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1. 发明申请

WO2007104944A1 PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES USED AS HSP90 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作HSP90抑制剂的吡咯烷酮衍生物
公开(公告)号：WO2007104944A1
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/GB2007/000831
申请日：2007-03-09
申请人： VERNALIS (R & D) LTD. , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DAVIES, Nicholas, Gareth, Morse , FOLOPPE, Nicolas, Noel , STOKES, Stephan
发明人： BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DAVIES, Nicholas, Gareth, Morse , FOLOPPE, Nicolas, Noel , STOKES, Stephan
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein R i is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk 1 -(Z) m -(Alk 2 )n-Q wherein X is -O-, -S- -S(O)-, -SO 2 -, or -NH-, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S(O)-, -SO 2 -, -NR A -, or, in either orientation -C(=O)O-, -C(=O)NR A - , -C(=S)NR A -, -SO 2 NR A -, -NR A C(=O)-, or -NR A SO 2 - wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl AIk 1 and AIk 2 are optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1 , and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 2 is a radical of formula -(Ar 1 ) p -(Alk 1 ) q -(Z) r -(Alk 2 ) s -Q wherein Ar 1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk 1 , Alk 2 , Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1 ; and R 3 is cyano (-CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, -OH, -CH 2 OH, -C(O)NH 2 , -C(O)CH 3 , Or -NH 2 .
摘要翻译：式（I）化合物具有HSP90抑制活性，因此可用于治疗尤其是癌症：式（I）其中R 1是氢，氟，氯，溴或基团式（X-Alk）其中X是-O-，-S- - （Z）m - （Z）） - （Alk 2） S（O） - ， - SO 2 - 或-NH-，Z是-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S）或者取代-C（= O）O - ， - C（= O） - ， - SO（O） - ， - SO 2 - -C（= S）NR A - ， - SO 2 - ， - NR 2 - ， - C（= O） - 或-NR A SO 2 - ，其中R A A是氢或 C 1 -C 6烷基，Alk 1和Alk 2是任选取代的二价C 1〜亚烷基或C 1 -C 3亚烷基，m，n和p独立地为0或1，并且Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R 2是下式的基团 - （Ar 1） - （Al 1）q（q） - （Z） - 其中Ar 1是（A 1）任选取代的芳基或杂芳基，Alk 1，Alk 2，Z和Q如上所定义，p，q，r和s独立地为0或1; 和R 3是氰基（-CN），氟，氯，溴，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的甲基，其中一个或多个氢原子 -OH，-CH 2 OH，-C（O）NH 2，-C（O）CH 3，或-N 2 H 2。

2. 发明申请

WO2006090094A1 PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS FOR USE AS HSP90 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作HSP90抑制剂的吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO2006090094A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/GB2005/000736
申请日：2005-02-28
申请人： VERNALIS R & D LTD , BROUGH, Paul, Andrew , BARRIL-ALONSO, Xavier , DRYSDALE, Martin, James
发明人： BROUGH, Paul, Andrew , BARRIL-ALONSO, Xavier , DRYSDALE, Martin, James
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/381 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Certain specific compounds of formula (I) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia , cancer: formula (I) wherein R 2 is a group of formula -(Ar 1 ) m -(Alk 1 ) P -(Z) r -(Alk 2 ) S -Q wherein Ar 1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk 1 and Alk 2 are optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, -(C=0)-, -(C=S)-, -SO 2 -, -C(=0)O-, -C(=O)NR A - , -C(=S)NR A -, -SO 2 NR A -, -NR A C(=0)-, -NR A SO 2 - or -NR A -wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C 1 -C 6 )alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R 4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.
摘要翻译：式（I）的某些特定化合物是体外或体内HSP90活性的抑制剂，并且用于治疗其它癌症：式（I）其中R 2是式 - （AR ^{1 ）_{米 - （ALK ^{1 ）_{P - （Z）_{- [R 和Alk 2是任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烷基， 3个亚烯基，m，p，r和s独立地为0或1，Z为-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S） - ， -C（= O）O-，-C（= O）NR A - ， - C（= S）NR A - - ， - SO 2 - ， - NR A - ， - C（= O） - ， - NR A - SO 2 - 或-NR A - 其中R A是氢或C 1 -C 6 Q是氢或任选取代的碳环或杂环基; R 3是氢，任选的取代基或任选取代的（C 1 -C 6 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; R 4是羧酸酯，羧酰胺或磺酰胺基。}}}}}

3. 发明申请

WO2006008503A1 PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO2006008503A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/GB2005/002816
申请日：2005-07-18
申请人： VERNALIS (CAMBRIDGE) LTD , CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LTD , THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH , DYMOCK, Brian, William , BARRIL-ALONSO, Xavier , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , WEBB, Paul
发明人： BARRIL-ALONSO, Xavier , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , WEBB, Paul
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancers: Formula (I) wherein R 2 is a group of formula (IA): -(Ar 1 ) m (Alk 1 ) P (Z) r (Alk 2 ) s - Q (1A) wherein in any compatible combination Ar 1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk 1 and Alk 2 are optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, -(C=0)-, -(C=S)-, -SO 2 -, -C(=O)O-, -C(=O)NR A - , -C(=S)NR A -, -SO 2 NRA-, -NR A C(=0)-, -NR A S0 2 - or -NR A - wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C 1 -C 6 )alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R 4 is (i) hydrogen, a -CN group, a nitro group -NO 2 , or a - C(=NOH)(NH 2 ) group, or(ii) an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, aryl, heterocyclic, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heterocyclic(C 1 -C 6 alkyl)- group, or (iii) a group of formula - C(=0)R 5 wherein R 5 is hydroxyl, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy,aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, aryl(C 1 -C 6 alkoxy)-, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heteroaryl(C 1 -C 6 alkoxy)-, or (iv) a group of formula -C(=O)NHR 6 wherein R 6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, aryl(C 1 -C 6 alkoxy)-, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heteroaryl(C 1 -C 6 alkoxy)-.
摘要翻译：式（I）化合物是HSP90的抑制剂，可用于例如癌症的治疗：式（I）其中R

4. 发明申请

WO2006079789A1 PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS HAVING HSP90 INHIBITORY ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有HSP90抑制活性的吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO2006079789A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/GB2006/000219
申请日：2006-01-23
申请人： VERNALIS R & D LTD , CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LTD , THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH , MATTHEWS, Thomas, Peter , CHEUNG, Kwai, Ming , COLLINS, Ian , MCDONALD, Edward , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James
发明人： MATTHEWS, Thomas, Peter , CHEUNG, Kwai, Ming , COLLINS, Ian , MCDONALD, Edward , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I) are HSP90 inhibitors, of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein R 1 is -(Alk 1 ) p -(Z)r(Alk 2 ) s -Q wherein AIk 1 and AIk 2 are optionally substituted divalent C 1 C 3 alkylene or C 2 -C 3 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1 , Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO 2 -, -C(=O)O-, -C(=O)NR A , -C(=S)NRA-, -SO 2 NR A -NR A C(=O)-, -NR A SO 2 - or -NR A - wherein R A is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R 2 is optionally substituted aryl or heteroaryl; R 3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C 1 -C- 6 )alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R 4 is (i) a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group, or (ii) a -CN group, or (iii) an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)- group, or (iv) a group of formula -C(=O)R 5 wherein R 5 is hydroxyl, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, aryl(C 1 -C 6 alkoxy)-, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heteroaryl(C 1 -C- 6 alkoxy)-, or (v) a group of formula -C(=O)NHR 6 wherein R 6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C 1 -C 6 alkyl)-, aryl(C 1 -C 6 alkoxy)-, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl)-, or heteroaryKC 1 -C 6 aikoxy)-.
摘要翻译：式（I）化合物是HSP90抑制剂，其可用于治疗例如癌症：其中R 1是 - （Alk 1）p < /（Z）r（Alk 2）其中Alk 1和Alk 2是任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烷基，p，r和s 独立地是0或1，Z是-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S） - ， - SO 2 - ， - C（= O） O-，-C（= O）NR A，-C（= S）NRA，-SO 2 NR A， C（= O） - ， - NR S - SO 2 - 或-NR A - 其中R 0 A是氢或C 1 -C 6烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基; R 2是任选取代的芳基或杂芳基; R 3是氢，任选的取代基或任选取代的（C 1 -C 6 -C 6 - ）烷基，芳基或杂芳基; 和R 4是（i）羧酸酯，羧酰胺或磺酰胺基，或（ii）-CN基，或（iii）任选取代的C 1 -C 烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 6 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 12 - -C（= O）R 5，其中R 5是（C 1 -C 6）烷基） - ，或（iv）式-C 羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6 - 烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6 - 其中R 6为伯，仲，叔或环状氨基，或（v）式-C（= O）NHR 6基团，其中R 6为伯，仲，叔或环状氨基，或羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C ~~1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基K > 1 -C _{6 烷氧基） - 。}~~

5. 发明申请

WO2004050087A1 3-(2-HYDROXY-PHENYL)-1H-PYRAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS HSP90 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译： 3-（2-羟基苯基）-1H-吡唑-4-羧酸酰胺衍生物作为HSP90抑制剂治疗癌症
公开(公告)号：WO2004050087A1
公开(公告)日：2004-06-17
申请号：PCT/GB2003/005275
申请日：2003-12-04
申请人： VERNALIS (CAMBRIDGE) LIMITED , CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LTD , THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH , BESWICK, Mandy, Christine , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DYMOCK, Brian, William
发明人： BESWICK, Mandy, Christine , BROUGH, Paul, Andrew , DRYSDALE, Martin, James , DYMOCK, Brian, William
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： C07D231/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) or salts, N-oxides, hydrates or solvates thereof are Inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancer: formula (IA), formula (IB) wherein Ar is an aryl or heteroaryl radical which is linked via a ring carbon, and which is substituted by a hydroxy group on a carbon in the 2-position, and which is otherwise either unsubstituted or optionally substituted; R 1 is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; R 2 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, or C 1 -C 6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide or carboxyl ester group; and R 3 is a carboxamide group.
摘要翻译：式（IA）或（IB）化合物或其盐，N-氧化物，水合物或溶剂化物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：式（IA），式（IB）其中Ar为通过环碳连接并被2-位上的碳上的羟基取代的芳基或杂芳基，其另外是未取代的或任选被取代的; R 1是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基; R 2是氢，任选取代的环烷基，环烯基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6链烯基或C 1 -C 6炔基; 或羧基，羧酰胺或羧基酯基团; 并且R 3是羧酰胺基。

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