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52. 发明专利

AU2016280717C1 Heterocyclic inhibitors of ERK1 and ERK2 and their use in the treatment of cancer 未知
公开(公告)号：AU2016280717C1
公开(公告)日：2021-05-13
申请号：AU2016280717
申请日：2016-06-15
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM M , THOMPSON SCOTT K , SMITH ROGER A , REDDY SANJEEVA P , DEWANG PURUSHOTTAM M , HALLUR GURULINGAPPA , MULAKALA CHANDRIKA , KETHIRI RAGHAVA REDDY , MULLANGI RAMESH , ZAINUDDIN MOHD
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present application provides novel heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful for inhibiting ERKl/2. By administering to a patient in need a therapeutically effective amount of one or more of the compounds of formula (I), wherein X, Y, Z, J, M, and R1 to R8 are defined herein, these compounds are effective in treating conditions associated with dysregulation of the RAS/RAF/MEK/ERK pathway. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

53. 发明专利

IL246191A P2x3 and/or p2x2/3 compounds and methods 未知
公开(公告)号：IL246191A
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：IL24619116
申请日：2016-06-13
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC , SCOTT THOMPSON , ARANAPAKAM VENKATESAN , TONY PRIESTLEY , MRINAL KUNDU , ASHIS SAHA
发明人： SCOTT THOMPSON , ARANAPAKAM VENKATESAN , TONY PRIESTLEY , MRINAL KUNDU , ASHIS SAHA
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/437 , A61P25/06
摘要： The present application provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R4 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

54. 发明专利

ES2754397T3 Conjugados de proteína-polímero-fármaco 未知
公开(公告)号：ES2754397T3
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：ES14802528
申请日：2014-10-10
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： SMITH ROGER A , DAMLE NITIN K , YURKOVETSKIY ALEKSANDR V , YIN MAO , LOWINGER TIMOTHY B , THOMAS JOSHUA D , STEVENSON CHERI A , GURIJALA VENU R
IPC分类号： A61K47/59 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07K16/18
摘要： Un fármaco terapéutico y un conjugado de direccionamiento útil en terapias antineoplásicas que comprende: (a) un ligando (LG) que comprende una inmunoglobulina o fragmento funcional de la misma que se direcciona a la proteína oncofetal humana 5T4, uniéndose el ligando al mismo m5 de armazones poliméricos de (b), en donde m5 es de uno a diez; (b) un armazón polimérico que comprende poli(1-hidroximetiletilenhidroximetiletilen-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa, en donde el armazón polimérico comprende unidades m, m1, m2, m3a y m3b monoméricas dispuestas al azar, definido como sigue:**Fórmula** en donde m3a está ausente o 1 a 17 unidades m3a monoméricas están presentes en el armazón de polímero, y en cada unidad, Xa y Xb se seleccionan independientemente de (A) uno es H y el otro es una unidad estructural bloqueadora de maleimido, o (B) Xa y Xb, junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace carbono-carbono;**Fórmula** en donde el enlace sulfuro forma el punto de unión al ligando, y en donde están presentes de 1 a 8 unidades de monómero m3b en el armazón polimérico, siempre que la suma de m3a y m3b sea de 1 a 18, y en donde el átomo de azufre sea parte del ligando**Fórmula** , en donde están presentes de 1 a 300 unidades m de monómero en el armazón polimérico;**Fórmula** en donde 1 a 140 unidades m1 monoméricas están presentes en el armazón de polímero;**Fórmula** en donde están presentes de 1 a 40 unidades m2 monoméricas en el armazón de polímero; en donde en cada una de las unidades monoméricas m, m1, m2, m3a, y m3b, X es CH2, O o NH, la suma de m, m1, m2, m3a, y m3b varía de 15 a 300, y en donde cada presencia de D independientemente es un agente terapéutico que tiene un peso molecular de 10

55. 发明专利

AU2014331645B2 Protein-polymer-drug conjugates 未知
公开(公告)号：AU2014331645B2
公开(公告)日：2020-01-30
申请号：AU2014331645
申请日：2014-10-10
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： SMITH ROGER A , DAMLE NITIN K , YURKOVETSKIY ALEKSANDR V , YIN MAO , LOWINGER TIMOTHY B , THOMAS JOSHUA D , STEVENSON CHERI A , GURIJALA VENU R
IPC分类号： A61P35/00
摘要： A polymeric scaffold useful for conjugating with a protein based recognition-molecule (PBRM) to form a PBRM-polymer-drug conjugate is described herein. The scaffold includes one or more terminal maleimido groups. Also disclosed is a PBRM-polymer-drug conjugate prepared from the scaffold. Compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions are also described.

56. 发明专利

BR112015025901A8 composto, composição, kit, e, uso de um composto 未知
公开(公告)号：BR112015025901A8
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：BR112015025901
申请日：2014-04-11
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： HOSAHALLI SUBRAMANYA , PRABHAKARA RAO NADIPALLI , ROGER A SMITH , SAUMITRA SENGUPTA , SCOTT K THOMPSON , SANJEEVA REDDY , SUNIL KUMAR PANIGRAHI , TYLER M JOHN , VIJAY POTLURI , VIJAY KUMAR NYAVANANDI
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 1 / 1 resumo â€œcomposto, composiã‡ãƒo, kit, e, mã‰todos para corregular ras/raf/mek/erk e pi3k/akt/pten/mtor, para tratar uma condiã‡ãƒo e uma doenã‡a e para monitorar a eficã�cia de um composto â€� o presente pedido provãª novas quinazolinas e azaquinazolinas e sais farmaceuticamente aceitã¡veis das mesmas. tambã©m sã£o providos mã©todos para preparar estes compostos. estes compostos sã£o ãºteis para corregular caminhos de ras/raf/mek/erk e pi3k/akt/pten/mtor por administraã§ã£o de uma quantidade terapeuticamente eficaz de um ou mais dos 4 6 8' compostos da fã³rmula (i), em que x, y, t e r , e r a r sã£o aqui definidos, a um paciente. fazendo isto, estes compostos sã£o eficazes no tratamento de condiã§ãµes associadas ã desregulaã§ã£o dos caminhos de ras/raf/mek/erk e pi3k/akt/pten/mtor. uma variedade de condiã§ãµes pode ser tratada usando estes compostos e inclui doenã§as que sã£o caracterizadas por proliferaã§ã£o celular anormal. em uma modalidade, a doenã§a ã© cã¢ncer. (i)

57. 发明专利

BR112019006216A2 compostos de p2x3 e/ou p2x2/3 e métodos 未知
公开(公告)号：BR112019006216A2
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：BR112019006216
申请日：2017-09-27
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： ASHIS SAHA , MRINALKANTI KUNDU , SCOTT K THOMPSON , SUVADEEP NATH , TONY PRIESTLEY
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
摘要： a presente refere-se a novos compostos e métodos para preparar e usar estes compostos. em uma modalidade, os compostos são da estrutura da fórmula (i), em que r1-r7 são definidos aqui. em uma outra modalidade, estes compostos são úteis no método para regular um ou ambos receptores p2x3 ou p2x2/3. em outra modalidade, estes compostos são úteis para tratar a dor em pacientes administrando um ou mais dos compostos a um paciente. em outra modalidade, estes compostos são úteis para tratar a disfunção respiratória em pacientes administrando um ou mais dos compostos a um paciente.

58. 发明专利

PL2748166T3 ZWIĄZKI PIRIMIDO-PIRYDAZYNONOWE ORAZ ICH ZASTOSOWANIE 未知
公开(公告)号：PL2748166T3
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：PL12756865
申请日：2012-08-23
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM , SMITH ROGER ASTBURY , HOSAHALLI SUBRAMANYA , POTLURI VIJAY , PANIGRAHI SUNIL KUMAR , BASETTI VISHNU , KUNTU KARUNASREE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D519/00

59. 发明专利

ES2690971T3 Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2690971T3
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：ES12756865
申请日：2012-08-23
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM , SMITH ROGER , HOSAHALLI SUBRAMANYA , POTLURI VIJAY , PANIGRAHI SUNIL , BASETTI VISHNU , KUNTU KARUNASREE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es NR4R5, un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2, un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, NO2, (aril)alquilo, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, -O-(heterociclil), heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N, -SO2(alquil) o un sustituyente espiro, un heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo, OH, CN, hidroxialquilo, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, - C(O)NH2, (alquil)amido-, -NO2, (aril)alquilo, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, aminoalquil-, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N o un sustituyente espiro, un cicloalquilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, en donde: (i) el cicloalquilo y heterociclilo de 3-4 miembros están saturados; (ii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)- (hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2 para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y (iii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo; R2 es fenilo, fenilo sustituido con C(O)NR4R5, fenilo sustituido con NR4R5, o fenilo sustituido con (alquilo C1 a C6) NR4R5, fenilo sustituido con uno o más alcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)halógeno, trifluoroalcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)C(O)OH, halógeno, dicho cicloalquilo C3 a C8 no sustituido o sustituido, dicho heterociclilo no sustituido o sustituido, dicho heteroarilo no sustituido o sustituido, -O-(alquil C1 a C6)C(O)OH, -O-(alquil C1 a C6)-NR4R5, -O-(dicho heterociclo no sustituido o sustituido), -O(alquil C1 a C6)-N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6), -O-(alquil C1 a C6)NH2, hidroxialquilo C1 a C6, -O-(hidroxialquil C1 a C6), O-(alquil C1 a C6)-C(O)OH, -alcoxi C1 a C6-alcoxi C1 a C6, O- (heterociclo)-(hidroxialquil C1 a C6), SO2-(alquil C1 a C6), o -(alquil C1 a C6)-(alcoxi C1 a C6)-halógeno; fenilo sustituido con -O-(alquil C1 a C6)-heterociclo; o un heteroarilo de 5-6 miembros, que no 5 está sustituido o está sustituido con (alquilo C1 a C6)NR4R5 o sustituido con NR4R5, con la condición de que cuando R2 es 4-piridilo, el 4-piridilo carece de un sustituyente carbonilo en la 2ª posición; R4 y R5: (a) se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, hidroxialquilo C1 a C6, cicloalquilo C3 a C8, y -(alquil C1 a C6)N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6); (b) se unen para formar un heterociclilo de 3-8 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, en donde; (bi) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil),- C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O) alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil) amido-, - C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y (bii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho heterociclilo (b), cicloalquilo (bi), o heterociclilo (bi), se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

60. 发明专利

CA2927022C PROTEIN-POLYMER-DRUG CONJUGATES 未知
公开(公告)号：CA2927022C
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CA2927022
申请日：2014-10-10
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： SMITH ROGER A , DAMLE NITIN K , YURKOVETSKIY ALEKSANDR V , YIN MAO , LOWINGER TIMOTHY B , THOMAS JOSHUA D , STEVENSON CHERI A , GURIJALA VENU R
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , C07K16/30
摘要： A polymeric scaffold useful for conjugating with a protein based recognition-molecule (PBRM) to form a PBRM-polymer-drug conjugate is described herein. The scaffold includes one or more terminal maleimido groups. Also disclosed is a PBRM-polymer-drug conjugate prepared from the scaffold. Compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions are also described.

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