路特席歐維 , DHULUT, SYLVIE , 雷布蘭克亞倫 , LE BLANC, ALAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P37/00

53. 发明专利

TW201802092A 新穎之哌啶基衍生物、其製備方法及含其之醫藥組合物审中-公开
简体标题：新颖之哌啶基衍生物、其制备方法及含其之医药组合物
公开(公告)号：TW201802092A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：TW106119242
申请日：2017-06-09
申请人：施維雅藥廠 , LES LABORATOIRES SERVIER , 佛納利斯(R&D)股份有限公司 , VERNALIS (R&D) LTD
发明人：卡絲契安佐思 , KOTSCHY, ANDRAS , 衛柏克沙巴 , WEBER, CSABA , 巴沙司阿提拉 , VASAS, ATTILA , 莫爾納巴拉斯 , MOLNAR, BALAZS , 奇士阿帕德 , KISS, ARPAD , 馬雪絲阿爾巴 , MACIAS, ALBA , 莫瑞詹母士布魯基 , MURRAY, JAMES BROOKE , 琉蔻威茲艾羅迪 , LEWKOWICZ, ELODIE , 居內斯特奧莉薇 , GENESTE, OLIVIER , 泉琳恩瑪雅 , CHANRION, MAIA , 德瑪斯迪迪耶 , DEMARLES, DIDIER
IPC分类号： C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D495/04
摘要：本發明係關於式(I)化合物：其中R1、R2、R3、n及W如本說明書中所定義。藥劑。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：其中R1、R2、R3、n及W如本说明书中所定义。药剂。

54. 发明专利

TW201712019A 新穎羥基酸衍生物，其製備方法及含彼等之醫藥組合物审中-公开
简体标题：新颖羟基酸衍生物，其制备方法及含彼等之医药组合物
公开(公告)号：TW201712019A
公开(公告)日：2017-04-01
申请号：TW105119603
申请日：2016-06-22
申请人：施維雅藥廠 , LES LABORATOIRES SERVIER , 佛納利斯(R&D)股份有限公司 , VERNALIS (R&D) LTD
发明人：資拉維克卓坦 , 帕薩爾亞堤拉 , PACZAL, ATTILA , 巴林特巴拉茲 , 卡絲契安佐思 , 泉琳恩瑪雅 , 居內斯特奧莉薇 , GENESTE, OLIVIER , 德維森詹母士愛德華保羅 , DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL , 莫瑞詹母士布魯基 , MURRAY, JAMES BROOKE , 塞波斯薩波爾斯 , SIPOS, SZABOLCS , 普洛贊雅克艾格聶斯
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/215 , A61K31/381 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要：本發明係關於一種式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R14、A及n如說明書中所定義。本發明係關於一種藥劑。
简体摘要：本发明系关于一种式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R14、A及n如说明书中所定义。本发明系关于一种药剂。

57. 发明专利

TW201529583A 新噻吩并嘧啶衍生物、其製備方法及包含其之醫藥組合物审中-公开
简体标题：新噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法及包含其之医药组合物
公开(公告)号：TW201529583A
公开(公告)日：2015-08-01
申请号：TW103144845
申请日：2014-12-22
申请人：施維雅藥廠 , LES LABORATOIRES SERVIER , 佛納利斯(R&D)股份有限公司 , VERNALIS (R&D) LTD
发明人：卡絲契安佐思 , KOTSCHY, ANDRAS , 資拉維克卓坦 , SZLAVIK, ZOLTAN , 塞凱伊馬頓 , CSEKEI, MARTON , 帕薩爾亞堤拉 , PACZAL, ATTILA , 薩波佐坦 , SZABO, ZOLTAN , 塞波斯薩波爾斯 , SIPOS, SZABOLCS , 瑞迪斯蓋波爾 , RADICS, GABOR , 普洛贊雅克艾格聶斯 , PROSZENYAK, AGNES , 巴林特巴拉茲 , BALINT, BALAZS , 布魯諾艾倫 , BRUNO, ALAIN , 居內斯特奧莉薇 , GENESTE, OLIVIER , 德維森詹母士愛德華保羅 , DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL , 莫瑞詹母士布魯基 , MURRAY, JAMES BROOKE , 陳宜傑 , CHEN, I-JEN , 佩倫席耶拉法蘭西斯 , PERRON-SIERRA, FRANCOISE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D495/04
摘要：本發明係關於一種式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R12、X、A及n係如說明書中所定義。
简体摘要：本发明系关于一种式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R12、X、A及n系如说明书中所定义。

59. 发明申请

WO2007104944A1 PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES USED AS HSP90 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作HSP90抑制剂的吡咯烷酮衍生物
公开(公告)号：WO2007104944A1
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/GB2007/000831
申请日：2007-03-09
申请人： VERNALIS (R & D) LTD. , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DAVIES, Nicholas, Gareth, Morse , FOLOPPE, Nicolas, Noel , STOKES, Stephan
发明人： BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DAVIES, Nicholas, Gareth, Morse , FOLOPPE, Nicolas, Noel , STOKES, Stephan
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein R i is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk 1 -(Z) m -(Alk 2 )n-Q wherein X is -O-, -S- -S(O)-, -SO 2 -, or -NH-, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S(O)-, -SO 2 -, -NR A -, or, in either orientation -C(=O)O-, -C(=O)NR A - , -C(=S)NR A -, -SO 2 NR A -, -NR A C(=O)-, or -NR A SO 2 - wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl AIk 1 and AIk 2 are optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1 , and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 2 is a radical of formula -(Ar 1 ) p -(Alk 1 ) q -(Z) r -(Alk 2 ) s -Q wherein Ar 1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk 1 , Alk 2 , Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1 ; and R 3 is cyano (-CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, -OH, -CH 2 OH, -C(O)NH 2 , -C(O)CH 3 , Or -NH 2 .
摘要翻译：式（I）化合物具有HSP90抑制活性，因此可用于治疗尤其是癌症：式（I）其中R 1是氢，氟，氯，溴或基团式（X-Alk）其中X是-O-，-S- - （Z）m - （Z）） - （Alk 2） S（O） - ， - SO 2 - 或-NH-，Z是-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S）或者取代-C（= O）O - ， - C（= O） - ， - SO（O） - ， - SO 2 - -C（= S）NR A - ， - SO 2 - ， - NR 2 - ， - C（= O） - 或-NR A SO 2 - ，其中R A A是氢或 C 1 -C 6烷基，Alk 1和Alk 2是任选取代的二价C 1〜亚烷基或C 1 -C 3亚烷基，m，n和p独立地为0或1，并且Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R 2是下式的基团 - （Ar 1） - （Al 1）q（q） - （Z） - 其中Ar 1是（A 1）任选取代的芳基或杂芳基，Alk 1，Alk 2，Z和Q如上所定义，p，q，r和s独立地为0或1; 和R 3是氰基（-CN），氟，氯，溴，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的甲基，其中一个或多个氢原子 -OH，-CH 2 OH，-C（O）NH 2，-C（O）CH 3，或-N 2 H 2。

60. 发明申请

WO2007034185A1 PURINE COMPOUNDS AS HSP90 PROTEIN INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：作为用于治疗癌症的HSP90蛋白抑制剂的嘌呤化合物
公开(公告)号：WO2007034185A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/GB2006/003504
申请日：2006-09-20
申请人： VERNALIS (R & D) Ltd. , CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LTD , THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH , BROUGH, Paul , DRYSDALE, Martin , BARRIL-ALONSO, Xavier
发明人： BROUGH, Paul , DRYSDALE, Martin , BARRIL-ALONSO, Xavier
IPC分类号： C07D473/40 , C07D473/36 , C07D473/28 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/40 , C07D473/30 , C07D473/36
摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of HSP90, and of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein ring A is an aryl or heteroaryl ring or ring system; R 1 is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula (1A): -X-AIk 1 -(Z) m -(Alk 2 ) n -Q (IA) wherein X is a bond, -O-, -S- -S(O)-, -SO 2 -, or -NH-, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S(O)-, -SO 2 -, -NR A -, or, in either orientation -C(=O)O-, -C(=O)NR A -, -C(=S)NR A -, -SO 2 NR A -, -NR A C(=O)-, or -NR A SO 2 - wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl in which one or more hydrogens is optionally substituted by fluorine; AIk 1 and AIk 2 are optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, m and n are independently 0 or 1 , and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 2 is cyano (-CN), fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, -OH, -CH 2 OH, -C(=O)NH 2 , -C(=O)H, -C(=O)CH 3 , or -NH 2 ; R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, fluoro, chloro, bromo, cyano (-CN), C 1 C 3 alkyl optionally substituted with one or more fluorine substituents, C 1 C 3 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine substituents, -CH=CH 2 , -C=CH, cyclopropyl and -NH 2 , or R 3 and R 4 together represent a carbocyclic or heterocyclic ring fused to ring A, or methylenedioxy (-OCH 2 O-) or ethylenedioxy (-OCH 2 CH 2 O-) in either of which one or more hydrogens are optionally replaced by fluorine; Si is hydrogen, or a substituent as defined in the specification.
摘要翻译：式（I）化合物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中环A是芳基或杂芳基环或环系; R 1是氢，氟，氯，溴或式（1A）的基团：-X-Alk 1 - （Z）m

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